【药品名称】
通用名：顺苯磺阿曲库铵注射液
商品名：赛机宁；Nimbex
英文名：Cisatracurium Besylate Injection
汉语拼音名：Shunbenhuang’aquku’an Zhusheye
【主要成分】
化学名称：(1R,1’R,2R,2’R)-2,2’-(3,11-二氧代-4,10-二氧十三烷亚甲基)二(1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧-2-甲基-1-藜芦基异喹啉)二苯碘酸盐
辅料：苯磺酸深液；注射用水。
【分子式】C65H82N2O18S2
【分子量】1243.5
【结构式】
【性状】
无色至浅黄色或黄绿色的澄明液体。
【药理毒理】
药效学特性
顺苯磺阿曲库铵是—神经肌肉阻滞剂，ATC编码：M03A C11。
顺苯磺阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。
作用机制
顺苯磺阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
当以阿片类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑），顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量）大约为0.05mg/kg体重。
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。
临床前安全性资料
急性毒性
顺阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。
毒性反应见【药物过量】章节。
亚急性毒性
狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性
当顺阿曲库铵浓度达5000μg/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
在大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg/ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
致癌性
致癌研究尚未进行。
局部耐受性
对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。
【药代动力学】
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除（化学过程）而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。
这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
成年患者的药代动力学
在0.1～0.2mg/kg剂量范围内（即2～4倍的ED95）的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。
群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至0.4mg/kg（ED95的8倍）。健康成年手术患者给予本品0.1～0.2mg/kg的药代动力学参数如下：
|
参数 |
平均值范围r |
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清除率 |
4.7～5.7ml/min/kg |
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稳态分布容积 |
121～161ml/kg |
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清除半衰期 |
22～29min |
老年患者的药代动力学
未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。
肝肾损害患者的药代动力学
未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者（无肝肾疾患）有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。
输注过程中的药代动力学
静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。
重症监护病房（ICU）患者的药代动力学
延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的一般手术成年患者类似。此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。
肝/肾功能异常的ICU患者的代谢物浓度较高（见【注意事项】）。此代谢物无神经肌肉传导阻滞作用。
【适应证】
本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监测护病房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。
【国药准字】进口药品注册证号： （1）2.5ml∶5mg H20050514，（2）5ml∶10mg H20050515，（3）10ml∶20mg H20050516，（4）30ml∶150mg H20050517
【生产厂家】GLAXOSMITHKLINE MANUFACTURING SPA
敬告：该药只对特定科研机构提供的信息，不对个人。
商品名 : Nimbex injection ®
成份名 : Cisatracurium.
劑量 : 10mg/5ml
適應症 :
本品為一高選擇性及競爭性的非去極化神經肌肉阻斷劑。可作為全身麻醉之輔助劑或加護病房使用，用以鬆弛骨骼肌，幫助氣管插管及與人工呼吸器的協調。
用法與用量 :
成人劑量：
成人建議劑量0.15mg/kg，使用thiopentone/fentanyl/midazolam或propofol麻醉期間，nimbex注射劑以0.1~0.4mg/kg之劑量給予健康成人病患所得的平均藥效學數據綜合於下表：
|
Nimex注射劑的起始劑量mg/kg |
併用的藥物 |
達到90％ T1*抑制所需的時間(分鐘） |
達到最大 T1*抑制所需的時間(分鐘） |
達到20％ T1*自發性回復所需的時間(分鐘） |
|
0.1 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
3.4 |
4.8 |
45 |
|
0.15 |
Propofol |
2.6 |
3.5 |
55 |
|
0.2 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
2.4 |
2.9 |
65 |
|
0.4 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
1.5 |
1.9 |
91 |
*以一較大（supramaximal）的電流刺激尺骨神經，觀察內收拇肌產生的單一抽動反應及Train-of-Four初期的反應。
使用enflurane或isoflurane來麻醉可以延長Nimex注射劑起始劑量的作用時間約15％。
維持劑量：
給予本產品維持劑量可延長神經肌肉的阻斷作用。在使用thiopentone/
fentanyl/midazolam或propofol麻醉期間，一個0.03mg/kg的劑量在臨床上可有效產生約20分鐘的神經肌肉阻斷作用。持續給予維持劑量並不會造成藥效累進性的延長。
1個月至12歲的劑量
氣管內插管：
與成人ㄧ樣建議劑量0.15mg/kg，此劑量在120秒後可達到最理想的插管狀態；如要維持較短的作用時間，根據藥效學數據的建議，0.1mg/kg的劑量在120~150秒後可達到類似的效果。
臨床上Halothane可以增加有效作用時間達20％。 雖然兒童在enflurane或isoflurane麻醉期間使用Nimex的資料尚未得知，但可預測在臨床上同樣可以延長Nimex注射劑起始劑量的作用時間約20％。
維持劑量：
給予本產品維持劑量可延長神經肌肉的阻斷作用。在使用Halothane麻醉期間，一個0.02mg/kg的劑量在臨床上可有效產生約9分鐘的額外神經肌肉阻斷作用。持續給予維持劑量並不會造成藥效累進性的延長。
1個月至11個月的兒童
|
Nimex注射劑 的起始劑量mg/kg |
併用的藥物 |
達到90％抑制所需的時間 （分鐘） |
達到最大抑制所需的時間 （分鐘） |
達到20％自發性 回復所需的時間 （分鐘） |
|
0.15 |
Halothane |
1.4 |
2.0 |
52 |
|
0.15 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
1.4 |
2.0 |
47 |
1歲至12歲的兒童
|
Nimex注射劑 的起始劑量mg/kg |
併用的藥物 |
達到90％抑制所需的時間 （分鐘） |
達到最大抑制所需的時間 （分鐘） |
達到20％自發性 回復所需的時間 （分鐘） |
|
0.08 |
Halothane |
1.7 |
2.5 |
31 |
|
0.1 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
1.7 |
2.8 |
28 |
|
0.15 |
Halothane |
2.3 |
3.0 |
43 |
|
0.15 |
Thiopentone/ Fentanyl/ Midazolam |
2.6 |
3.6 |
38 |
靜脈點滴的使用
成人及1歲至12歲的兒童的劑量
點滴輸注Nimbex注射液可維持神經肌肉的阻斷作用。在自發性恢復出現後，若想要繼續維持在89％~99％的T1抑制作用時間時，建議可給予一個3mcg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的點滴起始速率。在神經肌肉阻斷作用開始達穩定狀態時，使用1~2 mcg/kg/min（0.06~0.12mg/kg/hr）的點滴速率可適當的維持大部份病患神經肌肉的阻斷作用。在enflurane或isoflurane麻醉期間使用Nimex，需下降40％的點滴速率。點滴速率需視點滴溶液內cisatracurium的濃度、所欲達到的神經肌肉阻斷程度，以及病患的體重而定。未稀釋的Nimex注射劑的輸注劑量準則列於下表。
2mg/ml Nimbex注射劑的點滴輸注速率
|
病患體重 Kg |
劑量（μg/kg/min） 1.0 1.5 2.0 3.0 |
點滴輸注速率 | |||
|
20 |
0.6 |
0.9 |
1.2 |
1.8 |
ml/hr |
|
70 |
2.1 |
3.2 |
4.2 |
6.3 |
ml/hr |
|
100 |
3.0 |
4.5 |
6.0 |
9.0 |
ml/hr |
5mg/ml Nimbex注射劑的點滴輸注速率
|
病患體重 Kg |
劑量（μg/kg/min） 1.0 1.5 2.0 3.0 |
點滴輸注速率 | |||
|
70 |
0.8 |
1.2 |
1.7 |
2.5 |
ml/hr |
|
100 |
1.2 |
1.8 |
2.4 |
3.6 |
ml/hr |
稀釋 :
氯化鈉（0.9％ w/v）靜脈輸注液 ; 葡萄糖（5％ w/v）靜脈輸注液 ; 氯化鈉（0.18％ w/v）及葡萄糖（4％ w/v）靜脈輸注液 ; 氯化鈉（0.45％ w/v）及葡萄糖（2.5％ w/v）靜脈輸注液
稀釋後保存 :
調配至0.1~2.0mg/ml的濃度時，於5℃及25℃的溫度下，無論裝於PVC或polypropylene的容器內，皆能維持其物理及化學的穩定性至少24小時。
途徑 : I.V. ; I.M.
常見副作用 : 包括有皮下潮紅或發疹、心搏過緩、低血壓及支氣管痙攣。
注意事項 :
Nimbex是低張性溶液，不可用在輸血的輸注管。
