高特灵 片剂 Hytrin

制造商 雅培

性状 本药易溶于水和等渗盐水。分子量为459.93。

药理作用 本药是选择性α1肾上腺受体阻断剂，可减低外周血管总阻力，降低收缩和舒张血压，且舒张压降低更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。本药通过阻断前列腺及膀胱出口平滑肌的肾上腺素受体，改善良性前列腺肥大病人的尿流动力和临床症状。临床对照研究中，以特拉唑嗪治疗，病人的血脂均有改进，单独服特拉唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度及极低密度脂蛋白分数轻度降低，对比基线，这些患者的高密度脂蛋白和HDL/LDL的比率明显升高，甘油三酯明显降低。然而，安慰剂组这些改变并不明显。

药代动力学 口服吸收完全，不受进食的影响。首次经肝脏的代谢很少，几乎全部以原型进入循环。服药后1小时血药浓度达到峰值，半衰期约为12小时。药物与血浆蛋白高度结合，原型药物自尿中排出约占口服剂量的10%，大便排出约占20%，其余的以代谢产物形式排出。总的自尿排出量约为40%，自粪便排出约为60%。药代动力学与肾功能无关，故肾功能损害患者不需要作剂量调整。口服后15分钟内，血压逐渐降低，数小时后血药浓度达峰值，血压降低最明显，药效持续24小时。

毒理研究 体外体内检查评价(包括Ames试验，体外细胞遗传试验，小鼠显性致死试验，中国仓鼠染色体畸变试验和V79致突变前瞻分析)，均未发现潜在致突变作用。小白鼠的致癌分析中，一系列试验未发现致突变性 ；未发现各形细胞致癌性 ；大鼠和小鼠两种均未发现总肿瘤数目增加。

适应症 高血压。良性前列腺肥大，其指征为 ：无前列腺切除手术指征者 ；不能接受外科治疗者 ；择期手术者 ；不愿手术者。

用法用量 高血压 初始剂量1 mg/日(睡前给药)，可逐渐增加剂量，最高可达20 mg/日。良性前列腺肥大 初始剂量为1 mg/日，睡前服用。缓慢增加至5-10 mg/日。

不良反应 乏力、头痛，心悸、体位性低血压、视力模糊、头晕、瞌睡，鼻塞、恶心、肢端浮肿。

警告 本药能引起明显的低血压，尤其是体位性低血压，服用首剂及首几剂之后可能发生晕厥，如在服用数剂之后突然停药，亦可发生晕厥。为了减少发生晕厥及严重的体位性低血压，治疗必须从每日1 mg之低剂量开始，并在睡前服用，增加剂量时应缓慢。一旦发生晕厥，应让病人平卧，并采取对症支持治疗。

注意事项 服首剂及增加剂量后12小时内，或停药时，应避免驾驶及操作机器。与其它抗高血压药或利尿剂合用时，应减低本药的用量。

孕妇及哺乳期妇女用药 对妊娠的安全性尚未确定，故不推荐使用。本药是否经母乳分泌尚不清楚，故哺乳者慎用。

儿童用药 儿童用药的药效和安全性尚未确定。

药物过量 服用过量可引起低血压，应采取对心血管的支持治疗。

贮藏/有效期 40°C以下保存。