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左旋多巴/卡比多巴Sinemet(Levodopa/Carbidopa)

——息宁-------有效治疗帕金森氏病

2005-03-26 10:18:00  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:79  文字大小:【】【】【

英文药名:Sinemet(Levodopa/Carbidopa)

中文药名:左旋多巴/卡比多巴

生产厂家:意大利(Merck Sharp & Dohme (Italy) S.P.A.)

给药说明:
左旋多巴/卡比多巴副作用;别名:心宁美、信尼麦、复方卡比多巴、森尼密特、西纳梅脱、森那特、神力酶、Sinemet;左旋多巴/卡比多巴适应症:主要用于各种原因引起的帕金森病和帕金森综合征。;左旋多巴/卡比多巴药理学作用:本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例组成的复方制剂。卡比多巴可以抑制中枢神经系统以外的左旋多巴转化成为多巴胺。因此,会有更多的左旋多巴到达中枢神经系统,从而转化为多巴胺,故可以用于缓解多巴胺缺乏所致的震颤麻痹。

分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:多巴类药 
 
药品英文名
Levodopa/Carbidopa
 
药品别名
心宁美、信尼麦、复方卡比多巴、森尼密特、西纳梅脱、森那特、神力酶、Sinemet
 
药物剂型
1.片剂:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4);含卡比多巴25mg,左旋多巴250mg(1∶10);
2.控释片:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4)。
 
药理作用
本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例组成的复方制剂。卡比多巴可以抑制中枢神经系统以外的左旋多巴转化成为多巴胺。因此,会有更多的左旋多巴到达中枢神经系统,从而转化为多巴胺,故可以用于缓解多巴胺缺乏所致的震颤麻痹。
 
药动学
1.口服后卡比多巴有40%~70%被吸收,而左旋多巴在胃中不吸收,但可在小肠吸收。吸收后卡比多巴分布于肾、肺、小肠和肝等组织,分布量与血浆浓度密切相关,血浆蛋白结合率约为36%,不易透过血-脑脊液屏障,但可通过胎盘。左旋多巴在吸收后可广泛分布于体内各种组织,单用时只有少量(不到1%)透过血-脑脊液屏障,主要在外周经脱羟酶代谢为多巴胺,而与卡比多巴合用时左旋多巴在外周的代谢受到抑制,进入脑内的量增加。卡比多巴代谢后约50%~60%以原形和代谢物两种形式从尿中排出,约7.5%由胆汁排出。左旋多巴也主要经肾脏排泄,半衰期一般为1~3h。
2.本药长期运用时既可干扰中枢神经系统的介质,又长期抑制全身的酶系统,故长期运用的安全性还需进行大量的研究。因此,长期使用时最好小剂量用药。若出现不良反应,应注意调整用量。
3.避免空腹用药,以减少恶心,呕吐的发生率。出现这些不良反应时,可减少用量或减慢加量速度。
4.注意调整用量,以便获得最适当的血药浓度,避免或减少不良反应,这对老年人或接受其他药物治疗的患者很重要。
5.信尼麦CR是卡比多巴与左旋多巴1:4的复合物,为控释制剂。有信尼麦CR50/200(250mg)与信尼麦CR25/100(125mg)两种。250mg片剂可整片或半片服用,125mg只可整片服用。两种片剂均不可咀嚼或捣碎。
 
适应证
主要用于各种原因引起的帕金森病和帕金森综合征。
 
禁忌证
1.对本品成分过敏者、患有狭角青光眼及疑有皮肤癌或有黑色素瘤史的患者禁用。
2.妊娠或哺乳期妇女禁用。
 
注意事项
1.有精神病史、严重心血管病、肺病、支气管哮喘、肾病、肝病或内分泌疾患及胃溃疡或惊厥史者慎用。
2.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年患者根据情况确定日剂量。18岁以下患者不推荐使用。
3.其他:
(1)不推荐用于药源性锥体外系反应。
(2)日剂量须仔细调节后确定,调节剂量期间,应对患者进行严密监护。
4.高血压患者慎用。
 
不良反应
1.参见左旋多巴。
2.合剂较单用左旋多巴少发生厌食、恶心,呕吐,因左旋多巴的用量减少了。
3.组合剂可能使精神方面的副作用和锥体外系症状加重,而且可能出现更快更持久。
 
用法用量
1.开始剂量与最大剂量通常都是单用左旋多巴剂量的1/4(参见左旋多巴的剂量)。
2.每片卡比多巴与左旋多巴的含量分别有三种规格(10mg/100mg;25mg/250mg;25mg/100mg)。最大剂量8片(每天每片25mg/250mg)。
3.Sinemet CR(息宁)为两药组合的控释片,两者的组合比为25∶250。
 
药物相应作用
不能与单胺氧化酶抑制剂同服,如已用,至少停用2周以后方可使用本品。吩噻嗪和丁酰苯类可降低左旋多巴疗效。与降压药合用可产生直立性低血压。
 
专家点评
帕金森患者长期服用复方卡比多巴可使疗效逐步减退,可出现中毒性不良反应如幻觉、严重睡眠障碍、舞蹈症、肌阵挛、肌张力异常等。患者既有不良反应而又不能减少复方多巴的剂量,可加用司来吉兰或溴隐亭,仍未能奏效,可用“药物假日疗法”。药物假日适用于多巴中毒性精神病(幻觉症)、药物疗效减退、严重“开关”现象以及严重运动障碍等。假日疗法必须住院,停用多巴和多巴激动剂。一般停药数日,然后重新应用复方多巴,其剂量常是“假日”前的半量。药物假日期间容易有并发症,如深静脉血栓形成、肺栓塞、坠积性及吸入性肺炎、褥疮以及尿道感染等。假日疗法常难以实施,而且只能收到短暂效果。此外,降低饮食中蛋白质含量能提高多巴的疗效。

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