蒙诺 片剂
Monopril
制造商 上海施贵宝
性状
福辛普利钠的化学名为{(反式)-4-环乙基-1-[[2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)-氧磷基乙酰基]-L-脯氨酸钠盐。本药为白色菱形片，一面刻有Squibb和编号158。除活性成分外，尚含有下列赋形剂 ：交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、硬脂酰富马酸钠、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。
药理作用
本药是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，福辛普利拉的前体。血管紧张素转换酶是一种能催化几种肽转化的二肽酶，包括十肽血管紧张素I转化为八肽血管紧张素II。本药也抑制激肽酶，该酶会对缓激肽产生降解作用。
药代动力学
本药绝对吸收率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响。在胃肠粘膜和肝中迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致，给药3-6小时抑制作用达高峰。肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量的福辛普利钠，福辛普利拉的有效积累半衰期平均为11.5小时，心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(>95%)，分布容积相对较小，与血中的细胞成分结合率可忽略不计。福辛普利钠可通过肝肾二种途径消除，与其它的ACE抑制剂不同，肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。对肝功能损害的病人虽然药物水解速率可能减慢，但水解程度未见明显降低。在这些病人中，福辛普利拉的肝清除率下降但肾脏排泄代偿性增加。对肾功能损害终末期病人，福辛普利拉的机体总清除率比正常肾功能的病人降低约50%。然而，由于肝脏排泄至少部分地代偿了所减少的肾脏排泄，所以福辛普利拉的机体总清除率对较大范围的肾功能不全病人(肌酐清除率10-80 mL/分/1.73 m2)，没有明显区别。福辛普利拉通过血液透析和腹膜透析的清除平均值分别为尿素清除率的2%和7%。
适应症
高血压和心力衰竭。
用法用量
成人和大于12岁的儿童10-40 mg/日，单次服药。初始剂量通常为10 mg，每日1次。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过40 mg/日不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压，可加服利尿药。
同时服用利尿药的病人 在开始用蒙诺治疗前，利尿药最好停服几天以减少血压过分下降的危险，如4周后，血压不能被充分控制，可以恢复利尿药的治疗。如果不能终止服用利尿药，则在给予蒙诺初始剂量10 mg时，严密观察病人几个小时，直至血压稳定为止。
不良反应
头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心/呕吐、腹泻和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙痒、骨骼肌疼痛/感觉异常、疲劳和味觉障碍。低血压，包括直立性低血压。偶有胰腺炎，肝肾功能损害。暂时性血红蛋白和红细胞减少。
禁忌症
对本药任何成分过敏者。妊娠和哺乳妇女。
警告
可能观察到低血压反应，如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，只要病人躺下，症状即可减轻。一旦血压稳定，暂时的低血压偶发事件不能作为继续治疗的禁忌。有血压过分下降危险的病人，如伴有肾功能不全，充血性心力衰竭、肾血管性高血压、肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的病人，在给予本药治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量，或者采取其它措施以保证有充足的体液。
开始治疗时应该在严密的医学监护下进行，特别是在恢复使用和增加利尿药或蒙诺的剂量时更应如此。已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的盐或水分耗竭的病人，发生肾功能障碍的危险性增加，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时，利尿药和(或)福辛普利的剂量应减少或停止使用。
接受ACE抑制剂治疗的病人，在用高流量透析膜进行血液透析时，类过敏症样反应有较高的发生率。因此，这样的联合治疗应该避免。病人可能会出现血管神经性水肿，包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉水肿。如出现这样的症状，治疗应该立即停止。出现黄疸或肝酶明显升高的病人，应停用ACE抑制剂治疗。
肾功能不全，糖尿病病人和合并应用保钾利尿药、补钾剂和(或)含钾盐制剂的病人，均有发展为高钾血症的危险。偶有粒细胞减少和骨髓抑制，常见于肾功能不全的病人，特别是当病人患有胶原性血管疾病，如系统性红斑狼疮或硬皮病。应该注意监测白细胞数和血清钾浓度。
注意事项
注意监测肝、肾功能。
孕妇及哺乳期妇女用药
据报道在妊娠的第4-9个月，使用ACE抑制剂会引起羊水过少，新生儿的血压降低以及(或)无尿症，故妊娠妇女禁用。因为福平普利拉在人乳中能检出，故授乳母亲不能使用。
儿童用药
儿科应用的安全性和有效性尚未确定。
药物相互作用
本药能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少。与保钾利尿药或补钾剂合用可增加高钾血症的危险。抗酸药可能影响本药的吸收，必须至少相隔2小时服用。与非甾体类抗炎药合用可能影响本药的抗高血压作用。与锂同时使用可能增加血清锂的浓度。与其它抗高血压药，例如β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合用，可以增加抗高血压药效。ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。
药物过量
应监测血压，如发生低血压，则选择血容量扩张剂予以治疗。福辛普利拉不能通过透析从体内排除。
贮藏/有效期
贮存于30°C以下干燥处。有效期3年。