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溴化甲基纳曲酮( methylnaltrexone bromide) 商品名为 Relistor,由美国 Wyeth公司和 Progenics 公司联合研究开发,2008 年 4 月经美国 FDA 批准上市,用于治疗阿片类药物引起的便秘 (opioid2induced constipation , OIC) 。Wyeth 公司申请了世界专利 WO 2008/030567 和美国专利 US 2008/ 0064743 对 Relistor 进行了专利保护。
阿片类药物在临床上有着广泛的应用 ,它通过与中枢神经系统(CNS)内大脑和脊髓的μ阿片受体特异性作用而缓解疼痛。但是阿片类药物可与中枢神经系统以外(如胃肠道内)的μ阿片受体作用而引起恶心、便秘等不良反应。
Relistor是纳曲酮的衍生物,为阿片受体拮抗剂，能选择性地拮抗肠道上的μ阿片受体,从而缓解阿片类镇痛药所引起的便秘症状。由于Relistor 具有独特的化学结构 ,所以它不能穿过人体的血脑屏障 ,只能与外周的阿片受体作用,因而不会影响阿片类药物对中枢神经系统的止痛效果。
临床前以及对健康受试者试验证明,连续注射或口服 Relistor 都可以明显的缓解阿片类药物引起的便秘,且不良反应较少; Ⅲ期临床试验证明,对于使用阿片类药物的老年患者皮下注射 Relistor 0115～013 mg/kg,具有理想的缓解 OIC 作用; 采用静脉注射给药, Relistor 能够减轻由阿片类药物诱导的尿潴留症状; Relistor 对于术后肠梗阻症状也有一定的治疗意义。Relistor 每隔一天皮下注射一次,如果需要可以缩短给药间隔,但是用药间隔不可短于24 h 。
Relistor 最常见的不良反应为腹痛、腹泻、胃肠胀气、头晕和恶心。每年,美国大约有150万名以上的患者因为罹患某种晚期疾病 (如癌症、晚期心肺疾病或艾滋病等) 而接受镇痛治疗,多数患者是服用阿片类药物进行镇痛 ,这些患者几乎都会出现可缓解性的便秘症状。Relistor的问世能够为服用阿片类药所引发便秘(OIC) 的晚期疾病患者极大地减轻痛苦。
RELISTOR - 甲基纳曲酮溴铵为皮下注射
生产商：惠氏制药公司
美国首次批准：2008
一般描述
RELISTOR（溴甲基纳曲酮）皮下注射，外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，是一种无菌，无色透明至浅黄色水溶液。甲基纳曲酮溴化的化学名称为（R）-N-（环丙基甲基）noroxymorphone酯甲溴化物。的分子的公式是C21H26NO4Br，和分子量为436.36。
在0.6毫升水，每次3毫升小瓶包含12毫克甲基纳曲酮溴化。赋形剂是氯化钠3.9毫克USP，0.24毫克乙二胺四乙酸二钠钙的USP，和0.18毫克甘氨酸盐酸盐。在制造过程中，可能已经被调整的pH值用盐酸和/或氢氧化钠。
每个8 mg/0.4 mL的预充式注射器（1 mL注射器）包含在0.4毫升的水，甲基纳曲酮溴8毫克。赋形剂是氯化钠2.6毫克USP，0.16毫克乙二胺四乙酸二钠钙的USP，和0.12 mg甘氨酸盐酸盐。
每个12 mg/0.6 mL的预充式注射器（1 mL注射器）在0.6毫升水中含有12毫克甲基纳曲酮溴化。赋形剂是氯化钠3.9毫克USP，0.24毫克乙二胺四乙酸二钠钙的USP，和0.18毫克甘氨酸盐酸盐。
结构式为：
作用机制
溴化甲基纳曲酮是阿片类药物结合于μ-阿片受体的选择性拮抗剂。作为季胺，甲基纳曲酮溴化穿越血 - 脑屏障的能力被限制。这允许甲基纳曲酮溴化在胃肠道组织中，如作为沿圆周作用的μ-阿片受体拮抗剂的作用，由此降低的便秘的效果，而不会影响对中枢神经系统的阿片类药物介导的镇痛效果的阿片类药物。
适应症及用法
RELISTOR表示在先进的疾病，患者接受姑息治疗，泻药治疗时，已经没有足够的用于治疗阿片类药物引起的便秘。使用RELISTOR超越四个月还没有进行研究。
用法用量
RELISTOR皮下注射给药。时间通常是隔日一剂，如需要，但次数不得超过一个剂量在24小时内。
RELISTOR的推荐剂量为8毫克的患者体重38至不超过62公斤（84至小于136磅）或12毫克的患者体重62至114公斤（136〜251磅）。应落在这些范围之外的权重的患者，剂量为0.15毫克/千克。请参阅下表以确定正确的注射量。
病人的体重注射体积剂量
英镑公斤
请参阅下面* 0.15毫克/千克小于84小于38
84至小于136的38至小于62毫升0.4 8毫克
136 251 62 114 0.6毫升12毫克
请参阅下面*
0.15毫克/公斤超过251超过114
应计算使用下列之一*
对这些患者的注射体积：
病人磅体重乘以0.0034和圆形的体积，精确到0.1毫升。
病人体重（公斤）乘以0.0075和圆形的体积，精确到0.1毫升。
仅需要8毫克或12毫克剂量的患者，应规定预充式注射器。
患者严重肾功能不全（肌酐清除率小于30毫升/分钟），剂量减少一半的RELISTOR建议。
剂型和优势
的RELISTOR是可在以下剂型：
单次使用小瓶12 mg/0.6 mL溶液皮下注射。
单次使用的预充式注射器，其中包含8 mg/0.4 mL溶液皮下注射。
单次使用的预充式注射器，其中包含12 mg/0.6 mL溶液皮下注射。
禁忌
RELISTOR禁用于已知或怀疑机械肠胃道阻塞的患者。
警告和注意事项
如果在治疗过程中出现严重或持续性腹泻，建议患者停止治疗RELISTOR，并咨询他们的医生。
据报道，在罕见的情况下胃肠道（GI）穿孔先进的疾病患者。使用RELISTOR已知或怀疑的胃肠道病变的患者慎用。
不良反应
最常见（> 5％）的不良反应报告与RELISTOR腹痛，胀气，恶心，头晕，腹泻，多汗。
药物相互作用
在体外研究中，溴甲基纳曲酮是细胞色素P450（CYP）同工酶CYP2D6活性的弱抑制剂，但在体内研究中，它并没有显著影响CYP2D6底物的代谢，右美沙芬.
特殊人群中使用
儿童使用：尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性的RELISTOR。
Information on RELISTOR
RELISTOR (methylnaltrexone bromide) Subcutaneous Injection, aperipherally-acting muopioid receptor antagonist, is a sterile, clear and colorless to pale yellow aqueous solution.
The chemical name for methylnaltrexone bromide is(R)-N-(cyclopropylmethyl) noroxymorphone methobromide. The molecular formula is C21H26NO4Br, and the molecular weight is 436.36. Each 3 mL vial contains 12 mg of methylnaltrexone bromide in 0.6 mL of water.
INDICATIONS
RELISTOR is indicated for the treatment of opioid-induced constipation in patients with advanced illness who are receiving palliative care, when response to laxative therapy
has not been sufficient. Use of RELISTOR beyond four months has not been studied.
DOSING
RELISTOR is administered as a subcutaneous injection. The usual schedule is one dose every other day, as needed, but no more frequently than one dose in a 24-hour period.
The recommended dose of RELISTOR is 8 mg for patients weighing 38 to less than 62 kg (84 to less than 136 lb) or 12 mg for patients weighing 62 to 114 kg (136 to 251 lb). Patients whose weight falls outside of these ranges should be dosed at 0.15 mg/kg.
SIDE EFFECTS
Including : Abdominal
Pain;Flatulence;Nausea;Dizziness;Diarrhea;Hy perhidrosis.
PRECAUTIONS
Severe or Persistent Diarrhea
If severe or persistent diarrhea occurs during treatment, advise patients to discontinue therapy with RELISTOR and consult their physician.
Peritoneal Catheters
Use of RELISTOR has not been studied in patients with peritoneal catheters.
Storage
RELISTOR® should be stored at 20-25°C (68-77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F) .Do not freeze. Protect from light.
附件:
20101508194719.pdf
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注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
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原产地英文商品名:
RELISTOR 12MG/0.6ML/SYRINGE 7SYRINGES/KIT
原产地英文药品名:
METHYLNALTREXONE BROMIDE
原产地英文化合物名称:
17-(cyclopropylmethyl)-4 ,5α-epoxy-3 ,14-dihydro-xy-17-methyl-6-oxomorphinanium bromide
中文参考商品译名:
RELISTOR 12毫克/0.6毫升/注射器 7注射器/套
中文参考药品译名:
溴化甲基纳曲酮
中文参考化合物名称:
溴化-17-(环丙基甲基)-4 ,5α-环氧-3 ,14-二羟基-17-甲基-6-氧代吗啡喃
生产厂家中文参考译名:
PROGENICS
生产厂家英文名:
PROGENICS
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原产地英文商品名:
RELISTOR 8MG/0.4ML/SYRINGE 7SYRINGES/KIT
原产地英文药品名:
METHYLNALTREXONE BROMIDE
原产地英文化合物名称:
17-(cyclopropylmethyl)-4 ,5α-epoxy-3 ,14-dihydro-xy-17-methyl-6-oxomorphinanium bromide
中文参考商品译名:
RELISTOR 8毫克/0.4毫升/注射器 7注射器/套
中文参考药品译名:
溴化甲基纳曲酮
中文参考化合物名称:
溴化-17-(环丙基甲基)-4 ,5α-环氧-3 ,14-二羟基-17-甲基-6-氧代吗啡喃
生产厂家中文参考译名:
PROGENICS
生产厂家英文名:
PROGENICS
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原产地英文商品名:
RELISTOR 12MG/0.6ML/VIAL
原产地英文药品名:
METHYLNALTREXONE BROMIDE
原产地英文化合物名称:
17-(cyclopropylmethyl)-4 ,5α-epoxy-3 ,14-dihydro-xy-17-methyl-6-oxomorphinanium bromide
中文参考商品译名:
RELISTOR 12毫克/0.6毫升/瓶
中文参考药品译名:
溴化甲基纳曲酮
中文参考化合物名称:
溴化-17-(环丙基甲基)-4 ,5α-环氧-3 ,14-二羟基-17-甲基-6-氧代吗啡喃
生产厂家中文参考译名:
PROGENICS
生产厂家英文名:
PROGENICS
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