英文药名:DORNER(beraprost Tablets)
中文药名:贝前列素片
日文药名:ドルナー錠
生产厂家:安斯泰来制药
类别名称
口服前列环素(PGI2)衍生物制剂
欧文名
DORNER Tablets 20μg
一般名
ベラプロストナトリウム(JAN)beraprost(INN)
化学名
Monosodium(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E,3SR,4RS)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate
Monosodium(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E,3SR,4SR)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate
構造式
分子式
C24H29NaO5
分子量
420.47
性状
白色粉末。非常易溶于甲醇,不溶于水或乙醇(99.5)。它是吸湿性的。水溶液(1→200)示出了没有旋光性。
分配系数(正辛醇/水系统)
pH值为3460
pH为715
pH为90.41
药效药理
1. 药理作用
(1) 抗血小板作用
1) 通过口服抑制血小板聚集和血小板粘附能力到外周循环障碍的病人和健康的成年人。
2) 聚集诱导物质通过,有一个人的血小板凝块分解动作(体外)来抑制人的血小板聚集。
(2) 血管扩张和血流增加作用
1) 增加皮肤的血流量在口服给药观察健康的成年人。
2) 通过口服给药给末梢循环障碍的病人,增加皮肤血流量它已被搁在脚皮下的背部缩短组织氧分压)和激光多普勒法的上升和驱血恢复时间观察。
3) K +,这是通过PGF2α,肠系膜动脉,等等,各种萃取动脉和血清素收缩,到由苯肾上腺素收缩狗的分离的肺动脉狗的股动脉,示出一个放松的效果(体外),各种器官容器的狗增加血流量。
(3) 血管平滑肌细胞增殖的抑制作用
抑制人肺动脉血管平滑肌细胞的血小板衍生的生长因子刺激的生长(体外)。
(4) 对疾病模型的作用
1) 慢性动脉闭塞模型
月桂酸诱导的大鼠后肢循环障碍,麦角胺-肾上腺素诱导的鼠尾循环障碍和电刺激诱导的兔动脉血栓形成,抑制缺血性损伤的进展或血栓形成。
2) 血栓模型
给大鼠动脉血栓形成和大鼠静脉血栓等,它承认的血栓形成抑制效果。
3) 皮肤溃疡模型
给大鼠乙酸皮肤溃疡,它显示了愈合促进效果。
4) 肺动脉高压模型
在野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压模型,右心室收缩压的升高,抑制肺血管的肌肉肥大在电影中的口服给药。
在血栓素激动剂诱导犬肺动脉高压模型,降低肺动脉压和肺血管阻力在静脉给药。
为了抑制右心室收缩压在栓塞引起的大鼠肺动脉高压模型增加。
2. 作用机序
以及前列环素,通过血小板及血管平滑肌的前列腺环素受体贝拉普罗斯特钠,由Ca 2+内流抑制和血栓烷A2的产生抑制等激活腺苷酸环化酶,细胞内cAMP浓度上升,抗血小板动作,显示出血管舒张作用等。
适应病症
慢性动脉闭塞性疾病,改善疼痛和感觉相关的溃疡
原发性肺动脉高压
用法用量
慢性动脉闭塞性疾病,改善疼痛和感觉相关的溃疡
成人,每日三次,每次口服120μg饭后。
原发性肺动脉高压
当症状(副作用)完全遵守成人,开始从被饭后口服,每日三次为60μg,逐渐增加。体重增加的情况下,的次数给予一种每天三至四次,一天每次180μg的最高剂量。
包装规格
20μg
100片(10片×10),500片(10片×50),500粒(瓶)1050粒(片21×50),3000片(10片×300)
生产商
安斯泰来制药公司
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399005F1021_1_19/