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雷莫司汀注射剂(RANIMUSTINE,Cymelin)

2011-12-18 23:58:02  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:90  文字大小:【】【】【
简介: 【中文品名】雷莫司汀【药效类别】抗肿瘤药>烷基化剂>氯乙胺类【通用药名】RANIMUSTINE【别  名】Cymelin, Cymerine, MCNU, NSC-0270516, Ranomustine【化学名称】 Methyl 6-[[[(20chloroethyl)nitro ...

【中文品名】雷莫司汀
【药效类别】抗肿瘤药>烷基化剂>氯乙胺类
【通用药名】RANIMUSTINE
【别  名】Cymelin, Cymerine, MCNU, NSC-0270516, Ranomustine
【化学名称】 Methyl 6-[[[(20chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
【CA登记号】[58994-96-0]
【结 构 式】

【分 子 式】C10H18ClN3O7
【分 子 量】327.72
【收录药典】
【开发单位】三菱东京
【首次上市】1987年,日本
【性  状】
【用  途】
 烷基化剂类抗肿瘤药,常用于各种白血病的治疗。
【药理作用】本品为水溶性亚硝脲类抗肿瘤药,其分子结构内氯乙基亚硝基脲基有烷基化与氨基甲酰化作用,能与肿瘤的DNA、蛋白质和RNA结合,高度抑制DNA、RNA的合成。给药剂量100ug/ml、200ug/ml,至24小时时,DNA合成的抑制率分别为75%、90%,RNA合成的抑制率分别为17%、20%。本品主要抑制DNA修复过程中的最后一步,并抑制核糖体RNA的加工,从而抑制癌细胞的增殖。在裸体小鼠异种移植乳癌实验中,本品静脉注射剂量为15mg/kg时,可使73%的肿瘤消退,其抗肿瘤作用较CCNU、ACNU为佳。
【体内过程】本品静脉注射后可在脂肪、脑下垂体、甲状腺和肾上腺内蓄积,但无残留性,脑肿瘤患者静脉内给药50分钟后,脑瘤内浓度达峰直,以后呈双相性消除。
【临床应用】可用于脑瘤、慢性骨髓性白血病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤等,其有效率分别为36%、87%、24%与22%。
【用法用量】静脉滴注:每次50~90mg/m2,6~8周重复1次,用生理盐水或5%葡萄糖液100~250ml溶解本品,于30~90分钟内静脉滴注完毕。
静脉注射:以生理盐水10~20ml溶解本品,缓慢静脉注射.
【不良反应】
(1)骨髓抑制:较重,可见血小板、白细胞减少,贫血,偶有出血倾向。
(2)胃肠道反应;可见食欲不振,恶心,呕吐,偶有便血、腹泻;对肝肾功能可有影响。
(3)皮肝反应:偶有皮疹,色素沉着,毛囊炎等。
(4)其他反应:乏力、发热、耳鸣、头晕和手指麻木。
【禁 忌 证]  骨髓抑制、肝肾功能不全、合并感染,以及小儿、高龄患者、妊娠妇女等均慎用。
【注意事项】
(1)本品能引起严重的延迟性骨髓机能抑制,故在给药后6周内应每周检查血像、肝肾功能,若异常则应减量、停药或输血。
(2)本品长期使用副作用较强,且具有延迟性,应防止出现感染或出血倾向的恶化。
(3)放疗、化疗都可能增加本品的骨髓抑制作用。
(4)本品不可皮下、肌肉注射,不可与碱性药物、含有氨基的药物配伍。
(5)本品不可接触眼部,一旦进入眼部应立即用水冲洗。
【制剂规格】注射剂:50mg/支,100mg/支。
【贮    藏】密封、干燥阴暗处保存。

品名
英文:CYMERIN 100mg injection
注射用サイメリン100mg
雷莫司汀注射剂 100毫克
日文:注射用サイメリン100mg
中文:雷莫司汀注射剂  图片
 有效成分
英文:Ranimustine
日文:ラニムスチン
中文:雷莫司汀
生产厂家
英文:田边三菱制药
日文:
中文:
医药品类别:
适合病症:脑瘤; 慢性骨髓性白血病; 恶性淋巴瘤; 骨髓瘤
批准上市时间:1987年7月
商品条码:
药品形状:注射剂
有效成分量:CYMERIN 100mg/vial
最小包装单位容量:1瓶
最小包装单位:1瓶/盒

注射用サイメリン50mg/注射用サイメリン100mg

商標名
CYMERIN  injection

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ラニムスチン,Ranimustine(JAN)

化学名
Methyl 6-〔3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido〕-6-deoxy-α-D-glucopyranoside

分子式
C10H18ClN3O7

分子量
327.72

構造式

性状
淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である.水に極めて溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,ジエチルエーテルに極めて溶けにくい.光又は湿った空気によって変化する.

融点
106~112℃(分解)

分配係数
-0.71〔オクタノール/水〕
包装

注射用サイメリン50mg:1瓶

注射用サイメリン100mg:1瓶
製造販売元
*田辺三菱製薬株式会社

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