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环丙沙星 Ciprofloxacin
中文别名： 环丙沙星、环丙氟哌酸、适普灵
英文别名： Ciflox
生产企业：
药品类别： 喹诺酮类
药理药动
药效学
为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞 DNA螺旋酶的 A亚单位，抑制 DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药动学
空腹口服后吸收迅速，生物利用度约为 70％，食物的存在可使吸收延迟；口服250mg、500mg、750mg或1g后平均血药峰浓度于 l～2小时内到达，分别为 1.2、2.4、4.3和5.4μg/ml。静脉滴注本品 100～200mg后，血药峰浓度分别为2.0和3.8μg/ml。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)，在组织中的浓度常超过血药浓度，在脑脊液中的浓度为血药浓度的30％以上；分布容积为2～3L/kg，蛋白结合率为 20～40％，血Ｔ1/2约 4小时，肾功能减退时稍有延长(6小时)。24小时内以原形经肾排出 40～50％(主要为肾小管分泌)，以代谢物形式(仍具活力，但较弱)约 15％；经胆汁及粪便于 5日内排出 20～35％，虽经胆汁者仅为少量，但胆汁中浓度仍可高出血药浓度约 10倍。口服250mg后头 2小时尿中浓度可超过200μg/ml。静滴后尿排出原形45～60％。
[药理作用]属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。本品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。
药动学
口服本品 250mg和 500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和 2.56mg/L，生物利用度为 49％～70％。静滴本品 100mg和后，高峰血药浓度为 2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。本品的消除半减期为 3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的 29％～44％(口服)和 45％～60％(静滴)，部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的 15％～25％。
药理作用：
环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。
微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。本品抑制细菌DNA螺旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。
环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。
体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。(如与阿洛西林联合用药)。
可与环丙沙星联合使用的药物有：
假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。
链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。
葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。
厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。
吸收、分布、消除：
健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，本品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。
适 应 症
环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。
本品口服制剂的适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。
用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括：
．呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。
环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。
．中耳感染(中耳炎)，鼻窦感染(鼻窦炎)，特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。
．眼部感染.
．肾和/或尿道感染.
．性腺器官感染：包括子宫附件炎，琳病和前列腺炎.
．腹腔感染(肠道感染，胆道感染，腹膜炎).
．皮肤与软组织感染.
．骨与关节感染.
．败血症，菌血症.
免疫系统低下(免疫抑制或白细胞减少)病人的感染或感染的预防。
免疫抑制病人进行选择性肠道净化。
体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。
下列细菌敏感性变异大：
不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。
下列细菌耐药：
溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感(如消化球菌与消化链球菌)到耐药(拟杆菌)。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。
用法用量
1．成人的每日用量(以环丙沙星计，下同)为 0.5一 1.5g，分 2次口服。静脉滴注每日 0.2— 0.6g，但速度不宜过快；分 2次滴注，每次时间约 1小时。
2．骨感染每日 1一 1.5，分 2次服，疗程 4— 6周或更长。
3．肺炎和皮肤软组织感染每日 1— 1.5g，分 2次，疗程 7一 14日。
4．肠道感染每日 1g，分 2次，疗程 5— 7日。伤寒每日 1.5g，分 2次服，疗程 10一 14日。
5．尿路感染每日 0.5一1g，分 2次服，疗程 7一 14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。
6．淋病单次口服 0.25— 0.5g。
7．严重病例可静滴给药，每日 0.4— 0.6g，分 2次静滴。
不良反应
参阅诺氟沙星，主要为胃肠道反应(3— 4％)、中枢神经系症状(2％)、过敏反应(0.5一 1.0％)和实验室检测异常(3— 4％)，偶可导致癫痫、甚至惊厥(过量易于发生)。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于本品疗程中。
可引起轻度胃肠道刺激或不适,恶心,烧心,食欲不振.有轻度神经系统反应,眩晕,思睡,头痛,不安,停药后症状消失(恢复正常).过敏反应,皮疹,搔痒,颜面或皮肤潮红,结膜充血.还可引起短暂性氨基转移酶升高，体液潴留等。个别病例可引起肝损害.停药后症状消失(恢复正常). 可引起肾损害,尿素氮升高,肾功能不全者慎用.也有白细胞及血小板减少,嗜酸性粒细胞增多,口腔溃疡.过敏时引起上呼吸道粘膜充血,喉头水肿,窒息,皮肤血管炎,关节及肌肉痛,严重者可危及生命.
不良反应：
肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病(伪膜性肠炎)，需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗(万古霉素口服4× 250mg／天)，禁用抑制肠蠕动药。
神经系统：头晕、头痛、疲劳、激动、震颤；
少见的有：失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生，个别病人出现精神反应。
一些病人，初次用药可能发生这些不良反应，这时，可立即停止服用坏丙沙星并通知医生。
感觉器官：感觉器官副作用少见，有时可见味觉受损，视觉紊乱(双视、色视)、耳鸣听觉的暂时损伤，特别是在高频率环境中更易出现。
高度过敏反应：
一些病例，初次用药可发生过敏反应，在这种情况下，停止用药，并立即通知医生。
皮肤反应：如皮疹、瘙痒、药物热。
少见的不良反应：
皮肤点状出血(瘀点)水疱的形成，伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)，这显示了血管炎。
Stevens Johnson及Lyell综合症：
间质性肾炎、肝炎、肝坏死，很少导致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次给药可发生过敏性的反应(例：面部、血管性和喉头水肿；呼吸困难，导致危及生命的体克)；这些情况一旦发生，应立即停药并给予处理(休克治疗)。
心血管系统：
心动过速：少见的有潮红、偏头痛、晕厥。
其它副作用：
关节痛：少见的有体弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暂的肾功能损害，包括短暂的肾衰竭。
在使用环丙沙星期间，偶见跟腱炎，因此，一旦出现跟腱炎症状(疼痛与肿胀)，立即停药并通知医生。
长期使用环丙沙星可引起由耐药菌或酵母样真菌导致的双重感染。
对血液与血液成分的影响：嗜酸性细胞增多、白细胞减少、颗粒性细胞减少、贫血、血小板减少，偶见的有白细胞增多、血小板增多、溶血性贫血、凝血酶原值改变。
对实验室参数的影响及尿沉淀：转氨酶，碱性磷酸酶可能暂时增高，胆汁瘀滞性黄疸，特别是以往有肝损害的病人更易出现这些不良反应。血清中尿素氮、肌酐或胆红素暂时升高，个别病人出现高血糖，结晶尿或血尿现象。
局部反应：静脉炎或血栓性静脉炎。
其它：
即使严格按医生要求服药，环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其是同时饮酒的病人。
禁忌症
(1)本品不宜用于对喹诺酮类过敏者。
(2)本品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。
(3)肾功能减退时宜减量(肌酐清除率＜ 20ml/min时剂量减半)o肝功能减退者须权衡利弊。
(4)有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。
参见诺氟沙星。肾功能减退患者应用本品时应根据肾功能损害程度减量给药。
诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制 DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。
原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。
严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。
严重动脉硬化及癫痫患者慎用。
已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。
儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。
癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。
药物相互作用
(1)尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
(2)含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收。
(3)本品与咖啡因同用可减少后者的清除，T1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。
(4)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约 50％，同用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
(5)本品与茶碱类合用可减少后者的肝清除约 30％，使茶碱类的血浓度增高和半衰期延长而导致中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
参见诺氟沙星。
诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。
药物相互作用：
当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。
环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。
动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药(但不是乙酰水杨酸)合用可引起惊厥。
环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定(2次／周)。
同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。
丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。
胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到最高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。
Cautions:
Side effects may include loose stools and diarrhea.
More Information:
Brand Name
Cipro Tablets (Bayer)
Generic Name
Ciprofloxacin
What is the most important information I should know about Ciprofloxacin: Ciprofloxacin is a prescription medication that is not FDA-approved for veterinary use. However, it is commonly prescribed by veterinarians for use in dogs and cats. Ciprofloxacin is available as 250mg and 500mg tablets. The usual dose of Ciprofloxacin for dogs and cats is 2.27-6.8mg/pound every 12 hours. Always follow the dosage instructions provided by your veterinarian. Do not give Ciprofloxacin to any pet other than the pet for whom it was prescribed. Ciprofloxacin is not for use in animals allergic to it or other fluoroquinolone antibiotic drugs. Do not give to puppies younger than 28 weeks of age.
What is Ciprofloxacin: Ciprofloxacin is a fluoroquinolone antibiotic used for the treatment of bacterial infections of the urinary tract, skin, respiratory tract, and wound infections due to susceptible organisms. This medication may also be used for purposes other than those listed in this guide.
What should I discuss with my veterinarian before giving Ciprofloxacin to my pet:
Tell your veterinarian if your pet has had epilepsy or seizures, or has joint problems or kidney disease. Tell your veterinarian if your pet is pregnant or lactating.
How should this medication be given: Give this medication exactly as directed by your veterinarian. Give all of the medication your veterinarian has prescribed. Symptoms may start to improve before the infection is completely treated. Ciprofloxacin can be given with or without food, but should be given at the same time every day. Allow plenty of water for your pet to drink. If you do not understand the directions ask the pharmacist or veterinarian to explain them to you. Store Ciprofloxacin at room temperature away from moisture and heat. Keep this medication away from children and pets.
What happens if I miss giving a dose: Give the missed dose as soon as you remember. However, if it is almost time for the next dose, skip the dose missed and give only the next regularly scheduled dose. Do not give a double dose of the medication.
What happens if I overdose the pet: Seek emergency veterinary medical treatment. Symptoms of overdose may include seizures, urination problems, or weakness.
What should I avoid while giving Ciprofloxacin to my pet: Do not use Ciprofloxacin in animals allergic to it or other fluoroquinolone antibiotics. Do not give Ciprofloxacin within 2 hours of antacids or sucralfate. Do not give Ciprofloxacin with vitamin/mineral products.
What are the possible side effects of Ciprofloxacin: Stop giving the medication and seek emergency veterinary medical attention if your pet experiences an allergic reaction (difficulty breathing; closing of the throat; swelling of the lips, tongue or face; or hives). Stop giving Ciprofloxacin and contact your veterinarian immediately if your pet develops any of these serious side effects: seizures or convulsions, confusion, depression, sudden pain, swelling near the joints, nausea, low fever, loss of appetite, dark urine, yellowing of the skin or eyes, diarrhea that is watery or bloody, or urinating more or less than usual. Other less serious side effects may also occur. Continue to give the medication and talk to your veterinarian if your pet experiences vomiting, diarrhea, dizziness, drowsiness, blurred vision, joint stiffness, or muscle pain. Side effects other than those listed may occur. Talk to your veterinarian about any side effect that seems unusual or bothersome to your pet.
What other drugs will affect Ciprofloxacin: Before giving Ciprofloxacin, tell your veterinarian if your pet is being given warfarin, theophylline, probenecid, insulin or oral diabetes medication such as Glipizide, an NSAID such as carprofen, Deramaxx or other, Phenytoin or cyclosporine modified. Drugs other than those listed may also interact with Ciprofloxacin. Talk to your veterinarian or pharmacist before giving any prescription or over-the-counter medications.
Where can I get more information: Your pharmacist has additional information about Ciprofloxacin written for health professionals that you may read.
研究证实：环丙沙星治疗女性膀胱感染优于奥格门汀
最近一期《美国医学会杂志》上报告说，环丙沙星（ciprofloxacin）在治疗女性膀胱感染方面的效果优于阿莫西林+克拉维酸钾（amoxicillinclavulanate potassium，奥格门汀，Augmentin xr），即使在微生物对后一种药物较为敏感也存在这种现象。
现在对膀胱感染或膀胱炎的标准治疗方法是甲氧苄氨嘧啶+磺胺恶唑（trimethoprim + sulfamethoxazole，复方新诺明，Co-trimoxazole），但是随着细菌对上述两类药物耐药性的产生，氟喹诺酮类药物的应用增加了，比如环丙沙星。来自Harborview医疗中心的Thomas M.
Hooton等人认为，除了治疗膀胱炎增加使用的阿莫西林+克拉维酸盐，还很少有人评估这种治疗方法的有效性。
为了弄清这一问题，研究人员调查了370例患有膀胱炎的妇女，随机分为2组，分别给予3天环丙沙星或阿莫西林+克拉维酸盐进行治疗。但是环丙沙星治疗组妇女的治愈率为77%，而在阿莫西林+克拉维酸盐治疗的妇女中治愈率只有58%。而且如果将分析的范围限定于对阿莫西林+克拉维酸盐敏感细菌感染的妇女中，环丙沙星仍然治愈率较高。
研究人员认为，环丙沙星的效果优于阿莫西林+克拉维酸盐，因为它能够根治阴道中的大肠杆菌。随访观察两周之后，接受阿莫西林+克拉维酸盐治疗的妇女中有45%的人阴道中存在大肠杆菌，而在接受环丙沙星治疗的妇女中只有10%的人。
总结认为，上述研究结果提示，在其它一线和二线抗生素治疗无效时，环丙沙星可以考虑用来治疗膀胱炎。 | 
