近日，美国FDA批准Xiidra滴眼剂溶液（5％浓度的lifitegrast眼用溶液）上市，每日使用两次，治疗成人干眼症患者。目前，Xiidra是唯一一款可同时改善干眼症症状和体征的处方滴眼剂。
Xiidra是一种新型的小分子整合素抑制剂，可结合白细胞表面的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），阻断LFA-1与其同源配体胞间粘附分子-1 （ICAM-1）的相互作用。
批准日期：2016年7月11日；公司：Shire US Inc.
XIIDRA™ (lifitegrast)眼溶液 5%，为眼科局部使用
美国初次批准：2016
作用机制
Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1可能被过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能对一个免疫突触的形成有贡献导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示在一个人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。不知道lifitegrast在干眼病的确切作用机制。
适应证和用途
Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂适用为干眼病(DED)的体征和症状的治疗。
剂量和给药方法
在每只眼一滴每天2次(间隔约12小时)。
剂型和规格
含lifitegrast 5%眼科溶液(50mg/mL)。
禁忌证
无。
不良反应
使用Xiidra后最常见不良反应 (发生率5-25%)为点滴部位刺激，味觉障碍和视力减低。
供应/贮存和处置
Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5% (50mg/mL)以一个含5支低密度聚乙烯0.2mL单次使用容器铝箔袋供应。
NDC 54092-606-01；60支单次使用容器纸盒。.
贮存:
贮存在20-25°C (68-77°F)。在原始铝箔袋中贮存单次使用容器。

FDA Approves Shire's Xiidra™ (lifitegrast ophthalmic solution) 5% - The Only Treatment Indicated for the Signs and Symptoms of Dry Eye Disease
The U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved Xiidra (lifitegrast ophthalmic solution) 5%, a first in class lymphocyte function-associated antigen-1 (LFA-1) antagonist indicated for the treatment of the signs and symptoms of dry eye disease in adult patients.
Instructions for Use
Important:
•Xiidra is for use in the eye.
•Wash your hands before each use to make sure you do not infect your eyes while using these eye drops.
•If you wear contact lenses, remove them before using Xiidra.
•The single-use containers are packaged in a foil pouch. Do not remove from the foil pouch until you are ready to use the eye drops.
•Do not let the tip of the Xiidra single-use container touch your eye or any other surfaces.
•Use one drop of Xiidra in each eye two times each day (1 drop in the morning and 1 drop in the evening, approximately 12 hours apart). Each single-use container will give you enough medicine to treat both of your eyes, one time. There is some extra solution in each single-use container in case you miss getting a drop into your eye. After you have applied the drops, throw away the single-use container and any unused drops. Do not save any unused solution.
Step 1. Take a foil pouch out of the Xiidra box. Open the pouch and remove the strip of single-use containers. Pull off one single-use container from the strip.
Step 2. Put the remaining strip of single-use containers back in the pouch and fold the edge to close the pouch.
Step 3. Hold the container upright. Make sure that the solution is in the bottom part of the container.
Step 4. Open the single-use container by twisting off the tab. Make sure that the tip of the single-use container does not touch anything, to avoid contamination.
Step 5. Tilt your head backwards. If you are not able to tilt your head, lie down.
Step 6. Gently pull your lower eyelid downwards and look up.
Step 7. Place the tip of the single-use container close to your eye, but be careful not to touch your eye with it.
Step 8. Gently squeeze the single-use container and let one drop fall into the space between your lower eyelid and your eye. If a drop misses your eye, try again.
Step 9. Repeat steps 5-8 for your other eye. There is enough solution in one single-use container for both eyes.
Once you have applied a drop to both eyes, throw away the opened single-use container with any remaining solution. If you use contact lenses, wait for at least 15 minutes before placing them back in your eyes.
美国FDA批准Xiidra(lifitegrast ophthalmic solution) 5%为首个干眼症新药
Shire公司宣布美国FDA已经批准其新药Xiidra滴眼剂溶液（5％浓度的lifitegrast眼用溶液）上市，每日使用两次，治疗成人干眼症患者。 目前，Xiidra是唯一一款可同时改善干眼症症状和体征的处方滴眼剂。Shire希望在2016年第三季度把Xiidra推入美国市场。
干眼症是一种与眼球表面以及眼泪分泌相关的多因素疾病，表现为泪液质、量异常或动力学异常，并伴有如眼睛干涩、整体眼部不适、刺痛、灼痛和砂砾感等症状，可能还会有视力模糊迹象。老龄化和性别（女）被认为是干眼症的传统致病因素，而现代风险因素包括了长时间注视电子屏幕、配戴隐形眼镜及白内障或屈光手术。它是目前最为常见的眼表疾病，据估计，1600万美国成年人被诊断患有干眼症。主要传统治疗方法是使用人工泪液。
研究表明，干眼症是一种炎症过程，而炎症可能最终导致眼睛表面损伤，及相关联的慢性眼部疾病。干眼症有关的炎症被认为是由T细胞和相关的细胞因子主要介导的。Xiidra是一种新型的小分子整合素抑制剂，可结合白细胞表面的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），阻断LFA-1与其同源配体胞间粘附分子-1 （ICAM-1）的相互作用。
在干眼症的炎症过程中，ICAM-1在角膜和结膜组织中过量表达。LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成，导致T细胞激活并迁移至目标组织。体外研究表明，Xiidra可以有效阻止T细胞粘附到ICAM-1，抑制细胞因子的分泌，最终防止炎症发生来治疗干眼症。多项临床试验结果显示Xiidra具有安全性及有效性。与对照组相比，Xiidra组可显着改善干眼症患者症状（p=0.0007），达到主要终点。
Xiidra滴眼剂溶液的有效成分lifitegrast
Shire 公司的首席执行官FlemmingOrnskov博士说：“Xiidra的批准对干眼症患者来讲，简直是迎来了崭新的的一天。这是目前在美国被批准，同时专注于体征和病情症状两个方面的唯一处方眼药水。
作为Shire的第一款被FDA批准的眼科药物，Xiidra是一个显着的里程碑，推进我们逐步成为满足患者需求的全球领导者的目标。我们有一个强大的眼科药物产品线，期待着以Xiidra为继续拓展的契机，开发更多的创新眼科保健治疗方案。”