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Priligy(Dapoxetine,达泊西汀)

发布日期:2010-03-29 10:20:55  作者:  来源:互联网  浏览次数:0  文字大小:【】【】【
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 通用名称:达泊西汀  
化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐,
英文名称:(S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride
用途:达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。
用法用量:每次60-100mg
特点:服用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小,检测不出,有轻微头痛、恶心等症状,但很快消失。
【药理作用】早泄是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在5—羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。

【药代动力】本品口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。
      
【适应症】早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效(由于长期早泄引起的勃起不坚,射精无力,射精无快感,勃起时间短).

【用法用量】房事前1小时口服,每次一粒,可不定日服用。  
达泊 西 汀
常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中,恶心发生率最高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。


(PPDI) 21.12 : PPD Inc.宣布,娇生制药研发(JNJ)宣布,完成另外三项的第三阶段研究,利用Priligy治疗早泄病患。最新研究增加实验病患人数至6000多人,,扩大安全资料库与疗效。娇生制药研发宣布,他们将与美国FDA审查新的资料组,他们希望这些数据提供更多安全和疗效资料,支持新药上市申请。


芬兰与瑞典批准早泻药Priligy(dapoxetine)
强生公司(Janssen-Cilag)近日宣布说,芬兰和瑞典已经批准其旗下新药达泊西汀(Priligy™,dapoxetine)用于治疗早泄,适用人群为18-64岁男性。该药在欧洲7国于2008年12月进行的集中审批中获得认可,并首先获得了芬兰和瑞典的正式批文,另外5个国家的批文相信不久之后也会下达,这五个国家是:奥地利,德国,西班牙,葡萄牙和意大利。不过到目前为止,该药尚未获准在美国上市。
达泊西汀专用于治疗男性早泄,这是一种即需型的治疗药物,并且是目前为止世界上第一种被批准治疗早泄的该类型的口服药(片剂)。达泊西汀的疗效在五个随机,安慰剂对照的3期临床试验中得到肯定,这五个试验共有6000多男性及他们的伴侣参加,这是目前为止规模最大,最全面的关于早泄治疗药物的临床试验。达泊西汀是一种特异的,短期起作用的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,只有当有需要时才服用,即在每次性交前1-3小时服用,而不是每天均需要服用。达泊西汀被获准在欧洲7国上市给强生公司极大信心,该公司说他们将努力为市场提供高效的新药物。
      

责任编辑:admin

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