希舒美 干混悬剂
Zithromax
制造商
辉瑞
性状
本品的化学名为9－去氧－9a－氮杂－9a－甲基－9a－单红霉素A二水合物，分子式为C38H72N2O12·2H2O，分子量为785.03。本药片剂为白色或类白色胶囊型薄膜衣片。干混悬剂为白色或类白色混悬型颗粒剂。
药理作用
本品是第一个结构为氮杂内酯类的抗生素，通过与50S核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。
微生物学本品对多种致病菌有效，包括革兰阳性需氧菌 ：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、α-溶血性链球菌、其它链球菌、白喉杆菌 ；
革兰阴性需氧菌 ：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌 ；
厌氧菌 ：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
本品对沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌、包柔螺旋体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、鸟型胞内分支杆菌复合体、卡氏肺孢子虫、弓形体等具有活性。
药代动力学
本品口服后，广泛分布于全身，生物利用度约37%，2-3小时血浆药浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2-4天。本品组织浓度远高于血浓度(高出最大血浆浓度的50倍)。单次给药500 mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度的阿奇霉素，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素，表明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物，代谢产物不具有抗菌活性。
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染 ：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染 ；皮肤和软组织感染 ；中耳炎 ；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 ；男女性传播疾病中由衣原体所致的单纯性生殖器感染 ；由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳 ；可单独使用或与利福布丁联合应用预防鸟型胞内分支杆菌复合体感染。
用法用量
本品每日服药1次，应整片吞服，可与食物同服。
成人对衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服1.0 g。预防HIV感染患者鸟型胞内分支杆菌复合体感染 所需剂量为每周1次口服1.2 g。
其他感染 ：总剂量1.5 g，每日1次口服0.5 g，共3天 ；或首日口服0.5 g，第2-5日每日1次口服0.25 g。
老年人用量和用法同成人。轻度肾功能不全者不需调整剂量。轻中度肝功能不全者的用法与用量同肝功能正常者。
儿童片剂适用于体重>45 kg的儿童，用法与用量同成人。
体重<45 kg的儿童可口服干混悬剂，按10 mg/kg/日用药，每天1次，连服3天。
<15 kg儿童：每日单次口服100 mg ；
15-25 kg儿童：每日单次口服200 mg ；
26-35 kg儿童：每日单次口服300 mg ；
36-45 kg儿童：每日单次口服400 mg，疗程均为3天。
不良反应
患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。最常见为消化道不良反应包括厌食、恶心、呕吐、腹泻、稀便，消化不良、腹部不适、便秘、腹胀、伪膜性肠炎 ；中枢及周围神经系统不良反应包括头晕、眩晕，惊厥、头痛、嗜睡、感觉异常、活动增多。
禁忌症
对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的患者禁用本品。
警告
罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏症（罕有致命性）。肌酐清除率< 40 mL/分的肾功能不全者和明显肝病患者应慎用本品。
注意事项
应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
孕妇及哺乳期妇女用药
只有在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。
药物相互作用
不应同一时间服用本品和抗酸剂。本品和环孢菌素同时服用时必须慎重，如必须同时服用，应监测环孢菌素的血药浓度，以便相应调整剂量。对同时服用本品和地高辛的患者，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。不主张本品与麦角类衍生物同时服用。对同时服用本品和香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。本品与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。
药物过量
药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。
贮藏/有效期
避光，密封，在凉暗干燥处保存。有效期2年。