PanPure iv(左旋泮托拉唑钠及注射用粉针)
2012-12-06 10:13:26 作者: 新特药房 来源: 互联网 浏览次数: 684 文字大小:【 大】【 中】【 小】
简介:
——左旋泮托拉唑钠及注射用粉针(PanPure iv(s(-)pantoprazole sodium for injection)泮托拉唑钠通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P4 ...
——左旋泮托拉唑钠及注射用粉针(PanPure iv(s(-)pantoprazole sodium for injection) 泮托拉唑钠通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时,本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。 S-(-)-泮托拉唑钠是泮托拉唑钠的单一对应异构体,该药特点是在代谢过程中不易与细胞色素P450作用而氧化时效;临床上以证明较外消旋体及R-泮托拉唑疗效好,毒副作用低。 【规适应症】 主要用于: ①消化性溃疡出血。 ②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生; ③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 【规格】20mg。 【用法用量】静脉滴注。一次20~40mg,每日1~2次,临用前将10ml 0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内,将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100~250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注,要求15~60分钟内滴完。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完,禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。
Therapeutic category: proton-pump inhibitor Composition: Each enteric coated tablet contains S-pantoprazole sodium equivalent to S-pantoprazole…20 mg Indication: Gastro-esophageal reflux disease, duodenal and gastric ulcer Dose (adults): 20 mg once daily for 4-8 weeks depending upon condition and response Advantages: Provides the more potent and cytoprotective component of pantoprazole Half the racemate dose Consistent pharmacokinetics Does not accumulate in poor metabolizers Offers lesser potential for drug interactions
【临床研究背景】 1、消化性溃疡的治疗现状 消化性溃疡是一种常见病和多发病,全世界大约有 5%~ 6%的人患过此病。虽然近年来治疗消化性溃疡的药物进展很快,但是最古老的抗酸药在溃疡病的治疗上仍有相应的地位,抗酸剂主要是一些无机弱碱,常用药物有碳酸氢钠、氢氧化镁、三硅酸镁等,口服后能直接中和胃酸,可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用;70年代西咪替丁等H2受体拮抗剂的出现,使消化性溃疡并发症的发生率明显下降;80年代H-K-ATP酶(质子泵)抑制剂的问世,使消化性溃疡的治疗取得突破性进展,成为目前最强的新型抑酸药物。 2、左旋泮托拉唑钠的药理作用机制及其治疗优势 本品为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时,具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时,本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的tmax为2~4小时,Cmax约为2~3μg/ml,清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 泮托拉唑钠是在奥美拉唑的基础上基于Me-too药物设计原理,对母体结构进行改造后发现的药效更好的药物,1994年,德国百克顿(BydGulden)公司首先研制成功并在南非上市,至今已在美国、英国、德国等二十多个国家获准上市,同其它质子泵抑制剂相比,在弱酸条件下稳定,在强酸条件下很快被激活与其它药物相互作用小,其特点是在代谢过程中不易与细胞色素P450作用而氧化失效,生物利用度较之奥美拉唑提高7倍,在与其它药物配用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑,在弱酸性环境下也较奥美拉唑和兰索拉唑稳定。 临床上已经证明较外消旋体和R-构型的泮托拉唑,S-构型泮托拉唑的疗效好、毒副作用低。与消旋体相比,其代谢过程具有立体选择性,因而具有更高的生物利用度,更长的半衰期及更好的血浆蛋白结合率,其治疗优势之强悍,显而易见!
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