新药名称
药品名称:盐酸非索非那定
化学名:(±)-4- [1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperdidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid hydrochloride
(±)-4- [1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-丁基]-α, α-二甲基苯乙酸盐酸盐
外文名: Fexofenadine Hydrochloride
汉语拼音名:Yansuan Feisuofeinading
药品介绍
盐酸非索非那定是抗组胺药是临床上常用的药物,从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用。 按照临床作用分为二代,第一代抗组胺药普遍具有较强的中枢神经活性,受体特异性差,能引致明显的镇静和抗胆碱作用,表现为安静、思睡、精神活动或工作能力难以集中,常用的有:苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等药物; 第二代抗组胺药包括:特非那定 、阿司咪唑 、氮卓斯汀 、西替利嗪 、依巴斯汀、左卡巴斯汀、 酮替芬、咪唑汀 、奥沙米特以及非索非那定 。
第二代抗组胺药具有H1受体选择性高,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点。表现为中枢神经系统不良反应较少 ,故第二代又称为非镇静抗组胺药(非镇静抗组胺药)。因此类药物性能较好而在临床得到广泛应用。
盐酸非索非那定是H1受体拮抗剂,是德国Hoechest Marion Roussel 药厂最先研究开发的,1996年通过FDA批准上市,其在澳大利亚、法国、德国和香港等地方的商品名为Telfast,在印度尼西亚的商品名为Telfast BD, 在美国的商品名为Allegra,盐酸非索非那定剂型有:片剂、胶囊以及和伪麻黄碱的复方制剂,规格有30mg、60mg、180mg。
非索非那定为特非那定活性代谢产物,直接用其治疗过敏反应,可免受药酶代谢从而消除对人体的心脏毒性。
该药主要适应症为季节性变应性鼻炎(SAR),慢性荨麻疹(CIU)。
非索非那定是一种具有选择性外周H1受体阻断剂活性的抗组胺药,非索非那定的右旋物和左旋物具有等效的抗组胺特性,非索非那定抑制大鼠体内腹腔区细胞释放组胺。
在实验动物中,未见其有抗副交感神经作用及α1—肾上腺素或β—肾上腺素,受体阻断作用。也无镇静或其他中枢神经系统作用。大鼠体内放射标记组织分布试验表明非索非那定不能通过血脑屏障。
用花粉致敏志愿者试验表明,非索非那定(60mg或120mg单次口服各33例)缓解症状所需时间平均为60min,而安慰剂组(33组)则需100min,且减轻全部症状评分相比,非索非那定组降低28%~30%,安慰剂组为14%。两个剂量组的起效时间和有效率相似。以组胺诱发的风团和潮红志愿者为对象,采用随机、双盲、交叉法研究,本品60mg/次,bid或120mg/次,qd,与氯雷他定10mg/次,qd给药相比较,结果本品两个剂量组较氯雷他定组作用更快,120mg/次qd组较氯雷他定更有效。当然,3个治疗组较安慰剂组更明显有效。一般均在2d内基本恢复。本品既无抗胆碱作用,也无α1-受体阻滞作用。
盐酸非索非那定用于治疗季节性变应性鼻炎,适用于成人和六岁以上儿童,能够有效缓解由季节性变应性鼻炎所引起的喷嚏、流鼻涕,鼻、鄂、喉部发痒、瘙痒,红眼症状,以及由慢性荨麻诊所引起的非复合型皮肤症状,能够明显减轻瘙痒和风疹症状。
20粒胶囊*60mg
アレグラ ジェネリック(Telfast)