【药品通用名】 替卡西林钠克拉维酸钾
【商品名】 特美汀
【英文名】 Ticarcillin　Disodium　and　Potassium　Clavulanate　for　Injection
【拼音名】 Zhusheyong TikaxilinNa-Kelaweisuanjia
【药品批准文号】 注册证号H20050068
【生产企业】 葛兰素史克(英国)公司(SmithKline　Beecham　Pharmaceuticals)
【性状】 本品为白色或微黄色粉末。
【功能主治/适应症】 本品适用于治疗各种细菌感染，其作用范围广泛，主要适应症如下：严重感染：败血症 特殊人群（继发于免疫系统抑制或受损）的感染.菌血症 腹膜炎.腹腔内脓肿 呼吸道感染.术后感染 严重的或复杂的泌尿道感染（如：肾盂肾炎）.骨及关节感染.皮肤及软组织感染 耳、鼻、喉感染.本品与氨基糖甙类抗生素合用治疗多种感染（包括绿脓杆菌感染）时具有协同作用，尤其在治疗危重感染和系统功能低下患者出现的感染时作用显著。本品与氨基糖甙类抗生素合用时，两种药物应分别给药。
【用法用量】 用量:成人（包括老年人）常用剂量：根据体重，每6-8小时给药一次，每次1.6-3.2g。最大剂量：每4小时给药一次，每次3.2g。肾功能不全患者的推荐剂量：轻度受损（肌酐清除率 >30ml/分钟） 每8小3.2g ,中度受损（肌酐清除率 10-13ml/分钟） 每8小时1.6g ,严重受损（肌酐清除率 <10ml/分钟） 每12小时1.6g 儿童：常用剂量：每次80mg/kg体重，每6-8小时给药一次。新生儿期的用量：每次80mg/kg体重，每12小时给药一次，继而可增至每8小时给药一次。肾功能不全患儿的用量：须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。用法:本品可通过静脉点滴间歇给药；本品不用于肌肉注射。静脉点滴：本品需用注射用水或葡萄糖注射液(≤5%)配制成溶液后使用。 将本品（3.2g）溶于100ml注射用水或100-150ml5%葡萄糖注射液后使用。 注射用替卡西林钠-克拉维酸钾的一次静脉输注须在30-40分钟内完成。应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗水平。注射用替卡西林钠-克拉维酸钾溶解时会产生热量，配制好的溶液通常为浅灰黄色。配制好的注射用替卡西林钠-克拉维酸钾静脉注射液须立即使用。同一包装的注射用替卡西林钠-克拉维酸钾不能多次使用，剩余的残存溶液必须丢弃；本品不能肌肉注射。
【不良反应】 1、过敏反应 发生过敏反应，应立即停止用药。可出现包括皮疹，疱疹，荨麻诊和其他过敏反应。2、胃肠道反应 恶心、呕吐和腹泻，罕见假膜性结肠炎。3、肝脏功能改变 AST和/或ALT增高，个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素类和头孢类抗生素应用中出现。4、肾脏功能改变 罕见低钾血症。 5、中枢神经系统反应：罕见惊厥，主要发生在肾功能不全或大剂量用本品的病人中。6．血液系统改变 血小板减少症、白细胞减少症和出血现象。6． 7．局部反应 静脉注射部位的血栓性静脉炎。
【禁忌】 对β-内酰胺类抗菌素（如：青霉素、头孢菌素）过敏者禁用。在使用本品治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验（如：青霉素、头孢菌素）。
【注意事项】 在使用本品前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素（如：青霉素、头孢菌素）过敏的病史。动物试验显示本品无致畸胎作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。曾有个别患者使用本品后出现肝功能异常的报道，但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用本品。对中、重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。极少数患者使用大剂量替卡西林凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医生认为无其他药物可以取代。否则应予及时停药和适当治疗。由于本品是含钠制剂，对限钠饮食的病人应将本品的含钠量极入摄纳总量。
【妇女用药】 本品用于孕妇应权衡利弊。本品可用于哺乳期妇女。
【老年用药】 老年患者用药同成人。
【相关医学资料】 化学名：替卡西林钠： N-（2-羧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环〔3.2.0〕庚-6-基）2-（噻吩-3-基）丙酰胺酸钠盐 克拉维酸钾：(Z)-(2S，5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾。分 子 式：替卡西林钠：C15H14N2Na2O6S2克拉维酸钾：C8H8KNO5 分 子 量：替卡西林钠：428.4 克拉维酸钾：237.25
【药理毒理】 作用机制 本品的主成份含有替卡西林钠(Ticarcillin Disodium)及克拉维酸钾(Potassium Clavulanate)，替卡西林是一种具效性杀菌作用的青霉素，克拉维酸是一种不可逆性强力β-内酰胺酶抑制剂，β-内酰胺酶能够将某些青霉素、头孢菌素破坏，阻止其对病原菌发挥杀菌作用。克拉维酸钾可抑制这些酶类的作用，破坏细菌防御机制，因此使细菌对迅速达成之替卡西林血中浓度恢复敏感性。克拉维酸钾本身仅有少许的抗菌作用，与替卡西林合并制成注射用替卡西林钠-克拉维酸钾后成为一种具有广谱抗菌范围的抗生素，适合于治疗广泛的细菌感染。
【药代动力学】 本药口服不易吸收，静脉给药后吸收迅速。静脉给药3.2g，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330ug/ml和16ug/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹水、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。本品血清蛋白结合率分别为45%和9%，平均血清半衰期分别为68分钟和64分钟。两者在体内几乎不代谢，约60%-70%的替卡西林和35%-45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全时药物排泄时间延长。
【药物相互作用】 丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。