【药理活性】γ-氨基丁酸摄取抑制剂
【研究开发阶段】上市
【商品名或代号】A－70569；Gabitril；NO－328；NO－O5-0328；Tiabex
【创制公司或许可证持有人】Novo Nordisk；Abbott;Sanofi
【化学名】3－Piperidinecarboxylic acid，1－[4，4一bis（3－methyl－2－thienyl）－3－butenyl]－，（R）－[CAS]
【CA登记号】1151O3－54－3
【专利号】 WO 87OO171
【优先权日】DK 850626
【世界范围研发简况】噻加宾是一种γ-氨基丁酸（GABA）的再摄取抑制剂，由Novo Nordisk作为一种口服有效的抗癫痫药物开发（Company communications，Novo Nordisk，Mar 1991 ＆ Jan 1998）。它有效和有选择性地抑制γ-氨基丁酸突触体的摄取，而没有苯二氮杂卓类药物的镇静作用（Psychopharmacology，1988，96（Suppl 42），16O）。该药在丹麦（1996年）和法国（1996年）以商品名Gabitril上市，作为一种用其他方法难以治疗的癫痫患者的附加治疗用药。该药还在奥地利（1997年）、德国（1997年）、瑞士（1997年）、澳大利亚（1998年）、西班牙（1998年）、英国（1998年）、芬兰、爱尔兰和美国已经上市（Company communication，Novo Nordisk，Nov 1996；Scrip，1997，2225，22；2291，6 & 1998，2321，18；Press release，Novo Nordisk，May 1997；Wold Pharm Comp Rev，Wood Mackenzie，Apr 1997）。在欧洲更多的国家预计于1998年、在亚洲预计于1999年开展进一步的上市工作（Scrip，1997，2291，6）。在比利时和意大利已经注册（Scrip，1997，2251，19；Drug Dev Res，1998，44，123）。该药在美国的许可权转让给了Abbott，在美国它被批准作为一种治疗成人和12岁以上儿童的癫痫小发作的药物。该药在加拿大（等待批准）、墨西哥和拉美的许可权也转让给了Abbott（Company communications，Novo Nordisk，Jan 1996 ＆ Dec 1997；Scrip，1997，2274，15）。Abbott后来把协议中的范围扩大到了中美和南美的其余国家。Sanofi获得了该药在除美洲和日本外的世界其他地区的许可权（Scrip，1997，2291，6）。该药已在瑞典、荷兰进行Ⅲ期临床试验，在日本进行Ⅱ期临床试验。