【药品名称】 商品名:蒙诺 通用名:福辛普利钠片 英文名:Fosinopril Sodium Tablets 化学名:反式-4-环已基-1-[[[2-甲基-1-(1-(氧代丙氧)丙氧基)(4-苯基丁)丁氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸的钠盐。
【成分】 福辛普利钠
【性状】 本品为白色或类白色片。
【药理作用】 本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶抑制药,在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素11和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应。
【吸收、分布、消除】 本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。 达峰浓度(cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素1升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。 肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(﹥95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。
【适应症】 适用于治疗高血压和心力衰竭,治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用,治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。
【用法用量】 口服,成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下: 1、不用利尿剂治疗的高血压病人:剂量范围为每日10-40mg,单次服药,与进餐无关,病人服用正常初始剂量为10mg,每日一次。约四周后,根据血压的反应适当调整剂量,剂量超过每日40mg,不增强降压作用,可加服利尿剂。 2、同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。如果经约4周的观察期后,血压不能被充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是,如果不能停服利尿剂,则在给予本品初始剂量10mg时,应严密观察几个小时,直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压病人,尽管服用本品后血压显著降低,但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。 3、心力衰竭:推荐的初始剂量为10mg,每日一次,并作严密的医学监护,如果病人能很好耐受,则可逐渐增量至40mg,每日一次,即使在初始剂量后出现低血压,也应继续谨慎地增加剂量,并有效地处理低血压本品应与利尿剂合用。 4、心力衰竭的高危病人:以下病人应在医院内开始治疗:严重心功能不全的病人(NYHA IV级);对首剂低血压有特殊危险的病人,如:接受多种或高剂量利尿剂的病人(如﹥80mg速尿),血容量减少、血钠过少(血钠﹤130meq/L),已有低血压(收缩压﹤90mmhg)的病人,以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的病人。 5、老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量。
【不良反应】 本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。 在治疗心力衰竭的试验中,与其它ACE抑制相同,引起低血压,包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制治疗的病人发生胰腺炎,在某些病例已被证明是致命的。 副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。 实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少,偶见血尿素轻度升高。
【禁忌】 对本品或其它血管紧张转换酶抑制剂过敏者,妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】 1、补钾药和保钾利尿药:本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少,保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此 如果同时应用这灰药物应该谨慎,需要经常监测的人的血清钾。 2、 抗酸药:抗酸药可能影响本品的吸收,本品和抗酸药必须分开服用,至少相隔2小时。 3、 非甾体抗炎药:非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用,但同时应用本品和非甾体抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。 4、 锂:与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。 5、其它抗高血压药:与其它抗高血压药,例如β-受体阻滞剂,甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。
【注意事项】 1、低血压:与所有的ACE抑制剂相同,可能观察到低血压反应。如果发生低血压,一般在首次剂量时发生,对大多数病例,病人躺下后症状即可减轻,一旦病人血压稳定,暂的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。 与其他ACE抑制剂相同,有血压过分下降危险的病人,有时伴肾功能不全,包括充血性心力衰竭,肾血管性高血压,肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人,在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量,或者采服其他措施以保证有充足的体液,这些高危病人的治疗,开始时应该在严密的医疗监护下进行,进行密切的随访,特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。 2、肾功能损伤:已患充血性心力衰竭,肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人和ACT抑制剂治疗时,有增加发生肾功能障碍指征的危险,包括血尿素氨升高,血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时,利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。 3、类过敏症样反应:近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此,应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时。也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素),与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。 4、特异反应:已观察到用ACE抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿,包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状,应停止治疗。 5、肝功能:据报道用ACE抑制剂治疗时,有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停ACE抑制剂治疗。 6、高钾血症:当用ACE抑制剂治疗时,对肾功能不全,糖尿病病人和合并应用保钾利尿药,补钾剂和(或)含钾盐制剂的病人均有发展为高钾血症的危险。 7、中性粒细胞减少症:偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制,常见于肾功能不全的病人,特别当病人患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类病人应该监测白细胞数。 8、手术/麻醉:ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的病人如发生低血压,一般可以用静脉补液予以纠正。 9、治疗前肾功能的检测:对高血压病人的评价包括开始治疗前治疗中对肾功能的检测。 10、对过量服用的患者:应监测血压,如发生低血压,则选择血容量扩张剂予以治疗,本品不能通过透析从体内排除。
【规格】 10毫克
【包装】 铝箔包装,每盒14片或28片装。
【贮存】 遮光、密封在阴凉干燥处保存。
【有效期】 暂定三年。
【批准文号】 国药准字H19980197
【生产企业】 中美上海施贵宝制药有限公司
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