英文商品名: PHENTOLAMINE
商品译名: 酚妥拉明
短效类a肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine），又名立其丁，瑞吉亭（regitine）
规格
PHENTOLAMINE 5mg/ml/vial 10vials/box
【体内过程】
生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
【药理作用】选择性地阻断a受体，拮抗肾上腺素的a型作用，但作用较弱。
1. 扩血管、降血压：静脉注射给药能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是：
1）阻断血管平滑肌上的a-受体，有舒血管作用；
2）本药的直接舒张血管的作用，使血管明显扩张，外周阻力降低，血压下降；
3）大剂量也出现阻断b受体的作用。
2. 兴奋心脏作用：兴奋心脏，使心肌收缩力增加，心率加快，心输出量增加。其机制主要是：
1）扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的功能；
2）药物阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的a2-受体（已知a2-受体对递质释放具有负反馈调节作用），减弱负反馈，从而促进神经末梢释放NA，间接兴奋b1-受体，加强心肌功能。偶可致心律失常。
注意：本药对心血管的作用与心血管当时的机能状态有关。当交感神经张力增加时，此降压和快心率的作用更明显。
3．其他:
1)拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，增加胃肠蠕动；
2)拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
【临床应用】
1．用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎：如雷诺氏症状--手足发绀、肢端感觉异常、灼痛等，以及冻疮后遗症，栓塞性脉管炎。
2．在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml生理盐水中，作皮下浸润注射，可改善NA造成的血管高度收缩，皮肤苍白等现象。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压。
3．用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。
嗜铬细胞瘤90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中，促进NA、肾上腺素大量释放。
对于此病的诊断可用本药快速静脉注射5mg,注射后血压在2分钟内迅速下降35/25mmHg并持续5分钟者为阳性。（利用其对肾上腺素升压作用的反转作用）。
作诊断试验时，曾有致死的报告，故应特别慎重。
4．用于抗休克：用于感染性、出血性、心源性休克的治疗。
能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。
并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，但给药前必需补足血容量。
有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的a型收缩血管的作用，保留其b型加强心肌收缩力的作用。
5．用酚妥拉明等血管扩张药可治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭。
心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。
应用酚妥拉明兴奋心脏、舒张小血管的作用，解除心功能不全时的小A小V的反射性收缩作用，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，使心功能不全时的肺水肿、全身性水肿得到改善，心力衰竭得以减轻。
【不良反应】
常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病（可能与其胆碱受体激动作用有关）。
静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。
胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

INDICATIONS
Phentolamine Mesylate (phentolamine mesylate) for Injection is indicated for the prevention or control of hypertensive episodes that may occur in a patient with pheochromocytoma as a result of stress or manipulation during preoperative preparation and surgical excision.
Phentolamine Mesylate (phentolamine mesylate) for Injection is indicated for the prevention or treatment of dermal necrosis and sloughing following intravenous administration or extravasation of norepinephrine.
Phentolamine Mesylate (phentolamine mesylate) for Injection is also indicated for the diagnosis of pheochromocytoma by the phentolamine blocking test.
WARNINGS
Myocardial infarction, cerebrovascular spasm, and cerebrovascular occlusion have been reported to occur following the administration of phentolamine, usually in association with marked hypotensive episodes.
SIDE EFFECTS
Acute and prolonged hypotensive episodes, tachycardia, and cardiac arrhythmias have been reported. In addition, weakness, dizziness, flushing, orthostatic hypotension, nasal stuffiness, nausea, vomiting, and diarrhea may occur.
For screening tests in patients with hypertension, the generally available urinary assay of catecholamines or other biochemical assays have largely replaced the phentolamine and other pharmacological tests for reasons of accuracy and safety. None of the chemical or pharmacological tests is infallible in the diagnosis of pheochromocytoma. The phentolamine blocking test is not the procedure of choice and should be reserved for cases in which additional confirmatory evidence is necessary and the relative risks involved in conducting the test have been considered.