Decode遗传公司已向FDA递交了DG041的研究新药申请,该化合物是第一个新化学类型的口服小分子的药物,用于治疗外周动脉阻塞性疾病。
临床前研究显示DG041是一个选择性针对前列腺素E2的EP3受体阻滞剂,可抑制由PGE2诱发的人体血小板聚集。DG041是第一个针对疾病基因产物而专门开发的化合物。DeCODE公司通过人体遗传研究,鉴定了编译EP3的基因码,这些编码的变异可导致EP3的高度表达而增加疾病的敏感性。据悉PGE2与EP3受体的结合可增加血小板聚集,EP3在动脉粥样硬化病灶处平滑肌细胞上也有表达。动物实验显示DG041口服后可产生血小板聚集抑制作用,对出血时间也微有作用,但对其他血小板激动剂,如ADP、胶原、凝血酶或去甲肾上腺素则无抑制作用。