OCALIVA（奥贝胆酸 obeticholic acid）片剂，用于口服使用获FDA加速批准
美国初始批准：2016年
作用机理
Obeticholic酸是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。 FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。 FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加了运输出肝细胞的抑制从头合成降低的肝胆汁酸的细胞内浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而肝减少暴露于胆汁酸。
适应症和用法
OCALIVA具有法尼醇X受体（FXR）激动剂，表示在成人与熊去氧胆酸（UDCA）组合原发性胆汁性胆管炎（PBC）的治疗反应不足到的UDCA，或者作为成人无法容忍的UDCA单一疗法。
此指示下基于在碱性磷酸酶（ALP）的减少加速审批批准。成立于生存或疾病相关症状的改善有没有过时的名著。这个指示继续批准可不经审核的临床获益描述验证试验队伍。
用法用量
开始用量：推荐的起始剂量为5毫克口服OCALIVA每日一次成人穷国实现充分的反应UDCA的适当剂量至少1年或不能耐受UDCA。
剂量滴定：如果在ALP和/或总胆红素充分减少一直没有后豆类每日一次取得3个月OCALIVA 5毫克和患者耐受OCALIVA，每日一次增加剂量至10毫克。
每天一次10毫克：最大剂量
瘙痒难耐的患者的管理：参见管理选项的完整处方信息。
肝损伤：参见剂量调整患者的中度或重度肝功能不全（Child-Pugh分级B级或C）的完整处方信息。
行政指导
带或不带食物同时服用。
为病人服用胆汁酸结合树脂，OCALIVA采取之前至少4小时或4小时以后，胆汁酸结合树脂，或作为大的间隔尽可能。
剂型和规格
片5毫克，10毫克
禁忌症
胆道梗阻患者完成
警告和注意事项
肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。不连续的谁开发完成胆道梗阻的患者。
严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药; OCALIVA剂量减少和/或暂时中断给药。
减少HDL-C：用于监控交换血脂治疗期间。
不良反应
最常见的不良反应（≥5％）为：皮肤瘙痒，乏力，腹痛等不适，皮疹，口咽部疼痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常，和湿疹。
报告可疑的不良反应，联系拦截制药在1-844-782-ICPT或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
华法林：潜力降低​​INR; INR监控和调整华法林的剂量，按需要，以维持目标INR范围。
CYP1A2底材具有窄的治疗指数（例如，茶碱和替扎尼定）：潜在暴露增至CYP1A2底物;监测与狭窄的治疗指数CYP1A2底物的药物浓度。
完整处方资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cdfbe0cd-eb15-45a1-ac17-531bcda21aec