甘乐 注射剂Ganle      

制造商 丹东制药厂

代理商 医联药业

性状   
二氯醋酸二异丙胺的分子式为 ：C8H17C12NO2，分子量为230.14。
除二氯醋酸二异丙胺外，每片片剂尚含有葡萄糖酸钙19.5 mg ；每支针剂尚含有葡萄糖酸钠38 mg。 

药理作用   
本品通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物，同时增加肝细胞氧摄取，促进乳酸氧化，降低血液乳酸水平，改善机体的酸碱代谢平衡，补充能量，从而改善肝细胞的能量代谢。
本品代谢产物甘氨酸，通过甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4，为肝细胞代谢提供能量，并为胆碱合成提供甲基 ；同时，二异丙胺在ATP作用下提供甲基，促进胆碱合成。胆碱与肝脂肪作用，生成卵磷脂 ；卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与戴脂蛋白结合成脂蛋白 ；脂蛋白易溶于血浆，从而将脂肪由肝内转运到肝外，减少肝内脂肪聚集。
本品能降低动脉中的甘油及游离脂肪酸的浓度，减少肝脏对甘油的吸收，同时刺激甘油三酯以VLDL形式分泌入血，从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。
本品能阻碍合成胆固醇限速酶（HMGCoA还原酶）的活性。通过抑制HMGCoA还原酶作用的多个步骤而共同影响胆固醇和脂肪酸的合成。
本品能改善肝脏机能。促进膜磷脂的序贯甲基化，增强肝细胞膜的流动性，提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的修复，提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。提高脂肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，为肝脏功能恢复创造条件。
本品是典型的靶向性制剂，90%以上在肝细胞内参与生化反应。
本品可延迟二氯醋酸的释放，降低血糖和乳酸水平。抑制肝脏甘油三酯和胆固醇的合成。 
毒理研究   
急性毒性研究 ：对小鼠腹腔注射给药LD50为1000 mg/kg。置信区间为874-1143 mg/kg。对豚鼠静脉注射给药LD100为1170±150 mg/kg。
慢性毒性研究 ：以健康雌雄大鼠（150-200 g）为对象，设立多个给药剂量组，每组20只，实验方法及结果如下 ：
第一组 ：经口100 mg/kg，每周给药6日，持续8周。
第二组 ：腹腔注射20 mg/kg，每周给药6日，持续8周。
第三组 ：腹腔注射50 mg/kg，每周给药6日，持续8周。
给药组动物红细胞、白细胞、血红蛋白、血糖、白蛋白、转氨酶、乳酸脱氢酶或肌酸磷酸激酶未见显著变化。对各器官进行肉眼检查和显微镜下检查，未见变化。对体重无影响。
另外，对大鼠给予大剂量二氯醋酸盐（每日1100 mg/kg），从第4周开始发生神经毒性症状，表现为运动行为和神经反射异常，长期大剂量使用本品可导致四肢麻痹，白内障、睾丸及中枢神经（白质）的变性。中枢神经等副作用的原因在于缺乏维生素B1。罕见有外周神经系统症状。在致癌、致突变实验尚不确定诱发致癌、致突变作用。本品代谢产物草酸盐可导致输尿管结石。本品副作用发生率不高，停药后均可消失。 

适应症   
护肝药 ：用于脂肪肝，肝内胆汁淤积。用于慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化及一般肝脏机能障碍。 

用法用量   
口服 ：40 mg/次，3次/日。静脉或肌肉注射 ：40 mg/次，1-2 次/日。静脉滴注 ：40-80 mg/次，用5%或10%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液稀释至50 -100 mL，1-2 次/日。20天为一疗程。  

不良反应   
一般治疗剂量只有个别出现困倦，嗜睡，眩晕，口渴，恶心，呕吐等，可自行消失。 

注意事项   
注射时偶见暂时性不适，需减慢滴速，并使病人卧床 ；低血压者慎用。

贮藏/有效期   
避光、干燥、密闭保存。有效期3年。