LUCENTIS(兰尼单抗[ranibizumab]注射液)2013年2月修改说明 批准日期：2013年2月6日；公司：Genentech 近日；FDA眼科产品审评部主任表示，Lucentis这一批准决定表明，对视力遭受糖尿病性黄斑水肿（DME）损害的人的治疗取得了重大进展。 FDA日前批准Lucentis的这一决定，令患有糖尿病性黄斑水肿（DME）的患者拥有了一种治疗选择。DME是导致工作年龄段人群失明的一个最常见的原因。 LUCENTIS(兰尼单抗[ranibizumab]为注射剂型 玻璃体内注射 美国初次批准：2006  一般描述 LUCENTIS®(兰 尼单抗[ranibizumab]注射剂)是一种重组人源化IgG1 κ同工型单克隆抗体碎片被设计成为玻璃体注射使用。兰尼单抗结合至和抑制人血管内皮生长因子A (VEGF-A)生物活性。兰尼单抗，缺乏Fc区，有分子量约48 kda和是由大肠杆菌表达系统在营养介质含抗菌素四环素内生产。最终产品中不能检测到四环素。 LUCENTIS是一种在单次使用玻璃小瓶中无菌，无色至浅黄色溶液。LUCENTIS作为无防腐剂，无菌溶液在单次使用玻璃小瓶中供应被设计输送0.05 mL的10 mg/mL LUCENTIS (0.5 mg 剂量小瓶)或6 mg/mL LUCENTIS (0.3 mg剂量小瓶)水溶液有10 mM盐酸组氨酸，10% α,α-海藻糖二水合物，0.01% 聚山梨醇20，pH 5.5。 作用机制 兰尼单抗结合至VEGF-A的活性形式的受体结合部位，包括生物学活性，这个分子的裂解形式，VEGF110。在眼血管生成和血管闭塞模型中曾显示 VEGF-A至心血管形成和渗漏和被认为新生血管年龄相关黄斑变性(AMD)被认为对RVO，和DME后黄斑水肿的病理生理学有贡献。兰尼单抗与 VEGF-A的结合防止VEGF-A与内皮细胞表面其受体(VEGFR1和VEGFR2)相互作用，减低内皮细胞增生，血管渗漏，和新生血管形成。 适应证和用途 LUCENTIS适用于治疗以下患者： （1）新生血管(湿)年龄相关黄斑退行性变性(AMD) (1.1) （2）视网膜血管闭塞(RVO)后黄斑水肿(1.2) （3）糖尿病黄斑水肿(DME) (1.3) 剂量和给药方法 只为眼科玻璃体内注射 (2.1) 新生血管(湿)年龄相关黄斑变性(AMD) (2.2) 推荐LUCENTIS 0.5 mg(0.05 mL)玻璃体内注射1月1次(约28天)。 尽管不一样有效，患者可用三次每月剂量治疗接着用较低频数给药与有规则评估。在3次初始每月剂量后9个月，较低频数给药用4-5剂平均是期望维持视力而每月给药可能预期导致得到平均增加1-2字母。患者应定期评估。 尽管不一样有效，患者也可以4次每月剂量后每3个月用1次剂量治疗。与继续每月给药比较，在下9个月每3个月给药将导致平均约5-字母(1-行)视力丧失获益。患者应定期评估。 视网膜血管闭塞(RVO)后黄斑水肿(2.3) （1） 建议玻璃体内注射1个月1次(约28天)LUCENTIS 0.5 mg(0.05 mL)给药。在RVO临床研究中，患者每月接收LUCENTIS注射共6个月。尽管正是通过光学相干断层扫描[optical coherence tomography]和视力再-治疗标准，据经验患者然后在平均第6个月不治疗，而患者在第6个月不治疗在第7月丧失视力。患者应每个月被治疗。 糖尿病黄斑水肿(DME) (2.4) （1）建议玻璃体内注射1个月1次(约28天)LUCENTIS 0.3 mg (0.05 mL)给药。 剂型和规格 （1）10 mg/mL溶液(LUCENTIS 0.5 mg) (3) （2）6 mg/mL溶液(LUCENTIS 0.3 mg) (3) 禁忌证 （1）眼或眼周围感染 (4.1) （2）超敏性(4.2) 警告和注意事项 （1）玻璃体内注射后可能发生眼内炎和视网膜脱离。注射后应监视患者 (5.1). （2）玻璃体内注射前和后均曾注意到眼内压增加(IOP)。(5.2). （3）使用VEGF抑制剂玻璃体后有动脉血栓栓塞事件潜在风险。(5.3). （4）在糖尿病黄斑水肿(DME)每个月用LUCENTIS治疗患者比对照组更频繁发生致命性事件。(5.4). 不良反应 （1）最常见不良反应(LUCENTIS-治疗受试者比对照受试者报道更频繁)是结膜出血，眼痛，玻璃体飞蚊症，和IOP增加 (6.2). 为报告怀疑不良反应，联系Genentech电话1-888-835-2555或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 如何供应/贮存和处置 ● 各 LUCENTIS 0.5 mg纸盒(NDC 50242-080-01)含单次使用，2-cc玻璃小瓶有蓝帽被设计输送0.05 mL的10 mg/mL兰尼单抗。 ● 各 LUCENTIS 0.3 mg纸盒(NDC 50242-082-01)含a 单次使用，2-cc玻璃小瓶有白帽被设计输送0.05 mL 6 mg/mL兰尼单抗。 此外，各纸盒含一个5-微米，19-号标准尺寸 × 1-1/2-英寸过滤针为抽吸小瓶内容物；一个30-号标准尺寸 x 1/2-英寸注射针为玻璃体内注射；和一份包装插件[见剂量和给药方法(2.6)]. 小瓶是只为单次使用。 LUCENTIS应在冰箱2º-8ºC(36º-46ºF)。不要冻结。超出标签上标记日期不要使用。LUCENTIS 小瓶应避光保护。用前贮存在原始纸盒。 PATIENT咨询资料 LUCENTIS给药后日子里，患者处在发生眼内炎风险，如眼变红，光敏，疼痛，或发生视力变化，患者应立即看眼科医生[见警告和注意事项(5.1)]。 While visual improvement is frequently achieved following the almost universally accepted monthly injection for 3 months initiation phase of lucentis (ranibizumab), the only proven treatment regime to maintain the initial gain in visual acuity (VS) is the monthly injection of lucentis. Who is LUCENTIS for? LUCENTIS® (ranibizumab injection) is a prescription medicine for the treatment of patients with wet age-related macular degeneration (AMD). What important safety information should I know about LUCENTIS? Like any prescription medication, LUCENTIS is not for everyone. You should not use LUCENTIS if you have an infection in or around the eye. Like other injections given into the eye, serious eye infection (endophthalmitis) and detached retina have occurred with LUCENTIS. Increases in eye pressure have been seen within 1 hour of an injection. Your eye doctor should monitor your eye pressure and eye health during the week after the injection. If your eye becomes red, sensitive to light, painful, or has a change in vision, you should seek immediate care from your eye doctor. Although uncommon, conditions associated with eye- and non-eye-related blood clots (arterial thromboembolic events) may occur. Serious side effects related to the injection procedure were rare. These included serious eye infection, detached retina, and cataract. Other uncommon serious side effects included inflammation inside the eye and increased eye pressure. The most common eye-related side effects were red eye, eye pain, small specks in vision, the feeling that something is in your eye, and increased tears. The most common non-eye-related side effects were nose and throat infection, headache, and respiratory and urinary tract infections. LUCENTIS is for prescription use only. Individual results with LUCENTIS may vary. 近日表示，美国食品药品管理局（FDA）已批准其Lucentis 用于治疗由于视网膜静脉阻塞（RVO）导致的黄斑水肿。这是该药获准的最新适应证，此前它已获准用于治疗湿性老年黄斑病变。 该药新适应证获准的重要依据是两项临床试验数据：其中一项名为BRAVO，受试者人数为397人；另外一项研究名为CRUISE，受试人数为392人。在BRAVO试验中，患者接受为期6个月的治疗之后，Lucentis（0.5毫克）受试组在最佳矫正视力（BCVA）检测时，在视力检测表中比原来多辨认15个字母以上的人数比例达到61%，而对照组仅为29%。在CRUISE试验中，Lucentis受试组达到上述效果的人数比例达到48%，而对照组仅为17%。 罗氏相关负责人表示：“Lucentis新适应证的获准让这类患者多了一种治疗选择，而且临床试验结果也已显示患者用药后视力能得到很大的改善并能够保持，其中有人用药7天后就能看到效果。” 在美国，深受RVO困扰的人超过100万，是由于视网膜血管病而导致视力丧失的第二大原因。 英国推荐Lucentis治疗黄斑变性 近日，英国国家卫生和临床医疗优选研究所推荐Lucentis（雷珠单抗注射液）作为治疗所有湿性老年黄斑变性（AMD）的有效方法，湿性老年黄斑变性是50岁以上人群主要致盲原因。 诺丁汉大学医学院眼科副教授Winfried Amoaku说：“湿性AMD是一种退行性病变，它能导致患者视力迅速下降，患者会因此丧失自理能力，生活质量也会因此下降。Lucentis能帮助那些有维护或改善视力需求的患者。” Lucentis是专门针对眼科疾病研制的药物，是唯一获得批准的能提高绝大多数湿性老年黄斑变性患者的视力和视力相关功能的治疗药物。7000多名患者参与的临床实验表明，接受Lucentis治疗的患者比未接受治疗的患者视力提高4行（21个字母），这种状况可稳定2年. 完整资料附件：http://www.drugs.com/pro/lucentis.html -------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: LUCENTIS 3mg/Vial 原产地英文药品名: RANIBIZUMAB 中文参考商品译名: 乐明睛 3毫克/瓶 中文参考药品译名: 雷珠单抗 生产厂家中文参考译名: 基因技术公司 生产厂家英文名: GENENTECH ----------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: LUCENTIS 10mg/ml 0.23ml/vial 原产地英文药品名: RANIBIZUMAB 中文参考商品译名: 乐明睛 10毫克/毫升 0.23毫升/瓶 中文参考药品译名: 雷珠单抗 生产厂家中文参考译名: 基因技术公司 生产厂家英文名: GENENTECH 完整资料附件：http://www.drugs.com/pro/lucentis.html