繁体中文
设为首页
加入收藏
当前位置:药品说明书与价格首页 >> 肿瘤 >> 新药推荐 >> 盐酸帕洛诺司琼软胶囊|Aloxi(palonosetron)Capsul

盐酸帕洛诺司琼软胶囊|Aloxi(palonosetron)Capsul

2014-10-05 10:18:05  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:201  文字大小:【】【】【
简介: 英文药名:Aloxi(palonosetron)Capsul 中文药名:盐酸帕洛诺司琼软胶囊药品介绍第二代5-HT3受体拮抗剂Aloxi(palonosetron HCl,盐酸帕洛诺司琼胶囊,5毫克)用于预防化疗引起的急性恶心呕吐Aloxi&reg ...

英文药名:Aloxi(palonosetron)Capsul

中文药名:盐酸帕洛诺司琼软胶囊
药品介绍
第二代5-HT3受体拮抗剂Aloxi(palonosetron HCl,盐酸帕洛诺司琼胶囊,5毫克)用于预防化疗引起的急性恶心呕吐
Aloxi® 500 microgrammes capsule molle   Aloxi(palonosetron )Capsul 盐酸帕洛诺司琼软胶囊


Vifor SA
OEMéd
Composition
Principe actif: palonosétron (sous forme de chlorhydrate).
Excipients: Antiox. E320, excipiens pro capsula.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
1 capsule molle contient 500 microgrammes de palonosétron (sous forme de chlorhydrate).
Capsules ovales en gélatine molle opaques de couleur beige clair portant le logo noir «AlO» et contenant une solution de couleur jaunâtre clair.
Indications/Possibilités d’emploi
Aloxi est indiqué chez l'adulte dans la prévention des nausées et vomissements associés aux chimiothérapies anti-cancéreuses modérément émétisantes.
Posologie/Mode d’emploi
Aloxi ne doit être administré qu'avant la chimiothérapie.
Posologie
Adultes
500 microgrammes de palonosétron pris par voie orale 1 heure environ avant le début de la chimiothérapie.
Aloxi peut être pris au cours ou en dehors des repas.
Population âgée
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les personnes âgées.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité d'Aloxi chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques «Propriétés/Effets» et «Pharmacocinétique» mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être donnée.
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Il n'y a pas de données cliniques disponibles chez les patients sous hémodialyse présentant une insuffisance rénale au stade terminal.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants du produit.
Mises en garde et précautions
Comme le palonosétron peut augmenter le temps de transit colique, les patients ayant des antécédents de constipation ou des signes d'occlusion intestinale subaiguë doivent faire l'objet d'une surveillance après l'administration d'Aloxi. Deux cas de constipation avec fécalome nécessitant une hospitalisation ont été rapportés après l'administration de 750 microgrammes de palonosétron.
Quelle que soit la posologie étudiée, le palonosétron n'a pas entraîné de prolongation cliniquement significative de l'intervalle QT corrigé (QTc). Une étude approfondie spécifique de l'intervalle QT/QTc a été menée chez des volontaires sains pour obtenir des données définitives démontrant l'effet du palonosétron sur l'intervalle QT/QTc (voir rubrique «Propriétés/Effets»).
Cependant, comme pour d'autres antagonistes des récepteurs 5-HT3, il est recommandé d'être prudent en cas d'utilisation de palonosétron chez des patients présentant ou susceptibles de présenter un allongement de l'intervalle QT.
Les facteurs de risque sont notamment des antécédents personnels ou familiaux d'allongement de l'intervalle QT, les déséquilibres électrolytiques, l'insuffisance cardiaque congestive, les bradyarythmies, les troubles de la conduction et l'administration d'antiarythmiques ou d'autres médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT ou des troubles électrolytiques. L'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être corrigées avant l'administration d'un antagoniste des récepteurs 5-HT3.
Aloxi ne doit pas être utilisé pour la prévention ou le traitement des nausées et vomissements au cours des jours suivants la chimiothérapie, si une autre chimiothérapie n'est pas prévue.
Aloxi contient du sorbitol. Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au fructose (maladie héréditaire rare). Aloxi capsule molle peut également contenir des traces de lécithine de soja. Les patients présentant une hypersensibilité connue à l'arachide ou au soja doivent donc être surveillés étroitement pour détecter des signes de réaction allergique.
Interactions
Le palonosétron est métabolisé essentiellement par le CYP2D6, avec une contribution mineure des isoenzymes CYP3A4 et CYP1A2. Sur la base des études in vitro, le palonosétron n'est ni inducteur ni inhibiteur de l'isoenzyme du cytochrome P450 aux concentrations cliniques.
Médicaments anticancéreux
D'après certaines études précliniques, le palonosétron n'a pas inhibé l'activité antitumorale des cinq agents anticancéreux testés (cisplatine, cyclophosphamide, cytarabine, doxorubicine et mitomycine C).
Métoclopramide
D'après une étude clinique, il n'a pas été observé d'interaction pharmacocinétique significative entre une administration unique par voie intraveineuse de palonosétron et le métoclopramide à l'état d'équilibre par voie orale qui est un inhibiteur du CYP2D6.
Inducteurs et inhibiteurs du CYP2D6
D'après une analyse pharmacocinétique de population, il n'a pas été observé d'effet significatif sur la clairance du palonosétron en cas d'administration concomitante avec des inducteurs (dexaméthasone et rifampicine) et des inhibiteurs du CYP2D6 (incluant l'amiodarone, le célécoxib, la chlorpromazine, la cimétidine, la doxorubicine, la fluoxétine, l'halopéridol, la paroxétine, la quinidine, la ranitidine, le ritonavir, la sertraline ou la terbinafine).
Corticoïdes
Il n'a pas été observé d'effet indésirable en cas d'administration concomitante de palonosétron et de corticoïdes.
Autres médicaments
L'administration concomitante de palonosétron et de médicaments analgésiques, antiémétiques/antinauséeux, antispasmodiques et anticholinergiques a été bien tolérée.
Grossesse/Allaitement
Il n'existe pas de données sur l'utilisation du palonosétron chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation et/ou le développement embryonnaire ou fœtal et/ou l'accouchement et/ou le développement postnatal. Les données issues des études animales concernant le transfert placentaire sont limitées (voir rubrique «Données précliniques»).
Il n'existe pas de données concernant l'utilisation du palonosétron chez la femme enceinte; par conséquent, le palonosétron ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, à moins d'une nécessité absolue.
Comme il n'existe pas de données concernant l'excrétion du palonosétron dans le lait maternel, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.
Comme le palonosétron peut provoquer des vertiges, de la somnolence ou une fatigue, les patients doivent être avertis s'ils doivent conduire un véhicule ou utiliser des machines.
Effets indésirables
Dans les études cliniques à la dose de 500 microgrammes (161 patients au total), la réaction indésirable la plus fréquente considérée comme ayant une relation au moins possible avec Aloxi a été des céphalées (3,7%).
Dans les études cliniques, les effets indésirables (EI) ci-dessous ont été jugés comme ayant une relation possible ou probable avec Aloxi. Ils ont été classés comme fréquents (<1/10, ≥1/100) ou occasionnels (<1/100, ≥1/1'000).
Troubles psychiatriques
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Insomnies.
Troubles du système nerveux
Fréquents (<1/10, ≥1/100): Céphalées.
Troubles oculaires
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Oedème oculaire.
Troubles cardiaques
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Bloc auriculo‑ventriculaire de 1er degré, bloc auriculo‑ventriculaire de 2ème degré.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Dyspnée.
Troubles gastro-intestinaux
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Constipation, nausées.
Troubles musculosquelettiques, du tissu conjonctif et des os
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Myalgies.
Investigations
Occasionnels (<1/100, ≥1/1'000): Elévation de la bilirubinémie.
Après la commercialisation, de très rares cas (<1/10'000) de réactions d'hypersensibilité sont survenus avec le palonosétron solution injectable pour administration intraveineuse.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.
Des doses allant jusqu'à 6 mg ont été utilisées lors des études cliniques. L'incidence d'effets indésirables dans le groupe recevant la dose la plus élevée a été comparable à celle observée dans les autres groupes de dose et aucun effet dose-réponse n'a été observé. Dans le cas peu probable d'un surdosage avec Aloxi, un traitement symptomatique et de soutien doit être instauré. Il n'a pas été réalisé d'études relatives à la dialyse; cependant, étant donné le gros volume de distribution, la dialyse risque de n'être d'aucune utilité en cas de surdosage avec Aloxi.
Propriétés/Effets
Code ATC: A04AA05
Classe pharmacothérapeutique: Antiémétiques et antinauséeux, antagonistes de la sérotonine (5-HT3).
Mécanisme d'action/pharmacodynamique
Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine.
Efficacité clinique
Lors d'une étude clinique multicentrique en double aveugle contrôlée contre comparateur actif menée chez 635 patients devant recevoir une chimiothérapie anticancéreuse modérément émétisante, une dose unique de 250 mcg, 500 mcg ou 750 mcg de palonosétron capsule molle administrée par voie orale une heure avant la chimiothérapie modérément émétisante a été comparée à une dose unique de 250 mcg d'Aloxi intraveineux administré 30 minutes avant la chimiothérapie. Les patients avaient été randomisés pour recevoir de la dexaméthasone ou un placebo en plus du traitement attribué. La majorité des patients de l'étude étaient des femmes (73%), de race blanche (69%) et naïfs de chimiothérapie (59%).
L'action antiémétique a été observée pendant 0-24 heures, 24-120 heures et 0-120 heures.
L'efficacité était fondée sur la démonstration de la non‑infériorité des doses de palonosétron oral par rapport à la formulation intraveineuse autorisée. Les critères de non-infériorité étaient satisfaits si la limite inférieure de l'intervalle de confiance à 98,3% pour la différence dans les taux de réponse complète pour le palonosétron oral moins la formulation intraveineuse autorisée était supérieure à -15%. La marge de non‑infériorité était définie à 15%.
Comme le montre le tableau 1, Aloxi 500 microgrammes capsules molles n'a pas été inférieur au comparateur actif pendant les périodes de 0 à 24 heures et de 0 à 120 heures; la non-infériorité n'a toutefois pas été démontrée pour la période de 24 à 120 heures.
Bien que l'efficacité comparative du palonosétron lors de cycles multiples n'ait pas été démontrée dans des études cliniques contrôlées, 217 patients ont été inclus dans une étude multicentrique en ouvert visant à évaluer la tolérance du produit et ont reçu le palonosétron capsule molle 750 microgrammes lors de 4 cycles de chimiothérapie au maximum, pour un total de 654 cycles de chimiothérapie. Environ 74% des patients ont également reçu une dose unique orale ou intraveineuse de dexaméthasone 30 minutes avant la chimiothérapie. La réponse complète n'a pas été évaluée formellement lors des cycles répétés. En général toutefois, l'effet antiémétique pendant la période 0‑24 heures a été comparable lors des cycles consécutifs et le palonosétron a été bien toléré pendant tous les cycles.

Tableau 1: Pourcentage de patientsa répondeurs par groupe de traitement et par phase

  Aloxi oral
500 microgrammes
(n= 160)
Aloxi intraveineux
250 microgrammes
(n= 162)
Delta  
  % % %

Réponse complète (absence de vomissements et pas de médicament de secours)

IC à 98,3%b

0‑24 heures 76,3 70,4 5,9 [‑6,5, 18,2%]
24‑120 heures 62,5 65,4 ‑2,9 [‑16,3, 10,5%]
0‑120 heures 58,8 59,3 ‑0,5 [‑14,2, 13,2%]

Contrôle complet (réponse complète et seulement quelques nausées modérées)

valeur pc

0‑24 heures 74,4 68,5 5,9 NS
24‑120 heures 56,3 62,3 ‑6,0 NS
0‑120 heures 52,5 56,2 ‑3,7 NS

Absence de nausées (échelle de Likert)

valeur pc

0‑24 heures 58,8 57,4 1,4 NS
24‑120 heures 49,4 47,5 1,9 NS
0‑120 heures 45,6 42,6 3,0 NS

aCohorte Intention de traiter.

b L'étude visait à démontrer la non-infériorité. Une limite inférieure supérieure à -15% démontre la non-infériorité entre Aloxi oral et le comparateur, Aloxi intraveineux.

c Test du chi-deux. Niveaux de significativité à α = 0,0167 (avec ajustement pour comparaisons multiples).
Lors des études précliniques, le palonosétron peut inhiber les canaux ioniques impliqués dans la dépolarisation et la repolarisation ventriculaires et prolonger la durée du potentiel d'action.
L'effet du palonosétron sur l'intervalle QTc a été évalué dans une étude contrôlée, randomisée, en double aveugle versus placebo et comparateur actif (moxifloxacine) sur des groupes parallèles composés d'hommes et de femmes adultes. L'objectif était d'évaluer les effets du palonosétron sur les paramètres ECG lorsqu'il est administré par voie IV en doses uniques de 0,25 mg, 0,75 mg ou 2,25 mg chez 221 volontaires sains. L'étude a démontré l'absence d'effet du palonosétron à des doses allant jusqu'à 2,25 mg sur la durée de l'intervalle QT/QTc et sur tous les autres intervalles ECG. Aucune modification cliniquement significative de la fréquence cardiaque, de la conduction auriculo-ventriculaire (AV) et de la repolarisation cardiaque n'a été observée.
Population pédiatrique
Prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC)
La sécurité et l'efficacité du palonosétron administré par voie IV en doses uniques de 3 µg/kg et 10 µg/kg ont été évaluées lors d'une étude clinique menée chez 72 patients des tranches d'âge suivantes, >28 jours à 23 mois (12 patients), 2 à 11 ans (31 patients) et 12 à 17 ans (29 patients), recevant une chimiothérapie modérément ou fortement émétisante. Aucun problème de tolérance n'a été observé, quelle que soit la dose. Le critère principal d'efficacité était le pourcentage de patients présentant une réponse complète (définie par l'absence de vomissements et l'absence de recours à un médicament de secours) au cours des premières 24 heures suivant le début de l'administration de la chimiothérapie. L'efficacité a été respectivement de 54,1% et 37,1% avec le palonosétron 10 µg/kg et 3 µg/kg. Les données pharmacocinétiques sont présentées à la rubrique «Pharmacocinétique».
Prévention des nausées et vomissements postopératoires (NVPO)
La sécurité et l'efficacité du palonosétron administré par voie IV en doses uniques de 1 µg/kg et 3 µg/kg ont été évaluées lors d'une étude clinique menée chez 150 patients des tranches d'âge suivantes, >28 jours à 23 mois (7 patients), 2 à 11 ans (96 patients) et 12 à 16 ans (47 patients), devant subir une intervention chirurgicale programmée. Aucun problème de tolérance n'a été observé dans les groupes de traitement. Les pourcentages de patients exempts de vomissements pendant la période postopératoire de 0 à 72 heures ont été similaires avec le palonosétron 1 µg/kg ou 3 µg/kg (88% versus 84%).
Se reporter à la rubrique «Posologie/Mode d'emploi» pour des informations sur l'utilisation dans la population pédiatrique.
Pharmacocinétique
Absorption
Après une administration orale, le palonosétron est bien absorbé, avec une biodisponibilité absolue de 97%. Après administration de doses orales uniques avec une solution tamponnée, les concentrations plasmatiques maximales moyennes (Cmax) et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique-temps (ASC0-∞) sont généralement dose-proportionnelles dans l'éventail de doses de 3,0 à 80 μg/kg chez les sujets sains.
Après administration d'une dose orale unique de palonosétron capsule molle 500 microgrammes chez 36 hommes et femmes volontaires sains, la concentration plasmatique maximale (Cmax) du palonosétron a été de 0,81 ± 0,17 ng/ml (moyenne ± ET) et le temps jusqu'à la concentration maximale (Tmax) de 5,1 ± 1,7 heures. L'ASC moyenne a été plus élevée de 35% et la Cmax moyenne de 26% chez les femmes que chez les hommes (n= 18).
Chez 12 patients cancéreux ayant reçu une dose orale unique de palonosétron capsule molle 500 microgrammes une heure avant la chimiothérapie, la Cmax a été de 0,93 ± 0,34 ng/ml et le Tmax de 5,1 ± 5,9 heures. L'ASC a été supérieure de 30% chez les patients cancéreux par rapport aux volontaires sains.
Un repas riche en graisses n'a pas eu d'effet sur la Cmax et l'ASC du palonosétron oral. Aloxi capsules molles peut donc être pris au cours ou en dehors des repas.
Distribution
A la dose recommandée, le palonosétron est largement distribué dans l'organisme, avec un volume de distribution d'environ 6,9 à 7,9 l/kg. Environ 62% du palonosétron est lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Le palonosétron est éliminé par deux voies: environ 40% sont éliminés par le rein et environ 50% sont métabolisés pour former deux métabolites principaux qui ont moins de 1% de l'activité antagoniste du récepteur 5-HT3 du palonosétron. Les études de métabolisme in vitro ont montré que les isoenzymes CYP2D6 et, dans une moindre mesure, CYP3A4 et CYP1A2, sont impliqués dans le métabolisme du palonosétron. Cependant, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas significativement différents entre les métaboliseurs lents et les métaboliseurs rapides des substrats du CYP2D6. Aux concentrations cliniques, le palonosétron n'est ni inducteur ni inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.
Elimination
Après administration d'une dose orale unique de 750 microgrammes de [14C]-palonosétron chez 6 volontaires sains, 85% à 93% de la radioactivité totale ont été excrétés dans les urines et 5% à 8% dans les fèces. La quantité de palonosétron excrété sous forme inchangée dans les urines a représenté environ 40% de la dose administrée. Après administration de 500 microgrammes de palonosétron capsule molle, la demi-vie terminale d'élimination (t1/2) a été de 37 ± 12 heures (moyenne ± ET) chez les volontaires sains et de 48 ± 19 heures chez les patients cancéreux. Après administration d'une dose unique d'environ 0,75 mg de palonosétron intraveineux, la clairance corporelle totale chez les volontaires sains a été de 160 ± 35 ml/h/kg (moyenne ± ET) et la clairance rénale de 66,5 ± 18,2 ml/h/kg.
Pharmacocinétique chez les populations particulières
Population âgée
L'âge n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique du palonosétron. Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés.
Sexe
Le sexe n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique du palonosétron. Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire en fonction du sexe.
Population pédiatrique
Dans toutes les tranches d'âge (>28 jours à 23 mois [11 patients], 2 à 11 ans [30 patients] et 12 à 17 ans [29 patients]) des patients pédiatriques inclus dans l'étude des NVIC, l'exposition au palonosétron a été généralement dose-proportionnelle pour les doses de 3 µg/kg et 10 µg/kg. La clairance et le volume de distribution semblent augmenter avec l'âge, en raison essentiellement de l'augmentation du poids corporel prévisible entre les tranches d'âge. Les valeurs moyennes de la demi-vie d'élimination terminale ont été comprises entre 21 et 37 heures et n'ont pas varié avec la dose ou l'âge. Le sexe n'a pas eu d'effet sur la clairance, le volume de distribution ou la demi-vie. Se reporter à la rubrique «Posologie/Mode d'emploi» pour des informations sur l'utilisation dans la population pédiatrique.
Insuffisance rénale
L'insuffisance rénale légère à modérée n'a pas d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du palonosétron. En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance rénale est diminuée mais la clairance corporelle totale est similaire à celle observée chez des sujets sains. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Il n'y a pas de données pharmacocinétiques disponibles chez les patients sous hémodialyse.
Insuffisance hépatique
L'insuffisance hépatique n'a pas d'effet significatif sur la clairance corporelle totale du palonosétron, comparativement aux valeurs observées chez des sujets sains. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, bien que la demi-vie d'élimination terminale et l'exposition systémique moyenne du palonosétron soient plus longues, une réduction de la dose n'est pas nécessaire.
Données précliniques
Des effets n'ont été observés chez l'animal qu'à des expositions considérées comme suffisamment supérieures à l'exposition maximale chez l'homme, et ont peu de signification clinique.
Les études précliniques indiquent que le palonosétron, seulement à de très fortes concentrations, peut bloquer les canaux ioniques qui interviennent dans la dépolarisation et la repolarisation ventriculaires, et prolonger la durée du potentiel d'action.
Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement embryonnaire/fœtal, la mise bas et le développement postnatal. Les données concernant le passage transplacentaire issues des études animales sont limitées (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Le palonosétron n'est pas mutagène. Des doses élevées de palonosétron (représentant chacune au moins 15 fois l'exposition thérapeutique chez l'homme) administrées quotidiennement pendant deux ans ont induit une augmentation d' incidence de tumeurs hépatiques, de néoplasmes endocriniens (thyroïde, hypophyse, pancréas, médullosurrénale) et de tumeurs cutanées chez le rat, mais pas chez la souris. Les mécanismes sous-jacents ne sont pas totalement élucidés, mais étant donné les doses élevées utilisées et l'administration en dose unique d'Aloxi chez l'homme, ces observations sont considérées comme n'ayant pas de signification clinique.
Remarques particulières
Incompatibilités
Sans objet.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Numéro d’autorisation
65952 (Swissmedic).
Titulaire de l’autorisation
Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.
Fabricant
Helsinn Birex Pharmaceuticals Limited, Dublin 15, Irlande.
Mise à jour de l’information
Mars 2013.

Présentation

  Quantité CHF Cat. de remise Cat. de remboursement  
ALOXI caps 500 mcg (ec 05/14) 1 pce (ec 05/14)   B LS (LIM) ALOXI caps 500 mcg (ec 05/14)
5 pce (nc)   B

Aloxi产品特点:
盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂,临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼软胶囊及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发,于2003年7月首次在美国上市时间,商品名为Aloxi,其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长、用药剂量小。
盐酸帕洛诺司琼与现在临床上大量应用的其他5-HT3受体拮抗剂相比具有以下突出点:
(1)半衰期长:盐酸帕洛诺司琼的平均半衰期为40小时,昂丹司琼和格拉司琼的半衰期为3-4个小时,托烷司琼和多拉司琼的半衰期为7-10个小时。148例于顺铂化疗后呕吐者应用3~10μg/kg盐酸帕洛诺司琼表现出作用持续时间长和血浆半衰期长,由于半衰期长,盐酸帕洛诺司琼在给药7d内无需再给药。基于此特点,盐酸帕洛诺司琼对延迟性呕吐依然具有很好的疗效,盐酸帕洛诺司琼是唯一获得批准用于延迟性呕吐的5-HT3受体拮抗剂。
(2)对5-HT3受体有良好的亲和力:盐酸帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力几乎是其他5-HT3受体的100倍。
(3)疗效高,毒副作用小:美国NCCN的临床指南推荐盐酸帕洛诺司琼作为中到重度致吐性化疗的首选药物,NCCN同时推荐盐酸帕洛诺司琼一日一次给药,用于预防高度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。
(4)剂量小:盐酸帕洛诺司琼的临床应用剂量为0.25mg/5ml,远远小于其他5-HT3抑制剂的用量,所以对原料药生产条件要求不高。
(5)给药方便:现在临床上应用的5-HT3受体拮抗剂都需要在不同的阶段给药:化疗前在肿瘤诊所静脉给药和化疗后由患者带回家口服,而作为长效注射剂的盐酸帕洛诺司琼消除了紧接着口服给药的必要,可以改善患者的顺从性。

责任编辑:admin


相关文章
Akynzeo(Netupitant and Palonosetron Capsules) 奈妥吡坦和帕洛诺司琼复合胶囊
AKYNZEO capsules(奈妥吡坦/帕洛诺司琼复方胶囊)
Akynzeo(netupitant和帕诺斯琼,palonosetron)胶囊
帕洛诺司琼胶囊|ALOXI(palonosetron hydrochloride)capsule
盐酸帕洛诺司琼注射液|Aloxi(Palonosetron for injection)
 

最新文章

更多

· Alecensa Capsules(Alec...
· TREANDA(bendamustine h...
· LARTRUVO(olaratumab)注射液
· Cabometyx(cabozantini...
· 乐伐替尼硬胶囊|Kisplyx...
· Casodex(Bicalutamide F...
· 卡莫司汀用于注射|BiCNU...
· Lonsurf(Trifluridine/...
· Yondelis(ET-743,Trabec...
· KYTRIL Tablet(盐酸格拉...

推荐文章

更多

· Alecensa Capsules(Alec...
· TREANDA(bendamustine h...
· LARTRUVO(olaratumab)注射液
· Cabometyx(cabozantini...
· 乐伐替尼硬胶囊|Kisplyx...
· Casodex(Bicalutamide F...
· 卡莫司汀用于注射|BiCNU...
· Lonsurf(Trifluridine/...
· Yondelis(ET-743,Trabec...
· KYTRIL Tablet(盐酸格拉...

热点文章

更多

· LARTRUVO(olaratumab)注射液
· Alecensa Capsules(Alec...
· TREANDA(bendamustine h...