近日，安斯泰来（Astellas）宣布，在日本推出2种规格（40mg，80mg）Xtandi片剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。该产品的上市，为全球的患者提供了新的剂型选择。
药物分类名称
前列腺癌治疗剂
批准日期：2018年5月
商標名
Xtandi Tablets 80mg
一般名：エンザルタミド（Enzalutamide）
化学名：4-｛3-［4-Cyano-3-（trifluoromethyl）phenyl］-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl｝-2-fluoro-N -methylbenzamide
構造式
分子式：C21H16F4N4O2S
分子量：464.44
性状
Enzartamide是一种白色晶体或粉末。 易溶于1-甲基-2-吡咯烷酮和乙腈，微溶于甲醇，微溶于乙醇（99.5），难溶于水。
药用药理学
1.行动机制
该药物是雄激素受体（AR）信号传导抑制剂。 竞争性地抑制雄激素与AR的结合并抑制AR的核定位和AR与DNA上的转录因子结合区的结合。
2.抗肿瘤作用
该药物在体外抑制人前列腺癌细胞系上的AR依赖性基因表达，抑制细胞增殖，并诱导细胞死亡。 此外，在移植了在人前列腺癌衍生的LNCaP细胞系中高度表达AR的LNCaP / AR细胞系的小鼠中，它显示出肿瘤生长抑制作用。
适应症
去势抵抗性前列腺癌
用法与用量
成人；每天口服一次，每次服160毫克。
包装
片剂
40毫克：56片（14片×4）
80毫克：28片（14片x 2）
制造销售
安斯泰来制药公司
完整治疗资料附附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291031F1025_1_02/