|
【药品名称】
商品名：开博通
通用名：卡托普利片
【成分】
卡托普利
【性状】
本品为白色或类白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
【药物作用】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【适应症】
（1）高血压。（2）心力衰竭。
【用法用量】
视病情或体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量
（1）高血压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg，每日2～3次，疗效仍不满足时可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2～3次，必要时逐渐增至50mg，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量
降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
（1）较常见的有：
①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；
②心悸，心动过速，胸痛；
③咳嗽；
④味觉迟钝。
（2）较少见的有：
①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；
②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；
③血管性水肿，见于面部及手脚；
④心率快而不齐；
⑤面部潮红或苍白。
（3）少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注重事项】
（1）胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
（2）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注重检查血钾。
（3）下列情况慎用本品：
①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；
②骨髓抑制；
③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；
④血钾过高；
⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；
⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；
⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生忽然而严重的低血压。
（4）用本品期间随访检查：
①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；
②尿蛋白检查每月一次。
（5）肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
（6）用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
（7）用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
（8）用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）本品能通过胎盘。
（2）本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
（3）孕妇吸收ACE Ⅰ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。
【儿童用药】
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
（1）与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
（2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
（3）与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
（4）与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
（5）与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
【药物过量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【药品规格】
12.5mg | 
