【中文品名】左舒必利 【药效类别】抗精神失常药>舒必利类,镇吐药 【通用药名】LEVOSULPIRIDE 【别 名】Levopraid solian, RV-12309 【化学名称】 Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2-methoxy- 【CA登记号】[23672-07-3] 【结 构 式】
【分 子 式】C15H23N3O4S 【分 子 量】341.4 【收录药典】 【开发单位】Delagrange Labs (法国) 【首次上市】1989年,法国 【性 状】 白色结晶粉末,味苦。易溶于冰乙酸和甲醇,溶于乙醇。几乎不溶于水、乙醚、三氯甲烷和苯。mp185~186℃,[α]D25 -66.8°(C=0.5,DMF)。 【用 途】 止吐药。具有强效拮抗去水吗啡和氢化麦角碱所致的呕吐作用,也有较好的抗精神病作用,既有神经安定作用,亦有情绪兴奋作用,还可抑制交感神经的兴奋,改善胃血流,促进组织修复。用于治疗精神分裂症,尤其是幻觉、妄想、忧郁、消极、淡漠、孤独、接触被动等。治疗呕吐、酒精中毒性精神病,智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃痛、眩晕、偏头痛、出血性直肠结肠炎,脑外伤眩晕综合征等。
药理药动 本品的特点是对人和狗具有非常强大的阻断阿朴吗啡致吐作用,减轻阿朴吗啡致大鼠强直痉挛作用和减少阿朴吗啡致小鼠自主运动抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代谢物的蓄积增加,但又不影响对多巴胺敏感的腺苷酸环化酶的活性。本品似乎是作用于非依赖环磷腺苷的多巴胺受体(D2-受体),这显然是它以自身受体生理剂量多巴胺的特异性拮抗剂身份起作用的。 本品的这种作用可以解释这类药物具有两种不同作用的性质,即小剂量时为抗忧郁作用,大剂量时为抗精神分裂症作用。一些忧郁性疾病,可能通过自我抑制机理使病情恶化,小剂量的左舒必利能优先地阻断多巴胺对自身受体的作用,从而使多巴胺能神经元从自我抑制的机理中解脱出来,大剂量的左舒必利可能通过拮抗多巴按对后D2-受体的作用,从而改善精神分裂症的行为活动及某些临床特征,如幻觉、妄想和思维障碍。 本品从胃肠道吸收,从尿液及粪便中排出,半衰期8~9小时,动物实验表明不能很快越过胎盘屏障。 左旋与右旋体药动学无差异,人静注50mg和100mg,半衰期分别为4.3小时和6.5小时,左旋体在24小时内65%以原形由尿中排出。 适 应 症 本品作用与氯丙嗪相似,有抗精神病作用,也有镇吐及抑制胃液分泌作用。 用法用量 治疗精神病,每日600~800mg,分次肌注,随之口服1.2~1.6g/d,维持剂量减至400~600mg/d。 治疗神经机能病、偏头痛和肠痉挛,剂量每日100~200mg。 镇吐和治疗胃及十二指肠溃疡每日150~300mg。 [制剂与规格]片剂:25mg,50mg,100mg;注射剂:25mg/2ml,50mg/2m1;口服滴3175剂:2.5%,每瓶20ml。 不良反应 与氯丙嗪相似。 有 效 期 0 年
Levopraid*20cpr 100mg,Levopraid*20cpr 25mg,Levopraid*20cpr 50mg
BRAND NAME: Scipride GENERIC NAME: Levosulpiride
THERAPEUTIC SEGMENT: Selective Dopaminergic Antagonist.
INDICATIONS: Used in GERD, Dyspepsia, Diabetic gastro paresis, anti emetic and in psychotic disorders like Schizophrenia.
BRIEF DESCRIPTION: Scipride (Levosulpiride) is a substituted benzamide antipsychotic which is reported to be a selective antagonist of central dopamine (D-2, D-3 AND D-4) receptors. It is a selective antagonist at dopamine D-2 receptors. Levosulpiride exerts a regulation action both on the central and peripheral nervous circuits controlling the dynamics of digestive system.
DOSAGE FORM: Tablet 25mg and 50mg |