洛汀新(盐酸贝那普利片)可使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用,适用于高血压的治疗及适用于充血性心力衰竭的辅助治疗。盐酸贝那普利片用于高血压,充血性心力衰竭。
【商品名】洛汀新
【通用名】盐酸贝那普利
【外文名】Lotensin ,Benazapril
性状 本品主要成分是盐酸贝那普利,其化学名为3-{[(1-乙氧羰基)-3-苯基-(1s)-丙基]氨}-2,3,4,5-四氢-2-氧-1-氢-1-(3s)-苯并氮-1-乙酸单盐酸盐,分子式为C24H28N2O5HCl,分子量为460.96。本品为深黄色圆形薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
药理作用 本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。
药代动力学 本药口服后迅速吸收,30分钟后其血浆浓度达峰值,吸收量至少是服药剂量的37%。口服本药的绝对生物利用度,为静脉注射贝那普利拉生物利用度的27%。进食后服药,延迟本药的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。在5-20 mg剂量范围内,贝那普利和贝那普利拉的AUC和血浆浓度峰值与剂量的大小约成正比。但在2-80 mg较广剂量范围与剂量不大成比例。贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95%。多次给药(5-20 mg/次/日)药代动力学无变化。本药无积蓄,贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC高于第1次服药后AUC的20%。贝那普利拉半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。本药可迅速转换成药理活性的代谢物贝那普利拉,90分钟后血浆浓度达峰值。本药从血浆中迅速消除(4小时内完全消除)。贝那普利拉主要经过代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。口服本药后1%以原型贝那普利,20%以贝那普利拉形式从尿中排出。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄糖苷酸的结合物。本药的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30-80 mL/分)的影响,贝那普利拉的动力学受重度肾功能不全的影响,由于清除缓慢,蓄积较多,需要减量。肝硬化所致肝功能不全者,本药的药代动力学和生物利用度均不受影响。常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉的浓度无影响。多数患者单剂量服药后约1小时开始出现降压作用,2-4小时内达到高峰,降压作用至少持续24小时。重复用药通常1周后获得最大降压效果,长期治疗可维持疗效。
【适应症】 本品用于高血压、充血性心力衰竭。 (用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)
【用量用法】 高血压病人常用量为10~20mg,1日3次。如果血压下降不满意,可加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。每日最大推荐剂量为40mg。特殊情况(如严重肾功能衰竭)初始剂量应为5mg。充血性心衰病人初始剂量为2.5mg,可逐渐增至每日20mg。 (慢性肾功能不全:当肌酐清除率>30ml/分时,常用剂量为10 mg qd;当肌酐清除率小于等于30ml/分时,初始剂量减半。)
【注意事项】 1.偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛;罕见有肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿。 2.有肾病、肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压,故应慎用。 3.对盐酸苯那普利和相应成分过敏者,有血管水肿,孕妇禁用。
【不良反应】 轻且短暂的头痛,头晕,疲劳,嗜睡或失眠,神经过敏,抑郁,感觉减退,运动失调。上呼吸道症状。肌肉痛。恶心,呕吐,腹泻或便秘,消化不良。皮疹,皮肤瘙痒,潮红。血压降低,心悸,胸痛,外周水肿,心血管功能紊乱。血管神经性水肿。性欲下降和阳痿。尿素氮和肌酐可能轻度升高,尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿剂者。肾功能不全者,糖尿病和并用治疗低血钾药物者,可能会出现高钾血症。 禁忌症 对本药过敏者及有血管水肿者。孕妇。
【药物相互作用】 避免与保钾利尿剂及补钾溶液合用。增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增加本药的降压作用。
药物过量 症状 明显的低血压。治疗 若服药后不久,应催吐,透析仍可作为排除药物的辅助方法,并采取支持对症治疗。
【规格】 每片含盐酸苯那普利5mg、10mg。
贮藏/有效期 密封,在阴凉干燥处保存。
生产厂家:北京诺华制药有限公司生产
价格:33元/盒