眼科新药哌加他尼钠注射剂(Pegaptanib sodium,商品名Macugen)是目前美国FDA批准用于治疗年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)的唯一抗VEGF适体。临床试验显示，该药玻璃体内注射后具有一定疗效，副作用较少。
处方修改批准日期：2011年11月 公司：Eyetech Inc.
Macugen（哌加他尼钠 pegaptanib sodium）注射剂
玻璃体腔注射
最初美国批准：2004年
作用机理
哌加他尼是一种选择性血管内皮生长因子（VEGF）拮抗剂。 VEGF是一种分泌蛋白质做选择性结合和激活位于表面主要的血管内皮细胞上的受体。 VEGF诱导血管生成，血管渗透性和增加和炎症，所有这些被认为向新生血管（湿）形式年龄相关性黄斑变性（AMD）的进展，失明的主要原因。血管内皮生长因子已牵涉血液视网膜屏障的破坏和病理眼部新生血管。
哌加他尼是适体，聚乙二醇化修饰的寡核苷酸，采用一个三维构象做允许它结合到细胞外的VEGF。下在体外测试的条件下，哌加他尼结合到主要病理的VEGF同工型，胞外VEGF 165，从而抑制VEGF165结合其VEGF受体。 VEGF164的抑制，人VEGF165的德灭鼠对应于抑制新生血管的病理何种有效。
适应症和用法
macugen药物的适应症为新生血管（湿）年龄相关性黄斑变性的治疗。
用法用量
对于眼玻璃体腔注射ONLY。
macugen药物0.3毫克应该通过玻璃体内注射每6周一次给药到眼睛被处理。
剂型和规格
0.3毫克/ 90mu.l溶液中的单次使用注射器对于玻璃体内注射。
禁忌症
眼或眼周感染。
过敏症。
警告和注意事项
眼内炎可能出现下列情况玻璃体腔内注射。正确的无菌注射技术shoulderstand总是被用来当管理macugen药物。患者应在一周内继注射液进行监控。
眼内压力的增加被看见macugen药物注射后30分钟内。
过敏性/过敏样反应，血管神经性水肿，包括罕见的情况下havebeen报道，在上市后的经验。
不良反应
最常见的不良反应（报道与macugen药物治疗长达两年之久的患者10-40％）是前房炎症，视力模糊，白内障，眼结膜出血，角膜水肿，眼分泌物，眼刺激，眼痛，高血压，加重眼内压（IOP），眼部不适，点状角膜炎，视力下降，视觉障碍，玻璃体漂浮物，和玻璃体混浊。
包装规格/储存与处理
macugen药物（哌加他尼钠注射剂）是无菌的箔袋中SUPPLIED作为一次性使用的玻璃注射器的预充满0.3毫克Macugen®在标称90微升交付卷包。无菌包装BD®一次性使用30G英寸x 1/2英寸“精密Glide®露儿Lok®部位针提供。在一个单独的袋子。该铝箔袋和针纸箱（NDC68782-001-02）打包在一起。
存放在冰箱在2°〜8°C（36°至46°F）。不要冻结或剧烈摇动.

完整处方资料附件：
1 日本）：http://bizex.goo.ne.jp/release/detail/24418/
2 日本）：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319402G1026_3_01/
3 美国）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=45D03177-5D52-492C-B2E0-01AFC7C8D2E0
哌加他尼钠注射剂(玻璃体内)产品特点
哌加他尼钠是一种选择性血管内皮生产因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）拮抗剂。
“Macugen是靶向湿性AMD的生物机制（underlying biology）的第一类治疗药物之一，”FDA代理局长Lester M. Crawford博士说。“Macugen为该病患者提供了另一种所需的治疗手段。”
年龄相关的黄斑变性（AMD）是发达地区导致老年患者失明的首要原因。血管内皮生长因子是刺激渗出性AMD异常血管生长和渗漏特性的关键介质中的一种。哌加他尼钠（Macugen）是渗出性AMD的一种新的治疗方法，并且已经表明它可保持约70%病例的视力。
研究者们对早期渗出性损害的患者在应用哌加他尼钠治疗54周后的临床结果进行了探索性分析。这一研究被称为“视力”（VISION， VEGF Inhibition Study in Ocular Neovascularization）。这些患者被分成两组。
研究者发现，在治疗54周后，在第1组患者中接受哌加他尼钠治疗的有76%视力丧失少于15个字母或3行（ETDRS视力表），而接受常规治疗的患者中却只有50%.在第2组中，这个比例分别为80%和57%.有些接受哌加他尼钠治疗的患者视力却有所提高。另外，接受常规治疗的AMD患者发生严重视力丧失的可能性于接受哌加他尼钠治疗的患者的10倍。
国外研发状况
辉瑞公司首先研发，被FDA批准。
推荐依据及理由
AMD是一种导致严重和不可逆的视力丧失的视网膜疾病，是造成55岁以上人群失明的一个主要原因。如不予治疗，大多数受湿性AMD影响的眼睛可能恶化为机能性失明。湿性AMD占AMD的近10％，其病因是异常渗漏性血管的生长最终损害了负责中心视力的眼底区域，而中心视力是大多数精细视觉活动所必需的，包括阅读、驾驶和认人。两项关于Macugen的安全性和有效性的临床试验在湿性AMD患者中开展了两年。在这两项临床试验中，接受Macugen治疗的患者发生视力丧失的人数显著减少。与注射过程相关的严重不良事件包括感染、视网膜脱落和创伤性白内障。以Macugen治疗的患者中其它常被报告的不良事件是眼刺激、眼痛、眼结膜下出血和视力模糊。
临床研究表明,其治疗渗出性AMD疗效显著，且耐受性良好。
Macugen(pegaptanib sodium injection)
Macugen (pegaptanib sodium injection) is a sterile, aqueous solution containing pegaptanib sodium for intravitreous injection. Macugen solution is supplied in a single-dose, pre-filled syringe.
Pegaptanib is a selective vascular endothelial growth factor (VEGF) antagonist. VEGF is a secreted protein that selectively binds and activates its receptors located primarily on the surface of vascular endothelial cells. VEGF induces angiogenesis, and increases vascular permeability and inflammation, all of which are thought to contribute to the progression of the neovascular (wet) form of age-related macular degeneration (AMD), a leading cause of blindness.
Indication
Macugen (pegaptanib sodium injection) is indicated for the treatment of neovascular (wet) age-related macular degeneration.
Important Safety Information
•Macugen (pegaptanib sodium injection) is contraindicated in patients with ocular or periocular infections, and in patients with known hypersensitivity to pegaptanib sodium or any other excipient in this product.
•Intravitreous injections, including those with Macugen, have been associated with endophthalmitis. Proper aseptic injection technique should always be utilized when administering Macugen. In addition, patients should be monitored during the week following the injection to permit early treatment, should an infection occur.
•Increases in intraocular pressure have been seen within 30 minutes of injection with Macugen. Therefore, intraocular pressure as well as the perfusion of the optic nerve head should be monitored and managed appropriately.
•Rare cases of anaphylaxis/anaphylactoid reactions, including angioedema, have been reported in post-marketing experience following the Macugen intravitreal administration procedure.
•Serious adverse events related to the injection procedure occurring in <1% of intravitreous injections included endophthalmitis, retinal detachment, and iatrogenic traumatic cataract.
•Most common adverse reactions (reported in 10-40% of patients treated with Macugen for up to two years) are anterior chamber inflammation, blurred vision, cataract, conjunctival hemorrhage, corneal edema, eye discharge, eye irritation, eye pain, hypertension, increased intraocular pressure (IOP), ocular discomfort, punctate keratitis, reduced visual acuity, visual disturbance, vitreous floaters, and vitreous opacities。
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产地国家：美国 
原产地英文商品名:
MACUGEN KIT 0.3mg/90μL/syringe
原产地英文药品名:
Pegaptanib sodium
中文参考商品译名:
MACUGEN玻璃体内注射/套 0.3毫克/90微升/预充注射器
中文参考药品译名:
哌加他尼钠
生产厂家中文参考译名:
Eyetech Inc.
生产厂家英文名:
Eyetech Inc.
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产地国家：日本
原产地英文商品名:
MACUGEN IVT Inj. KIT（マクジェン硝子体内注射用キット）0.3mgsyringe
原产地英文药品名:
Pegaptanib sodium
中文参考商品译名:
MACUGEN玻璃体内注射/套（マクジェン硝子体内注射用キット）0.3毫克注射器 
中文参考药品译名:
哌加他尼钠
生产厂家中文参考译名:
辉瑞公司
生产厂家英文名:
Pfizer
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产地国家：日本
原产地英文商品名:
MACUGEN IVT Inj. KIT（マクジェン硝子体内注射用キット）0.3mgsyringe
原产地英文药品名:
Pegaptanib sodium
中文参考商品译名:
MACUGEN玻璃体内注射/套（マクジェン硝子体内注射用キット）0.3毫克注射器 
中文参考药品译名:
哌加他尼钠
生产厂家中文参考译名:
博士伦有限公司
生产厂家英文名:
Bausch & Lomb Limited