开博通 片剂
Capoten       
   

 
制造商 上海施贵宝
 
 
性状   
本药的化学名是1-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸。为白色或类白色结晶，溶于水。分子量217.29。
12.5 mg片剂为白色双面等分划痕压制片，正面刻印SQUIBB ；反面刻印450识别号。 
 
药理作用   
本药是一种特异性竞争型抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统，抑制血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素I转换成血管紧张素II，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留而产生抗高血压作用。高血压患者服用本品后能减少外周动脉阻力，增加或不影响心输出量，增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。对心力衰竭患者，本品能明显降低外周血管阻力，肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 
 
药代动力学   
口服后吸收迅速，1小时后达血药峰浓度，胃中食物会减少30-40%的药物吸收，24小时内，95%以上的药物由尿排出，半衰期短于3小时，肾功能损害者会产生药物潴留。一般口服一次剂量后60-90分钟产生最大降压作用，继续服药降压作用增强，约需数周后才能取得最大疗效，本药对立位及卧位具有相同的降压效果，体位性低血压及心动过速等反应少见。 
 
适应症   
高血压症，也用于对利尿药、洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。 
 
用法用量   
常用量 ：25-100 mg，每日2-3次，饭前1小时服用。
高血压 根据其它抗高血压药物的使用情况，血压升高程度及限盐情况决定用量。如果可能，宜在开始治疗前1周停止服用其它抗高血压药物。一般初剂量为25 mg，2-3次/日。1-2周内如血压下降不明显，可增至50 mg，2-3次/日，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪25 mg/次/日，以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量，以达到抗高血压的常用量，如还需进一步降低血压，可增加本品的剂量至100 mg，2-3次/日。本品可与β-受体阻滞药合用，但降压作用小于两药单独应用的效果。
心力衰竭 初剂量25 mg，3次/日，可逐渐将剂量增至50 mg，3次/日，宜连服2周观察疗效。一般50-100 mg，3次/日，临床症状已能改善。也可与利尿药与洋地黄合并使用。对近期大量服过利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25-12.5 mg，3次/日。以后逐步增加至常用量。 

 
 
不良反应   
1-2%的患者有蛋白尿，其中?出现肾病综合征，但多数能在6个月内减少消失。肾病患者蛋白尿的发生率较高，多尿及尿频等症状也偶有出现，多在开始治疗后的3-12周出现。
中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症约2周后可恢复正常。其中部分病例并发全身或口腔感染，如红斑狼疮，自身免疫性疾病等。
斑丘疹，瘙痒，一般反应都较轻微，继续用药可减少，减量或停药后即消失。部分患者出现嗜酸性细胞增多。
面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或喉部等部位的血管神经性水肿、味觉减退、异常或丧失。
少数病人可出现胃粘膜刺激、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食，便秘、口腔溃疡、胃溃疡，失眠、口干、发音困难、感觉异常。
一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%，并伴有短暂轻微的头昏，以后血压可逐步回复正常。大量服用利尿药引起血容量减少，无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者，可能发生低血压，应停药。可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状。心绞痛、心肌梗塞、雷诺氏综合征、充血性心力衰竭，肝转氨酶增高，阻塞性黄疸及继发性胆汁郁积等副反应较为少见。 

 
 
禁忌症   
对本品过敏者。 
 
注意事项   
当发现有血管神经性水肿症状(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀，吞咽或呼吸困难、声音嘶哑)，应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞，导致死亡，应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管神经性水肿，一般停药后即可消失，必要时也需药物治疗。
肾功能严重减退及自身免疫缺陷的患者，如需使用，应降低初剂量或减少用药次数，以后剂量应缓慢增加，调节至病人所需的最小有效量。
使用过影响白细胞及免疫功能药物的患者慎用。
心力衰竭患者用本品，应避免过量体力活动，要防止过度出汗、腹泻、呕吐等，以避免体液减少导致的血压骤降。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
妊娠妇女，在治疗效果大于危害性时方可使用。哺乳期妇女慎用。 
 
儿童用药   
儿童在其它药物治疗无效时，方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。 
 
药物相互作用   
本药可能增高血钾，慎与安体舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利等保钾利尿药应合用。 
 
贮藏/有效期   
30°C以下密闭贮存，避免受潮。有效期3年。