通用名 盐酸妥卡尼片
曾用名 盐酸妥卡胺片
英文名 TOCAINIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名 YANSUAN TUOKANI PIAN
药品类别 抗心律失常药
性状 本品为糖衣片,除糖衣后显白色。
药理毒理 属Ib类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制 Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg,大鼠中为1000mg/kg,豚鼠中为230mg/kg。
药代动力学 口服吸收迅速,经0.5~1.5小时达最高血浓度,半衰期为15小时,治疗量血浓度为 4~10mcg/ml(18~45mmol/l)。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。
适应症 用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博,室性心动过速。
用法用量 口服:一次0.2~0.4g,每8小时~12小时1次。或先用0.4g,3~4小时后再重复一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小时1 次维持。或尊医嘱。 不
良反应 不良反应多轻微、短暂,一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等;神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。
禁忌症 对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。
注意事项 (1) 有报道发生粒细胞缺乏,骨髓抑制,白细胞减少症,嗜中性白细胞减少症,再生障碍性贫血,血小板减少症等,多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。 (2) 有报道发生肺纤维化,间质性肺炎,纤维性肺泡炎,肺水肿等,多发生于重症患者,有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重,要及时停药。 (3) 在房扑或房颤病人中应用时,该药有时可加快心室率。
孕妇及哺乳期妇女用药 没有妥卡尼相关的药物致畸报道,动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用,可以引起难产、产程延长;并在胎儿体内浓度增加,降低新产动物的一周生存率,但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。
儿童用药 儿童口服用量每次7.5g/kg,1日3次。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。
药物相互作用 妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
药物过量 药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停,应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续,可静脉给小剂量抗抽搐药物,包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。
贮藏 遮光,密封保存