【中文品名】雷莫司汀
【药效类别】抗肿瘤药>烷基化剂>氯乙胺类
【通用药名】RANIMUSTINE
【别　　名】Cymelin, Cymerine, MCNU, NSC-0270516, Ranomustine
【化学名称】 Methyl 6-[[[(20chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside
【CA登记号】[58994-96-0]
【结 构 式】

【分 子 式】C₁₀H₁₈ClN₃O₇
【分 子 量】327.72
【收录药典】
【开发单位】三菱东京
【首次上市】1987年，日本
【性　　状】
【用　　途】
　烷基化剂类抗肿瘤药，常用于各种白血病的治疗。
【药理作用】本品为水溶性亚硝脲类抗肿瘤药，其分子结构内氯乙基亚硝基脲基有烷基化与氨基甲酰化作用，能与肿瘤的DNA、蛋白质和RNA结合，高度抑制DNA、RNA的合成。给药剂量100ug/ml、200ug/ml，至24小时时，DNA合成的抑制率分别为75%、90%，RNA合成的抑制率分别为17%、20%。本品主要抑制DNA修复过程中的最后一步，并抑制核糖体RNA的加工，从而抑制癌细胞的增殖。在裸体小鼠异种移植乳癌实验中，本品静脉注射剂量为15mg/kg时，可使73%的肿瘤消退，其抗肿瘤作用较CCNU、ACNU为佳。
【体内过程】本品静脉注射后可在脂肪、脑下垂体、甲状腺和肾上腺内蓄积，但无残留性，脑肿瘤患者静脉内给药50分钟后，脑瘤内浓度达峰直，以后呈双相性消除。
【临床应用】可用于脑瘤、慢性骨髓性白血病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤等，其有效率分别为36%、87%、24%与22%。
【用法用量】静脉滴注：每次50~90mg/m2,6~8周重复1次，用生理盐水或5%葡萄糖液100~250ml溶解本品，于30~90分钟内静脉滴注完毕。
静脉注射:以生理盐水10~20ml溶解本品,缓慢静脉注射.
【不良反应】
（1）骨髓抑制：较重，可见血小板、白细胞减少，贫血，偶有出血倾向。
（2）胃肠道反应；可见食欲不振，恶心，呕吐，偶有便血、腹泻；对肝肾功能可有影响。
（3）皮肝反应：偶有皮疹，色素沉着，毛囊炎等。
（4）其他反应：乏力、发热、耳鸣、头晕和手指麻木。
【禁 忌 证]  骨髓抑制、肝肾功能不全、合并感染，以及小儿、高龄患者、妊娠妇女等均慎用。
【注意事项】
（1）本品能引起严重的延迟性骨髓机能抑制，故在给药后6周内应每周检查血像、肝肾功能，若异常则应减量、停药或输血。
（2）本品长期使用副作用较强，且具有延迟性，应防止出现感染或出血倾向的恶化。
（3）放疗、化疗都可能增加本品的骨髓抑制作用。
（4）本品不可皮下、肌肉注射，不可与碱性药物、含有氨基的药物配伍。
（5）本品不可接触眼部，一旦进入眼部应立即用水冲洗。
【制剂规格】注射剂：50mg/支，100mg/支。
【贮    藏】密封、干燥阴暗处保存。

品名
英文：CYMERIN 100mg injection
注射用サイメリン100mg
雷莫司汀注射剂 100毫克
日文：注射用サイメリン100mg
中文：雷莫司汀注射剂  图片
 有效成分
英文：Ranimustine
日文：ラニムスチン
中文：雷莫司汀
生产厂家
英文：田边三菱制药
日文：
中文：
医药品类别：
适合病症：脑瘤； 慢性骨髓性白血病； 恶性淋巴瘤； 骨髓瘤
批准上市时间：1987年7月
商品条码：
药品形状：注射剂
有效成分量：CYMERIN 100mg/vial
最小包装单位容量：1瓶
最小包装单位：1瓶/盒

注射用サイメリン50mg／注射用サイメリン100mg

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ラニムスチン，Ranimustine（JAN）

化学名

Methyl 6-〔3-（2-chloroethyl）-3-nitrosoureido〕-6-deoxy-α-D-glucopyranoside

分子式

C₁₀H₁₈ClN₃O₇

分子量

327.72

構造式

性状

淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である．水に極めて溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく，ジエチルエーテルに極めて溶けにくい．光又は湿った空気によって変化する．

融点

106～112℃（分解）

分配係数

-0.71〔オクタノール/水〕

包装