恬尔新(恬尔新(盐酸地尔硫卓)为钙离子的慢通道阻滞剂,选择性地作用于血管平滑肌,可扩张冠状动脉和侧枝血管,增加冠脉流量,从而改善缺血区血流,并限止心肌梗塞范围的扩大 ;可扩张外周血管,使血压降低,减轻心脏负荷,减少心脏作功量和耗氧量,改善心肌能量代谢。冠心病、各型心绞痛、轻中度高血压症等用药。。
原名 :(恬尔心) 注射液 Tian Er Xin
制造商 上海信谊
性状 盐酸地尔硫的化学名为 :右旋-3-乙酰氧基-顺(式)-2,3-二氢-5-[2-(二甲氨基)-乙基]1-2(对-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4(5H)-酮盐酸盐。30 mg片剂为白色缓释片剂。90 mg缓释片剂为微黄色薄膜片。注射剂为一种冻干制剂。呈白色块状或多孔固体,在临用前溶解。
药理作用 本药为钙离子的慢通道阻滞剂,在动作电位时相2与慢通道结合,阻止钙离子进入细胞内,主要选择性地作用于血管平滑肌,可扩张冠状动脉和侧枝血管,增加冠脉流量,从而改善缺血区血流,并限止心肌梗塞范围的扩大 ;可扩张外周血管,使血压降低,减轻心脏负荷,减少心脏作功量和耗氧量,改善心肌能量代谢。但在治疗剂量时负性肌力作用轻微。对血管活性物质,如儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等具有非竞争性拮抗作用。治疗剂量下,可延长房室结的有效不应期和相对不应期,使P-R间期、A-H间期延长。
药代动力学 片剂 口服后3-5小时达血药浓度的峰值,半衰期为4-6小时,有效血药浓度为40-200 ng/mL,蛋白结合率为80%,肝脏首过效应为70-80%,主要分布在心、肝、肾等脏器,60%经肝、40%经肾排泄。注射液 静脉注射时的消除半衰期(消除相)为1.9小时左右,静脉滴注后5-6小时血药浓度达到稳态。静脉注射后,迅速进入组织和器官,分布在肝、肺、肾上腺、肾、心肌、脑垂体、肠壁和副泪腺内的放射性较强,通过氧化脱氨基、氧化去甲基、去乙酰、芳族环羟基化和结合等作用代谢,在大鼠静脉注射后72小时内,药量的34.8%和64.6%分别排入尿和粪。缓释片 口服后5-8小时达血药浓度的峰值,半衰期为7-9小时。
适应症 片剂 适用于冠心病、各型心绞痛、轻中度高血压症,对伴有冠心病的高血压患者尤为适用。注射剂 室上性快速型心律失常,处理手术期间异常的高血压,高血压急症。
用法用量 30 mg片剂 1-2片/次,3次/日,口服。90 mg片剂 1-2 片/次,1次/日,口服。注射液 室上性快速型心律失常 :成人通常用10 mg/次,缓慢静脉注射(历时3分钟左右)。处理手术期间异常高血压 :成人通常用10 mg/次,缓慢静脉注射(历时1分钟左右)或以5-15 ug/kg体重/分的速率静滴。高血压急症 :5-15 ug/kg体重/分,静滴。
不良反应 片剂 头痛,头晕,胃肠道不适及皮疹。可有脉缓,房室传导阻滞,一过性谷丙转氨酶升高,停药后可恢复。注射液 偶见血压降低,心动过缓,房室结性节律,房室传导阻滞,束支传导阻滞,早搏,窦性停搏。面部潮红及心悸。偶见窦房性传导阻滞,眩晕,头痛和恶心,注射部位偶见发红。
禁忌症 对本药过敏者。片剂 II度以上房室传导阻滞,病态窦房结综合征,孕妇。注射液 严重低血压或心源性休克,严重心动过缓,窦房传导阻滞,II或III度房室传导阻滞,严重充血性心力衰竭或心肌病患者。
注意事项 片剂 I度房室传导阻滞,明显心功能减退者慎用。注射液 低血压、心房纤颤、心房扑动并伴有预激综合征或LGL综合征、轻度充血性心力衰竭或心肌病、急性心肌梗塞、正使用β-阻滞剂患者、严重肝肾功能不全患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验证明,盐酸地尔硫有致畸和堕胎作用,故孕妇禁用。本药可分泌入人乳,对哺乳妇女不提倡使用,如需使用应避免哺乳。
儿童用药 注射剂对儿童的安全性尚未确定。
药物相互作用 注射剂应慎与下列药物合用 :其它抗高血压药、β-受体阻滞剂、萝芙木制剂、卡马西平、地高辛、吸入麻醉剂及肌松药。 用药须知 注射剂在临用前溶解于5 mL注射用水,溶解后呈无色澄明液体,pH为5.1-5.5,渗透压比值(与等渗氯化钠溶液比)0.30。当pH值高于8时,地尔硫可形成结晶。
贮藏/有效期 遮光、密闭、阴凉处保存。
规格 10mgx10安瓿
生产厂家:上海医药(集团)有限公司信谊制药
价格:580元