2009年7月8日,美国食品药品管理局(FDA)批准雷特格韦(raltegravir, 商品名Isentress)用于人类获得性免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染者的首次治疗药。对于初次接受HIV治疗的患者,该药的推荐剂量为400 mg,1日2次,餐后或空腹服用均可。
据该药的生产厂家默克公司声称,Isentress作为一种整合酶抑制剂,此前已获准与其他抗逆转录病毒药联合用于已接受治疗但出现病毒复制征象、感染的HIV-1毒株对多种抗逆转录病毒药耐药的成人HIV感染者。
此次批准是基于一项历时48w、随机、双盲、阳性药物对照试验的结果,该试验旨在比较并评估Isentress(400mg,每日2次)联合恩曲他滨 (emtricitabine)和替诺福韦(tenofovir)治疗方案与依法韦仑(efavirenz,商品名Sulstiva) 600 mg 联合恩曲他滨和替诺福韦治疗方案的安全性和疗效。Isentress治疗组HIV RNA 水平降至50 拷贝/ml以下的患者率为87%,而Sustiva治疗组为82%。Isentress治疗组与Sustiva治疗组之间在HIV RNA<50 拷贝/ml方面的差异为4.7%(95%可信区间为-1.3%至10.6%)。
Isentress的新说明书中除了会增加FDA新批准的这个适应证外,还会有其他变动,其中包括药物相互作用、警告以及注意事项部分的修订。