左舒必利:Levosulpiride
【中文别名】左舒必利
【英文别名】Dogmatilum
生产企业:
【药品类别】止吐、催吐药及胃肠动力药
【药理药动】
本品的特点是对人和狗具有非常强大的阻断阿朴吗啡致吐作用,减轻阿朴吗啡致大鼠强直痉挛作用和减少阿朴吗啡致小鼠自主运动抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代谢物的蓄积增加,但又不影响对多巴胺敏感的腺苷酸环化酶的活性。本品似乎是作用于非依赖环磷腺苷的多巴胺受体(D2-受体),这显然是它以自身受体生理剂量多巴胺的特异性拮抗剂身份起作用的。
本品的这种作用可以解释这类药物具有两种不同作用的性质,即小剂量时为抗忧郁作用,大剂量时为抗精神分裂症作用。一些忧郁性疾病,可能通过自我抑制机理使病情恶化,小剂量的左舒必利能优先地阻断多巴胺对自身受体的作用,从而使多巴胺能神经元从自我抑制的机理中解脱出来,大剂量的左舒必利可能通过拮抗多巴按对后D2-受体的作用,从而改善精神分裂症的行为活动及某些临床特征,如幻觉、妄想和思维障碍。
本品从胃肠道吸收,从尿液及粪便中排出,半衰期8~9小时,动物实验表明不能很快越过胎盘屏障。
左旋与右旋体药动学无差异,人静注50mg和100mg,半衰期分别为4.3小时和6.5小时,左旋体在24小时内65%以原形由尿中排出。
【适 应 症】
本品作用与氯丙嗪相似,有抗精神病作用,也有镇吐及抑制胃液分泌作用。
【用法用量】
治疗精神病,每日600~800mg,分次肌注,随之口服1.2~1.6g/d,维持剂量减至400~600mg/d。
治疗神经机能病、偏头痛和肠痉挛,剂量每日100~200mg。
镇吐和治疗胃及十二指肠溃疡每日150~300mg。
【制剂与规格】片剂:25mg,50mg,100mg;注射剂:25mg/2ml,50mg/2m1;口服滴3175剂:2.5%,每瓶20ml。
【不良反应】
与氯丙嗪相似。