BIBW2992(Synonyms TOVOK AFATINIB)阿法替尼
简介:
部分中文阿法替尼处方资料(仅供参考)阿法替尼(Tovok,afatinib) 阿法替尼(Tovok,afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼(Tovok,afatinib)虽是短效药物,但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的 ...
药名:阿法替尼,Afatinib,BIBW2992,CAS:439081-18-2 N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide 结构式:
CAS:439081-18-2 分子式:C24H25ClFN5O3 分子量:485.94
阿法替尼(Tovok,afatinib) 阿法替尼(Tovok,afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼(Tovok,afatinib)虽是短效药物,但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的药物。Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示,585名晚期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患者服用afatinib后无进展生存期比安慰剂延长,分别为3.3个月和1.1个月;不过整体存活率却分别为10.8个月和12个月,这一相互矛盾的结果也遭到多方的质疑。因此,勃林格殷格翰目前正在对Tovok治疗EGFR突变亚群患者进行两项Ⅲ期试验。 BIBW 2992(Tovok)肺癌新药 肿瘤治疗药物的研发一直是医药行业的热点。每年都有新型抗癌药物进入人们视野,给全球癌症患者带来更多希望。 在6月4~8日召开的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,勃林格殷格翰公司公布其在研的新一代化合物BIBW2992的最新数据表明:BIBW2992在头颈癌的治疗中至少与西妥昔单抗同样有效,且安全性相当;这些数据还再次证实了BIBW2992在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的疗效。 复发性头颈癌预后极差,针对晚期头颈癌患者的治疗药物。研究数据显示,BIBW2992可使22%的头颈癌患者瘤体缩小(称为“部分缓解”),而接受西妥昔单抗治疗者仅为13%。证实口服的EGFR靶向治疗药物BIBW2992对头颈癌有较好疗效,有望成为一种极具潜力的治疗选择。 此外,来自LUX-Lung-2研究的数据显示,伴有常见EGFR突变类型的大多数非小细胞肺癌(NSCLC)患者(61%)在接受BIBW2992治疗后,肿瘤显著缩小;接受BIBW2992治疗的伴有常见突变类型的患者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活期较长(中位数为2年)。研究结果再次证实了BIBW2992在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中显著的抗肿瘤活性。 BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用,这是BIBW2992的独特之处在于,也是现有同类药物所不具备的特性。 Tovok^TM(BIBW-2992)是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示,本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。
Alternate Name/Synonyms: Tovok
Appearance: Crystalline solid Formulation: N/A CAS Number: 439081-18-2 Molecular Formula: Câ‚‚â‚„Hâ‚‚â‚…ClFNâ‚…O₃ Molecular Weight: 485.94 Purity: ≥99% Solubility: DMSO Storage Temp.: -20°C Shipping Conditions: RT Description: BIBW-2992 is a potent irreversible EGFR/HER2 inhibitor. The potency of BIBW-2992 on the EGFR and HER2 kinases revealed ICâ‚…â‚
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