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匹纳普-治疗侵入性曲霉病、侵入性念珠菌病感染及足放线病菌属、镰刀菌属引起的严重真菌感染

——匹纳普-治疗侵入性曲霉病、侵入性念珠菌病感染及足放线病菌属、镰刀菌属引起的严重真菌感染

2005-11-09 10:17:57  作者:Prince  来源:新特药讯  浏览次数:168  文字大小:【】【】【
    国外商品名:Vfend
   
    化学名:(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇。
   
    结构式:C16H14F3N5O  349.3
 
    类别:化学药品注册分类3.1
 
    适应症:抗真菌药
 
    用法与用量:每天200~400mg。
 
    上市时间及国家:2002年8月在美国首次上市。
 
    概述:
 
    免疫缺陷病人的真菌感染存在高发病率和高死亡率,发生这类感染危险最大的是因癌症化疗、骨髓或器官移植、高剂量皮质激素使用和AIDS导致免疫系统严重受损的病人。随着进行骨髓和实体器官移植、以及接受更具攻击性化疗的病人的增多,有高危严重真菌感染的病人数亦在不断增多。用现有药物治疗的侵入性曲霉病病人的死亡率在50%以上,因此,对更为有效的可供选择的治疗性药物的需求还远远无法满足。
 
   
    伏立康唑是一种合成的三唑类药物,为第二代合成的氟康唑衍生物。作为新型的抗真菌药,它具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点。Pfizer公司于80年代发现了本品,可用于死亡率较高的严重真菌感染治疗。此前上市的治疗药物只能对抗有限的真菌感染,或可能引起严重的毒性,且其中有些尚无口服和静脉注射制剂。
 
   
    本品可口服或注射用,口服后吸收迅速,血浆达峰时间为1~2小时,且生物利用度较高,可达96%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2小时服用。本品消除半衰期为6小时,经肝细胞色素P450酶系代谢,代谢产物经尿液排泄,尿中原形药物低于5%。
 
 
    本品可用于治疗侵入性曲霉病,以及对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病(包括克鲁斯念珠菌)感染及由足放线病菌属(Scedosporium Spp.)和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。
 
 
    临床研究结果显示,12周治疗后,本品组53%的病人获得成功,而接受标准疗法两性霉素B的病人组为32%。本品组的存活率达71%,而两性霉素B组为58%。其抗新生隐球菌的活性比氟康唑高16倍,相似于酮康唑,比伊曲康唑高2倍。目前,该药物已被许多国家较多地应用于临床,并取得满意的疗效。

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