美爱克 薄膜衣片
Meiact
制造商
明治制果
汕头明治
性状
本品主要成分是头孢妥仑匹酯,其化学名为(-)-(6R,7R)-2, 2-二甲基丙酰氧甲基7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基] 8 氧代 5-硫杂 1-氨杂三环[4, 2, 0]辛-2-烯-2-羧酸酯,分子式为C25H28N6O7S3,分子量为620.73。
本品为白色薄膜衣片。
药理作用
头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成,与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高,从而发挥杀菌性作用。头孢妥仑匹酯在吸收时,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌作用。
微生物学 在试管内,头孢妥仑对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛的抗菌谱,尤其对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌、大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌,以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强的抗菌力。头孢妥仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。
对实验性感染症的治疗效果 :头孢妥仑匹酯对黄金色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外,对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果与同类药物相比,也具有同等或更佳的疗效。本品适用于由敏感的葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉氏球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏杆菌属、肠肝菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根氏杆菌属、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属引起的多种感染。
药代动力学
吸收与分布 :健康成人空腹分别1次口服本品100 mg、200 mg、300 mg 时,头孢妥仑的血清中浓度存在用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。
本品分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后的创面等,但不分布于乳汁中。
代谢和排泄 :头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后1次口服100 mg、200 mg、300 mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0-24 小时)约为20%。连续给药(200 mg q12 h,共7日),未见蓄积性。
肾功能损害的患者 :尤其是肌酐清除率 < 30 mL/分或进行人工透析的患者,与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度约达1-2.5 倍,AUC约上升5-10 倍。
适应症
对本剂敏感菌引起的下述感染症 :
毛囊炎、疖、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。
乳腺炎,肛周脓肿,外伤及手术创面等潜在性继发性感染。
咽喉炎(咽喉脓肿)、急慢性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。肾盂肾炎、膀胱炎。
胆囊炎、胆管炎。
子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。
中耳炎、副鼻窦炎。
眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎。
牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
用法用量
成人常用量 :200 mg/次 ,1 日2 次 ,饭后服用。随年龄及症状适宜增减。
不良反应
过敏反应 :皮疹,瘙痒,荨麻疹和发热等。
消化系统 :恶心,呕吐,腹泻,如其他广谱抗生素一样,罕见伪膜性肠炎。
血液系统 :嗜酸性白细胞增多症,白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时,出现库姆斯氏反应阳性。
肾功能 :偶见BUN及血清肌酐上升。
肝功能 :有时GOT,GPT,ALT上升。
禁忌症
对本药成分有休克既往史的患者禁用。
注意事项
根据报道,大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克),故用药前应仔细问诊。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。
儿童用药
尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。
老年患者用药
高龄者与其他成年人之间未见副作用差异,但通常高龄者生理功能降低,应注意并变更给药间隔。
药物相互作用
曾有报告本品可降低血清中的肉毒碱。
贮藏/有效期
遮光,密封,干燥处保存。有效期3 年。