佩尔 注射液Perdipine
通用名 盐酸尼卡地平注射液
性状
盐酸尼卡地平的化学名称为2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羟酸,3-[β-(N- 苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐。分子式 ：C26H29N3O6 ·HCl，分子量 ：515.99。
本品缓释胶囊内容物为淡黄色球形颗粒 ；注射液为微黄色透明液体。
药理作用
盐酸尼卡地平为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强3万倍，其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。
降压作用 ：一般降压作用 - 在麻醉狗身上显示了剂量依赖性降压作用，其用量作用曲线的倾斜度是比较平稳的，从这一点看，在控制血压方面不过度的降低血压，具有良好的调节性。
对异常高血压的降压作用 - 一般认为内因性升压物质（去甲肾上腺素、血管紧张素II）是麻醉时偶发性异常高血压的病因，本药可剂量依赖性地抑制这种原因引起的血压升高。同时对升压物质（血管紧张素II）诱发的高血压，也显示了剂量依赖性降压作用。
对使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一种药物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降压作用。
对心血管系统的作用 ：具有较强的扩张冠状动脉作用，在增加冠状动脉血流量的同时 ，通过使末梢血管阻力降低，从而减轻后负荷降低心肌耗氧量，增加心搏出量。
对脏器血液循环与血气交换的影响 ：本药在降低血压的同时，可增加脑、心及各种器官的血流量。对血气交换无影响。
利尿作用 ：可增加人体肾血流量及肾小球滤过率，发挥利尿作用。
同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用 ；在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用。本品可增加脑、心、肾等主要脏器的血流量，降压作用确切、持久，长期用药不会产生耐药性，并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。
药代动力学
注射液 健康成人静脉给药0.01-0.02 mg/kg的剂量时，血浆中药物原型浓度的半衰期为50-60分钟，全身麻醉的患者静脉给药0.01-0.03 mg/kg的剂量时，半衰期为22-45分钟。健康成人以4 mg/小时(约1.1 ug/kg/分)的速度，连续静脉内给药2小时，半衰期为109分钟，全身清除率为10.7 mL/kg/分 ；高血压急症患者以0.5 ug/kg/分的剂量逐步增量或减量的方法，连续5-24小时静脉给药后，半衰期为160分钟，全身清除率为14.2 mL/kg/分。健康人尿中的主要代谢产物是M-11（N- 苯甲基-N-甲基氨基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物）的偶合物。与血浆蛋白的结合率在in vitro（健康人）、in vitro （急性心功能不全患者）、in vivo (全身麻醉下的患者)都是90%以上。
缓释胶囊 12名健康成人受试者单次服用用本品40 mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45 h，达峰浓度为14.2±8.2 ng/mL，第二峰时为5.08±0.79 h，达峰浓度为16.9±5.8 ng/mL（血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成份构成的药剂学特点相符） ；每天口服2次，每次40 mg，连服7天后测血药浓度，峰浓度为36.9±6.1 ng/mL，在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢，仅21%的代谢物由尿液排出，尿中未检出尼卡地平原形物。
毒理研究
亚急性、慢性毒性 ：对大白.鼠与狗进行静脉内给药试验并研讨其结果。除药理作用引起的血压下降之外，包括心脏在内的任何器官均未发现病理组织学上的异常。
生殖试验 ：对大白鼠和兔没有发现催畸性等的生殖毒性。
适应症
缓释胶囊 原发性高血压。
注射液手术时异常高血压的紧急处理 ；高血压急症。
用法用量
缓释胶囊 ：用于治疗原发性高血压时，每次40 mg，每日2次，口服。
注射液 ：用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01-0.02%（1 mL中含盐酸尼卡地平0.1-0.2 mg）后使用。
手术时异常高血压的紧急处理 ：以每分钟2-10 ug/kg/ （体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以10-30 ug/kg/ （体重）的剂量静脉直接给药。
高 血压急症 ：以每分钟0.5-6 ug/kg/（体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度。
不良反应
注射液 ：申请获得通过时和上市进行了统计调查，在总计例6399例中，怀疑与本药有关的不良反应（包括临床实验室检查异常）是140例（2.2%）。
手术时血压异常升高的急救处置 ：不良反应在6093例中出现了109例，其中主要的是心动过速36例。
高血压急症 ：申请通过时的不良反应在59例中出现了10例（16.9%），其中主要的是颜面潮红3例。
有临床意义的不良反应 ： 麻痹性肠梗阻 ：因为有时出现麻痹性肠梗阻，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。
低氧血症 ：因为有时会出现低氧血症，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。
肺水肿，呼吸困难 ：因为急性心功能不全的患者的有时会出现肺水肿，呼吸困难等到症状，所以在发现这些症状时要停止给，进行适当的处置。
心绞痛（外国的病例） ：在国外有报告指出，使用本注射液治疗后，有不到1%的冠状动脉疾病患者出现心绞痛或心绞痛加重。在发现这些症状时应停止给药，进行适当的处置。
其他不良作用 （0.1-5%以下） ：
循环系统 - 心动过速、心悸、颜面潮红、全身疲倦感、心电图变化。急性心功能不全时，出现血压降低、肺动脉压升高、心指数降低、急性早搏、急性期外收缩、紫绀、动脉血氧分压降低。
肝脏 - 肝功能障碍（GOT、GPT等升高） 。
肾脏 - 尿素氮、肌酐升高。
消化系统 - 恶心、呕吐、反胃。
其他 ：头痛、体温升高、尿量减少、血中总胆固醇降低、寒颤、后背痛、血清钾升高。静脉炎的发生频率不明。
缓释胶囊 常见有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红。
有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。
较少见心悸、乏力、心动过速。
有时出现便秘、腹痛，偶有食欲不振、腹泻、恶心，呕吐。
其他 ：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高、粒细细胞减少。
禁忌症
对本品有过敏反应者 ；颅内出血尚未完全止血的患者 ；脑中风急性期颅内压增高的患者 ；重度主动脉瓣狭窄患者禁用。以下情况禁用注射液 ：急性心功能不全，二尖瓣狭窄，肥厚型梗阻性心肌病、低血压（收缩压低于90 mmHg）、心源性休克的患者（有使心输出量和血压进一步降低的可能性） ；急性心功能不全，发病后状态尚不稳定的重度急性心肌梗死的患者（对于有大范围的、3支动脉血管病变引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有时会引发剧烈的血液动力学变化、有使病情进一步恶化的可能性）。
注意事项
注射液 高血压急症患者给与此药将血压降至目的血压后，尚需继续治疗且可口服时，应改为口服制剂。
长期给与本药时，注射部位有时可出现疼痛、发红，请改变注射部位。
药品的作用会有个体差异，所以请密切地注意血压和心率的变化。
肝功能障碍的患者和主动脉瓣狭窄的患者，需慎重给药。
缓释胶囊 有肝、肾功能障碍的患者，低血压，心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。
使用本药时需观察血压，心率。
停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药，不得已给药时要让其避免哺乳。
动物实验表明，本药会分布到乳汁中。
儿童用药
对小儿用药的安全性尚未明确。
老年患者用药
老年人用药应从低剂量开始。
药物相互作用
与下列药物合用时应慎重 ：
与降压药、β-阻滞剂、芬太尼合用时有药理学相加作用时会出现血压降低。
西咪替丁可抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中钙拮抗剂的浓度升高增加本药的作用。
有时会增强地高辛的作用，主要是肾脏的清除能力减少，使血中地高辛的浓度升高。必要时减少地高辛的用量。
因为本药的蛋白结合率比较高，由于竞争性地结合血浆蛋白，使游离型的苯妥英钠增加，苯妥英钠又可诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，必要时减少苯妥英钠的用量或增加本药的用量。
利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，有时会消弱本药的作用，必要时增加本药的用量。
环孢菌素竞争性地抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中环孢菌素或本药的浓度升高，必要时减少环孢菌素及本药的用量。
本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。
在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。
药物过量
对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45 mg/kg/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。
过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊，应中止给药，静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药（如肾上腺素）。
用药须知
静脉点滴本药时，由于某些配伍溶液pH比较高等原因，有时会出现本药析出的现象，必须加以注意。此外，根据配伍实验的结果，本药可以与下述溶液配伍使用 ：生理盐水、 5%葡萄糖注射液、10 %EL-3 号、5 %果糖注射液、KN补充液1A、KN补充液4A、复方生理盐水-T1号、复方生理盐水-T3号、氯化镁复合制剂3号、氯化镁复合制剂4号、（营养剂）Potacol R、15% 甘露醇注射液、甘露醇F-2号、乳酸复方氯化钠D注射液、林格氏液、林格氏葡萄糖注射液、低分子右旋糖苷等。
到目前为止，已经确认本药能与下述注射液发生配伍反应，所以请不要混合使用 ：呋喃苯胺酸（速尿）、刊瑞若、氨茶碱、双丁酸环磷腺苷、氨利酮、利多卡因、约多海克索、碘派米托、止血环酸、磺酸安洛血、肝素钠、尿激酶、Tisokinase、阿太普酶、磷霉素、盐酸头孢替安、头孢唑喃钠、伊米配能、氟莫克西钠、碳酸氢钠。
贮藏/有效期
遮光、密封、室温保存。有效期3年。
规格：10mgx10支
生产厂家：山之内制药（中国）有限公司
价格：1294元/盒