罗苏伐他汀主要药理作用有：抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶；增加低密度脂蛋白（LDL）受体；抑制极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）的合成；抗动脉粥样硬化等。与同类产品比较，罗苏伐不仅能降低低密度脂蛋白（LDL）的含量，同时也可使有益于人体的高密度脂蛋白（HDL）的含量增加工厂14％，从而可以使心血管的发病风险降低近50％。

 

    在降低LDL-C（极低密度脂蛋白胆固醇）上，罗苏伐他汀的效果要优于于辛伐他汀和普伐他汀；在治疗Ⅱa或Ⅱb型高脂血症病人时，罗苏伐他汀的降低LDL-C（极低密度脂蛋白胆固醇）和升高HDL-C（高密度脂蛋白胆固醇）的效果要优于阿伐他汀；在治疗杂合子家庭遗传高脂血症病人时，罗苏伐他汀的效果要强于阿伐他汀。在安全性上，临床没有关察到罗苏伐他汀对肝功能的影响，无明显转氨酶升高；肾功能不全的病人有需减少本药服药剂量。

 

    与辉罗公司的阿伐他丁 (Lipitor)及默克公司的斯伐他汀（Zocor）比较，10mg的罗苏伐他汀能够降低LDL-C达60-70％，而40mg的阿伐他丁效果为40-50％，斯伐他汀为40％，同时罗苏伐他汀还能升高HDL-C达14％，国内外普遍认为罗苏伐他汀为最具有潜力的“他汀”类药物。

 

    新加坡国立大学医院Lee等报告,罗苏伐他汀的药代动力学在亚洲人种和白人之间差异很大。[Clin Pharmacol Ther 2005, 78(4): 330]

 

    这项开放标签的平行组研究共纳入了居住在新加坡的36名白人、36名中国人、35名马来人和35名印度人,这些人都接受单剂量罗苏伐他汀(40 mg)口服。研究人员对其药代动力学和药物遗传学进行了研究。

 

    结果显示,中国人、马来人和印度人血浆罗苏伐他汀的曲线下面积分别为白人的2.31倍、1.91倍和1.63倍,峰浓度分别为白人的2.36倍、2.00倍和1.68倍,而白人与亚洲人种体重的差异对罗苏伐他汀药代动力学的影响不足10%;SLCO1B1基因多态性(A388>G和T521>C)则对罗苏伐他汀药代动力学无影响。

 

    该研究肯定了他汀类药物药代动力学的种族差异。至于这些差异能否导致降脂效果以及不良反应易感性的不同,还有待进一步研究。