药名：阿法替尼，Afatinib，BIBW2992，CAS：439081-18-2
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
结构式：

CAS：439081-18-2
分子式：C24H25ClFN5O3
分子量：485.94

阿法替尼（Tovok，afatinib)
阿法替尼（Tovok，afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼（Tovok，afatinib)虽是短效药物，但却是首个用于EGFR抑制剂治疗失败后肺癌患者的药物。Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示，585名晚期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患者服用afatinib后无进展生存期比安慰剂延长，分别为3.3个月和1.1个月；不过整体存活率却分别为10.8个月和12个月，这一相互矛盾的结果也遭到多方的质疑。因此，勃林格殷格翰目前正在对Tovok治疗EGFR突变亚群患者进行两项Ⅲ期试验。
BIBW 2992（Tovok）肺癌新药
肿瘤治疗药物的研发一直是医药行业的热点。每年都有新型抗癌药物进入人们视野，给全球癌症患者带来更多希望。
在6月4～8日召开的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，勃林格殷格翰公司公布其在研的新一代化合物BIBW2992的最新数据表明：BIBW2992在头颈癌的治疗中至少与西妥昔单抗同样有效，且安全性相当；这些数据还再次证实了BIBW2992在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的疗效。
复发性头颈癌预后极差，针对晚期头颈癌患者的治疗药物。研究数据显示，BIBW2992可使22%的头颈癌患者瘤体缩小（称为“部分缓解”），而接受西妥昔单抗治疗者仅为13%。证实口服的EGFR靶向治疗药物BIBW2992对头颈癌有较好疗效，有望成为一种极具潜力的治疗选择。
此外，来自LUX-Lung-2研究的数据显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数非小细胞肺癌（NSCLC）患者(61%)在接受BIBW2992治疗后，肿瘤显著缩小；接受BIBW2992治疗的伴有常见突变类型的患者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活期较长(中位数为2年)。研究结果再次证实了BIBW2992在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中显著的抗肿瘤活性。
BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用，这是BIBW2992的独特之处在于，也是现有同类药物所不具备的特性。
Tovok^TM（BIBW-2992）是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示，本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。

Alternate Name/Synonyms: Tovok

Appearance: Crystalline solid
 
Formulation: N/A
 
CAS Number: 439081-18-2
 
Molecular Formula: C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
 
Molecular Weight: 485.94
 
Purity: ≥99%
 
Solubility: DMSO
 
Storage Temp.: -20°C
 
Shipping Conditions: RT
 
Description: BIBW-2992 is a potent irreversible EGFR/HER2 inhibitor. The potency of BIBW-2992 on the EGFR and HER2 kinases revealed ICâ‚…â‚

附件：

20116623583839.PDF    

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BIBW2992(Synonyms TOVOK) 10mg
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AFATINIB
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阿法替尼
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Boehringer-Ingelheim
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BIBW2992(Synonyms TOVOK) 100mg
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AFATINIB
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阿法替尼
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Boehringer-Ingelheim
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BIBW2992(Synonyms TOVOK) 5mg
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AFATINIB
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阿法替尼
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Boehringer-Ingelheim
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BIBW2992(相当于TOVOK) 200毫克
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阿法替尼
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勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
Boehringer-Ingelheim
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BIBW2992(Synonyms TOVOK) 25mg
原产地英文药品名:
AFATINIB
中文参考商品译名:
BIBW2992(相当于TOVOK) 25毫克
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阿法替尼
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勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
Boehringer-Ingelheim