【药品名称】 通用名称：盐酸布那唑嗪缓释片 汉语拼音：ditantuo 【成　　份】 盐酸布那唑嗪 【性　　状】 本剂为白色缓释性膜衣片，3mg的片剂上有E41的识别记号；6mg的片剂上有E43的识别记号。 【适 应 症】 高血压症。 【用法用量】 通常，成人（以盐酸布那唑嗪计算）一日1次3-9mg口服。但给药量从一日1次3mg开始，一日量最多以9mg为限。 【不良反应】 如出现过敏反应，应停止用药。 【禁　　忌】 禁用于对本剂成分有过敏史的患者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 因在动物试验（大白鼠）中有致畸作用的报告，故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时，应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时，方可用药。因在动物试验（大白鼠）中有向乳汁中传递的报告，故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。 【儿童用药】 对儿童的安全性尚未确定。 【老年用药】 对高龄者应注意以下几点，随时观察患者，从小剂量（3mg/日）开始谨慎给药。对于老年患者，一般认为不宜追求过度降压（有引起脑梗塞的危险）。老年患者多数肝、肾功能低下，且有体重减少等容易发生副作用的倾向，应注意密切观察病情经过，谨慎地增加用量。当发觉降压过度时，应减量或停止用药，也可考虑换用其它降压剂。 【注意事项】 重要的一般性注意：在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可出现由于体位性低血压所引起的起立时的眩晕、头晕等症状，因而对从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人，在给药时应予以注意。因有时会产生体位性低血压，故不仅应测定卧位血压，还应测定站立位或坐位血压。考虑到体位变换会引起血压变化，宜在坐位时控制血压。在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可致起立时眩晕、头晕、恶心或胸部不适、呼吸困难等。此时应采取让患者成仰卧位等适当措施。也可根据需要，在充分考虑患者的合并症、既往史等情况的基础上，采取给与升压剂等对症治疗。 谨慎用药：有肝功能障碍的患者：本剂主要在肝结合后排泄于粪便中，因此，有可能导致肝功能低下的患者血药浓度升高。有肾功能障碍的患者：本药有时会导致有肾功能障碍患者的最高血药浓度升高。服药时的注意：服用时，把本剂嚼碎服用时，有随着一过性血药浓度升高而易于出现副作用的可能性，因此服用本剂时切勿咀嚼。其他：有1例报告指出，存在肾等处动脉狭窄、脚部以及其它动脉瘤等血管障碍的高血压患者因类似化合物（盐酸哌唑嗪）的作用而出现了急性发热性多发性关节炎。 对妊娠和哺乳的影响因在动物试验（大白鼠）中有致畸作用的报告，故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时，应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时，方可用药。因在动物试验（大白鼠）中有向乳汁中传递的报告，故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。对儿童的影响对儿童的安全性尚未确定。对老年人的影响对老年人应注意以下几点，随时观察患者，从小剂量（3mg/日）开始谨慎给药。对于老年患者，一般认为不宜追求过度降压（有引起脑梗塞的危险）。老年患者多数肝、肾功能低下，且有体重减少等容易发生副作用的倾向，应注意密切观察病情经过，谨慎地增加用量。当发觉降压过度时，应减量或停止用药，也可考虑换用其它降压剂。 【药物相互作用】 注意与其他药物的并用：利尿剂或其他降压剂：并用时有可能使其作用增强，故应注意减量。利福平：由于利福平的肝药物代谢酶诱导作用，有时会减弱本剂的效果。 【药理作用】 盐酸布那唑嗪选择性地阻断心血管系统的a1受体。用大白鼠输精管进行的体外试验表明，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体，而对a2受体没有影响。因此，不妨碍由交感神经末梢a2受体所介导的去甲肾上腺素释放的负反馈调节机制，从而不会导致去甲肾上腺素的过量释放。在用豚鼠肺动脉及肠系膜静脉进行的体外试验中，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体，即使高浓度也不影响a2受体。 本药通过降低外周血管阻力而显示降压作用。盐酸布那唑嗪选择性地阻断外周血管的a1受体而扩张血管，对于自然发病的高血压大鼠，DOCA·食盐高血压大鼠和肾性高血压犬均有降压作用。此外，盐酸布那唑嗪不增加因降压而产生生物反应的体液性升压因子。 【药代动力学】 健康成人的生物利用度：对健康成人（12名）经口给予盐酸布那唑嗪2mg（1mg片剂2片）及盐酸布那唑嗪缓释片6mg（6mg片剂1片）后，对血浆中药物浓度的变化所进行的比较表明，盐酸布那唑嗪缓释片的相对生物利用度为81.1%，Cmax、Tmax和平均滞留时间（MRT）等指标也显示其具有持续性。此外，未发现饮食对盐酸布那唑嗪缓释片的吸收有影响。 生物学等同性：以健康成人（24名）为对象探讨了盐酸布那唑嗪缓释片3mg片剂与6mg片剂的生物学等同性，结果指出两种制剂是等同的。肾功能障碍者的体内动态：高血压症患者（其中肾功能正常者6名、肾功能障碍者5名）一日1次口服6mg片剂1片，连续服用8天时，对肾功能障碍患者在给药第1天及第8天的药物动态参数与肾功能正常患者进行了比较，结果显示，肾功能障碍患者的最高血浆中药物浓度（Cmax）上升。 【贮　　藏】 室温保存。开封后应避光、防潮保存。 【有 效 期】 3年 【规　　格】 3mg 【批准文号】注册证号 H20020371 【生产企业】卫材(中国)药业有限公司