英文药名：EYLEA(aflibercept Injection) 中文药名：阿普西柏注射剂 生产厂家：德国拜耳 药品介绍 Eylea(aflibercept)是一种新型玻璃体内注射用VEGF抑制剂，是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子（VEFG）受体1和2的胞外区与人体免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成。Eylea作为VEGF家族各成员（包括VEGF-A）及胎盘生长因子（PIGF）的一种可溶性诱饵受体发挥作用，与这些因子具有极高的亲和力，从而抑制这些因子与同源VEGF受体的结合，因此Eylea可抑制异常的血管生成及渗漏。 Eylea的建议剂量为2 mg，经玻璃体内注射给药，前12周每4周给药1次，而后改为每8周给药1次。尽管Eylea的给药频率可达到2 mg、每4周给药1次，但研究表明，与每8周给药1次相比，这种方案的疗效并未增加。 EYLEA 40mg/ml Inj.Lösung Durchstechflasche Bayer Vital GmbH GB Pharma Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Aflibercept                                              40mg  Dinatrium hydrogenphosphat 7-Wasser Hilfstoff   Natrium chlorid                                        Hilfstoff   Natrium dihydrogenphosphat 1-Wasser Hilfstoff   Polysorbat 20                                         Hilfstoff   Saccharose                                             Hilfstoff   Wasser, für Injektionszwecke                Hilfstoff    ------------------------------------------------- NEUE ARZNEISTOFFE Stoffgruppe 67Ophthalmika Wirkstoff Aflibercept Fertigarzneimittel Eylea® Hersteller Bayer Markteinführung (D) 12/2012 Darreichungsform 40mg/ml Injektionslösung in einer Durchstechflasche Indikationen Eylea ist zur Behandlung der neovaskulären (feuchten) altersabhängigen Makuladegeneration (AMD) zugelassen. Außerdem wird es bei Sehverschlechterung aufgrund eines Makulaödems infolge eines retinalen Venenverschlusses (RVV) (Venenastverschluss [VAV] oder Zentralvenenverschluss [ZVV]), bei Sehverschlechterung aufgrund eines diabetischen Makulaödems (DMÖ) sowie bei einer Visusbeeinträchtigung aufgrund einer myopen choroidalen Neovaskularisation (mCNV) angewendet. Wirkmechanismus Aflibercept ist ein Fusionsprotein aus Fragmenten der extrazellulären Domänen der humanen VEGF-Rezeptoren 1 und 2 und dem Fc-Anteil des menschlichen IgG1. Der Antikörper ist speziell für die Injektion in den Glaskörper des Auges (intravitreale Injektion) als isoosmotische Lösung formuliert. Aflibercept bindet an VEGF-A und den plazentaren Wachstumsfaktor PIGF mit einer höheren Affinität als deren natürliche Rezeptoren. So werden die Bindung und die Aktivierung der verwandten Rezeptoren gehemmt. Anwendungsweise und -hinweise Die empfohlene Dosis für alle Indikationen beträgt 2 mg Aflibercept, entsprechend 50 µl. Unterschiede bestehen in den je nach Indikation erforderlichen Anwendungsintervallen. Die Behandlung der AMD wird mit drei Injektionen im monatlichen Abstand initiiert, gefolgt von einer Injektion alle zwei Monate. Je nach Ansprechen auf die Therapie können die Injektionen nach einem Jahr weniger häufig erfolgen. Beim Makulaödem infolge eines RVV (VAV oder ZVV) wird die Behandlung nach der Initialinjektion in monatlichem Abstand fortgeführt, bis die Besserung einen stabilen Zustand erreicht. Dann wird über die weitere Therapie entschieden. Die Behandlung des DMÖ wird mit fünf Injektionen im monatlichen Abstand initiiert, gefolgt von einer Injektion alle zwei Monate ohne Erfolgskontrolle. Nach zwölf Monaten wird geprüft, ob die Therapie verlängert werden sollte. wichtige Wechselwirkungen Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Nebenwirkungen Die häufigsten Nebenwirkungen (> 5,0 Prozent) in den Zulassungsstudien zu Aflibercept waren Bindehautblutungen, Katarakt (grauer Star), Schmerzen im Auge, Glaskörperablösung, Glaskörpertrübungen und erhöhter Augeninnendruck. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören Endophthalmitis (Infektion im Auge), traumatischer Katarakt (Linsentrübung infolge Verletzung) und eine vorübergehende Erhöhung des Augeninnendrucks. Vorsicht ist daher geboten bei Patienten mit schlecht eingestelltem Glaukom. Aflibercept darf nicht injiziert werden, solange der Augeninnendruck bei 30 mmHg oder höher liegt. Prinzipiell muss sowohl der Augeninnendruck als auch die Perfusion des Sehnervenkopfs überwacht werden. Wie auch bei anderen intravitrealen Anti-VEGF-Behandlungen wurde für Aflibercept nicht die gleichzeitige Anwendung an beiden Augen untersucht. Auch ansonsten gelten die für vergleichbare AMD- Behandlungen geltenden Restriktionen wie das Unterbrechen der Therapie bei Einriss der Retina oder das rechtzeitige Absetzen vor einem geplanten intraokularen Eingriff. Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen Aflibercept darf nicht angewendet werden bei Patienten, bei denen okuläre oder periokuläre Infektionen bestehen oder vermutet werden, beziehungsweise bei Patienten, die unter einer schweren Entzündung im Auge leiden. Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert. Studien Die Zulassung basiert auf den positiven Ergebnissen zweier klinischer Phase-III-Studien (VIEW 1 und VIEW 2) mit 2412 Patienten. In beiden Studien wurde der Effekt einer intravitrealen Injektion auf den Erhalt und die Verbesserung der Sehkraft untersucht. Dabei wurde Aflibercept in einer Dosierung von monatlich 0,5 mg oder 2,0 mg sowie 2,0 mg alle zwei Monate untersucht (nach einer ersten Phase von drei Injektionen im monatlichen Abstand). Zum Vergleich wurde die intravitreale Behandlung mit Ranibizumab in einer monatlichen Dosierung von 0,5 mg untersucht. Der primäre Endpunkt war der Anteil der Patienten, die nach 52 Wochen Behandlung ihre Sehkraft erhalten oder verbessert hatten (Verlust von weniger als 15 Buchstaben auf einer Standard-Testtafel). Statistisch wurde auf Nicht-Unterlegenheit getestet. Die Studien zeigten, dass Aflibercept bei einer Anwendung alle zwei Monate (nach drei monatlichen Initialbehandlungen) vergleichbar effektiv ist wie Ranibizumab zur Injektion bei monatlicher Anwendung (95,1 Prozent für 2 mg Aflibercept alle zwei Monate; 94,4 Prozent für 0,5 mg Ranibizumab monatlich). Hintergrundinfos Unter dem Namen Zaltrap® ist Aflibercept außerdem in einer Konzentration von 25 mg/ml auf dem Markt. Zaltrap ist in Kombination mit einer Chemotherapie (FOLFIRI) zugelassen zur Behandlung von Patienten mit Kolorektalkarzinom, das nach einem Oxaliplatin-haltigen Regime fortgeschritten ist. Besonderheiten Eylea ist bei 2–8 °C (Kühlschrank) zu lagern. Um das Arzneimittel vor Licht zu schützen, ist es im Umkarton aufzubewahren. Vor der Anwendung darf die Flasche bis zu 24 Stunden bei Raumtemperatur (< 25 °C) aufbewahrt werden. Eylea ist verschreibungspflichtig. https://www.medicines.org.uk/emc/product/2879/smpc Eylea(aflibercept)被批准扩大用途 Eylea(aflibercept)被批准扩大用途，FDA批准糖尿病性黄斑水肿患者的糖尿病视网膜病变新治疗-美国食品和药物管理局扩大了用于治疗糖尿病性黄斑水肿患者的糖尿病视网膜病变的Eylea(aflibercept)注射的批准用途。 糖尿病性视网膜病变(DR)是最常见的糖尿病性眼病，并且是美国成年人失明的主要原因。根据疾病控制和预防中心，糖尿病(1型和2型)在美国影响超过2,900万人，是20至74岁人群中新盲症的主要原因。2008年，33%的40岁或以上糖尿病成人患有某种形式的DR。在有糖尿病性黄斑水肿(DME)的DR的一些情况下，异常的新血管在视网膜的表面上生长。如果新血管破裂，可能发生严重的视力丧失或失明。 FDA药物评价和研究中心抗菌产品办公室主任Edward Cox，MD，MPH说，“糖尿病是一个严重的公共卫生危机，每年影响更多的患者。”这次的批准使糖尿病视网膜病变和糖尿病性黄斑水肿患者治疗这种视力损害并发症。 2月，FDA批准了Lucentis(兰尼单抗注射)0.3mg治疗DME患者的DR。Eylea(aflibercept)被批准扩大用途，Eylea由医生作为注射进入眼睛，每月一次，用于前五次注射，然后每两个月一次。它旨在与适当的干预一起使用以控制血糖，血压和胆固醇。 在679名参与者中，Eylea在DME患者中治疗DR的安全性和有效性在两个临床研究中进行评估，其中参与者被随机分配接受Eylea或黄斑激光光凝术，这是一种基于激光的治疗，用于烧伤视网膜的小部分区域。在第100周，与未接受Eylea的患者相比，用Eylea治疗的参与者显示其DR的严重性显着改善。 与Eylea相关的最常见的副作用包括结膜出血(在眼睑内侧划线并覆盖眼睛白色部分的组织); 眼痛; 白内障; 浮子; 增加眼内压(增加眼内压); 和眼睛的内部果冻与视网膜的分离(玻璃体脱离)。严重的不良反应包括眼内感染(眼内炎)和视网膜脱离。 FDA授予Eylea的突破性治疗指定用于用DME治疗DR。如果初步临床证据表明药物可以证实对于具有严重或危及生命的病症的患者的可用疗法的实质性改善，则FDA可以根据申办者的请求指定药物进行突破性治疗。FDA还根据该机构的优先审查计划审查了Eylea的新用途，该计划规定对药物进行加速审查，证明其在治疗严重疾病方面具有显着改善安全性或有效性的潜力。 Eylea(aflibercept)被批准扩大用途，FDA以前批准Eylea治疗湿(新生血管)年龄相关性黄斑变性，异常血管生长和泄漏流体进入黄斑的病症。Eylea也被批准用于治疗继发于视网膜静脉阻塞的DME和黄斑水肿，这两者都导致流体渗入黄斑，导致视力模糊。 --------------------------------------------------------------- 注：本品是德国产品，不同厂家不同价格，采购者以咨询为准 --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: EYLEA 40mg/ml Inj.Lösung Durchstechflasche  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液溶 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Bayer Vital GmbH GB Pharma --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Docpharm Arzneimittelvertrieb GmbH & Co. KG Aa --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Orifarm GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: kohlpharma GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Emra-Med Arzneimittel GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Abacus Medicine A/S --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: EYLEA 40 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Aca Müller/Adag Pharma AG --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche 1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: European Pharma B.V. --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Haemato Pharm GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche 1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Axicorp Pharma GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Injektionslösung 1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Cc-Pharma GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: EYLEA 40mg/ml Inj.Lösung Durchstechflasche 1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Eurimpharm Arzneimittel GmbH --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Eylea 40mg/ml Inj.Lösung Durchstechflasche 1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Milinda GmbH & Co. KG --------------------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: EYLEA 40MG/ML  1Stk 原产地英文药品名: aflibercept 中文参考商品译名: EYLEA注射液 40毫克/毫升/瓶 1瓶/盒 中文参考药品译名: 阿柏西普 生产厂家英文名: Hvd Medical GmbH