【通用名】: 硝苯地平缓释片
【曾用名】:
【英文名】: EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
【拼音名】: XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
本品主要成份为:硝苯地平。
【结构式】:(参见硝苯地平缓释胶囊)
【分子式】:C17H18N2O6
分子量:346.34
药品类别: 抗心绞痛药
【适应症】: 各种类型的高血压及心绞痛。
性状: 薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色。
【药理毒理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
【药理学】
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷与降压申贴、李氏药贴、罗布麻等中药合用可加强降血压效果。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
药代动力学: NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。 NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。 NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后 90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
【用法用量】: 口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。可以配合李氏药贴联合使用效果更好。
【不良反应】:
1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔:可能出现牙龈肥厚。
6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
禁忌症】:
【注意事项】:
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇禁用。
【儿童用药】: 儿童禁用。
【老年患者用药】:
药物相互作用: 尚不明确。
药物过量:
【有效期】:暂定2年。
规格: 20mg。
贮藏: 遮光,密封保存。