洛汀新 可分片
Lotensin
制造商 诺华
性状
本品主要成分是盐酸贝那普利，其化学名为3-{[（1-乙氧羰基）-3-苯基-（1s）-丙基]氨}-2，3，4，5-四氢-2-氧-1-氢-1-（3s）-苯并氮-1-乙酸单盐酸盐，分子式为C24H28N2O5HCl，分子量为460.96。本品为深黄色圆形薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
药理作用
本品是一种前体药，水解后成活性物质贝那普利拉，可抑制血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II，使全身外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。
药代动力学
本药口服后迅速吸收，30分钟后其血浆浓度达峰值，吸收量至少是服药剂量的37%。口服本药的绝对生物利用度，为静脉注射贝那普利拉生物利用度的27%。进食后服药，延迟本药的吸收，但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。在5-20 mg剂量范围内，贝那普利和贝那普利拉的AUC和血浆浓度峰值与剂量的大小约成正比。但在2-80 mg较广剂量范围与剂量不大成比例。贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95%。多次给药(5-20 mg/次/日)药代动力学无变化。本药无积蓄，贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC高于第1次服药后AUC的20%。贝那普利拉半衰期为10-11小时，2-3天后达稳态。本药可迅速转换成药理活性的代谢物贝那普利拉，90分钟后血浆浓度达峰值。本药从血浆中迅速消除(4小时内完全消除)。贝那普利拉主要经过代谢消除，贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。口服本药后1%以原型贝那普利，20%以贝那普利拉形式从尿中排出。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄糖苷酸的结合物。本药的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30-80 mL/分)的影响，贝那普利拉的动力学受重度肾功能不全的影响，由于清除缓慢，蓄积较多，需要减量。肝硬化所致肝功能不全者，本药的药代动力学和生物利用度均不受影响。常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉的浓度无影响。多数患者单剂量服药后约1小时开始出现降压作用，2-4小时内达到高峰，降压作用至少持续24小时。重复用药通常1周后获得最大降压效果，长期治疗可维持疗效。
适应症
各期高血压。充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。
用法用量
高血压病人 通常服用10 mg，一天一次。如血压下降不满意，可加至20 mg/日或加服另一种抗高血压药（最好是噻嗪类利尿剂）。
充血性心衰病人 初始剂量为2.5 mg，可逐渐增至20 mg/日。
轻中度肾功能不全（肌酐清除率为30-60 mL/分）者，推荐剂量仍为10 mg/日。严重肾功能不全（肌酐清除率< 30 mL/分）者，初始剂量为5 mg/日。
不良反应
轻且短暂的头痛，头晕，疲劳，嗜睡或失眠，神经过敏，抑郁，感觉减退，运动失调。上呼吸道症状。肌肉痛。恶心，呕吐，腹泻或便秘，消化不良。皮疹，皮肤瘙痒，潮红。血压降低，心悸，胸痛，外周水肿，心血管功能紊乱。血管神经性水肿。性欲下降和阳痿。尿素氮和肌酐可能轻度升高，尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿剂者。肾功能不全者，糖尿病和并用治疗低血钾药物者，可能会出现高钾血症。
禁忌症
对本药过敏者及有血管水肿者。孕妇。
注意事项
肾脏病患者，肾动脉狭窄者使用本药治疗时，应密切监测肾功能。用本药治疗的血液透析病人不应使用高通透性聚丙烯腈膜。正在接受本药治疗的患者，若手术时使用降低血压的麻醉剂应予注意，由此所致的血压降低可通过扩容来纠正。患主动脉狭窄及二尖瓣狭窄的病人慎用。用药期间如出现喉水肿和休克的血管神经性水肿，应立即进行适当治疗。严重低钠和血容量不足者在本药治疗时，可能产生低血压，应严密监测。患有血管或肾胶原疾病的病人应定期检查白细胞计数。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠期的前6个月用本药可导致胎儿肾损害，面及头颅畸形。并且也存在胎儿低血压的危险。新生儿可出现低体重、肾灌注减少及无尿。母亲接受过本药治疗的新生儿，应仔细检查有无高血钾，尿量及血压是否正常。本药可分泌至母乳，但最大浓度仅为血浓度的0.3%，尽管对母乳喂养儿不可能产生不良影响，仍不主张哺乳期服用本药。
儿童用药
尚无儿童使用本药安全性和有效性的研究资料。
药物相互作用
增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增强本药的降压作用(如利尿剂)。应避免与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利等药)合用，以及避免补钾或补含钾的电解质溶液，以防出现血清高钾。与其它降压药包括β-阻滞剂，钙拮抗剂合用，可进一步加强降压作用。
药物过量
症状 明显的低血压。
治疗 若服药后不久，应催吐，透析仍可作为排除药物的辅助方法，并采取支持对症治疗。
贮藏/有效期
密封，在阴凉干燥处保存。