舒尼替尼（sunitinib）:Sutent，通用名：多靶点酪氨酸激酶抑制剂(Sunitinib)，在服用甲磺酸伊马替尼(imatinibmesylate, Glivec)使疾病有进展或产生过敏反应后，用以治疗胃肠道间质瘤(gastrointestinal stromal tumor,GIST)
治疗肾细胞肿瘤和胃肠道间质肿瘤新药。Pfizer生产; 2006年1月批准上市
【适应症】
多靶向性治疗肿瘤
舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证
【用法和用量】口服：一次50mg，一日1次，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。
【作用机理】舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。
【不良反应】食欲减退，恶心，腹泻，腹痛，便秘，乏力，味觉改变，厌食，呕吐，黏膜炎/口腔炎，消化不良，发热，高血压，皮疹，手足综合征，皮肤变色，外周性水肿，出血，左心室功能障碍，心电图QT间期延长，静脉血栓事件，可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS），头晕，头痛，背痛，关节痛，肢痛，体重改变，灵敏性下降，精神功能改变，视力丧失，结膜炎，嗜睡，呼吸困难，AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾，高血钠，左室射血分数下降，血小板减少，白细白减少，淋巴细胞减少，甲状腺功能减低。
【注意事项】
（1）若出现充血性心力衰竭的临床表现应停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药或减量。
（2）本品可延长心电图QT间期，且呈剂量依赖性，应慎用于已知有心电图QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
（3）用药期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
（4）育龄妇女用药时应避孕；哺乳期妇女用药时应停止哺乳。
【禁忌证】 对本品或非活性成分严重过敏者。
【规格】（1）12.5mg；（2）25mg；（3）50mg
【临床评价】Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。
美国食品和药物管理局（FDA）日前批准美国辉瑞公司的抗癌新药“Sutent”上市，这种新药既能治疗胃肠道间质肿瘤，又能抑制晚期肾细胞癌。
FDA发布的新闻公报称，这是该机构首次批准能同时治疗两种疾病的抗癌药物。“Sutent”通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分起到治疗作用。临床试验表明，该药能延缓胃肠道间质肿瘤的生长速度，并能缩小肾细胞肿瘤的尺寸。服用“Sutent”的最常见副作用为腹泻、皮肤变色、口腔发炎、虚弱以及味觉改变。
FDA对“Sutent”采取了优先立项审批的办法，审批过程仅用了不到6个月。在批准该药上市前，
FDA还与辉瑞公司合作，让没参加临床试验的病人也能用上该药。据FDA透露，目前美国有1700多名癌症病人在服用该药。
辉瑞公司抗肿瘤药物sunitinib临床研究结果令人欣喜
据2005年美国临床肿瘤学协会（ASCO）年会上公布的数据，辉瑞公司的在研新药sunitinib
malate(SUTENT/SU11248)将对伊马替尼（imatinib，Gleevec）耐药的胃肠道间质肿瘤（GIST）患者存活率延长了一倍以上，并大大降低了肿瘤的生长和扩散。在其他类型的肿瘤中，也观察到令人鼓舞的Ⅱ期临床研究结果，其中包括转移性肾细胞癌(mRCC)、转移性乳癌和神经内分泌癌。
辉瑞公司的全球研发总裁JohnLaMattina博士说：“这些数据证明了SUTENT对于那些难治的肿瘤、特别是GIST和mRCC的效力。GIST和mRCC都是可能危及生命的肿瘤，而且都没有什么其他选择办法。”
本品是一种具有高度选择性多目标酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor），它能断绝肿瘤生长所需要的血液和营养，同时杀死构成肿瘤的癌细胞。
GIST临床研究
*一项有300多例对标准药物伊马替尼耐药或不耐受的患者参加的Ⅲ期临床研究结果显示，本品大大延缓了肿瘤的发展（使用本品的患者为6.3个月，而使用安慰剂的为1.5个月），并使死亡的危险（与安慰剂相比）减少了大约50％。
*此外，Ⅰ期和Ⅱ期GIST研究的长期随访数据显示，本品使那些尽管进行过其他标准治疗但癌症进展的患者的总体存活时间延长至将近20个月。此外，所有患者的中位肿瘤发展时间的数为7.8个月，有些特定的次类别患者的受益程度甚至大大超过对伊马替尼的预期。
设在波士顿的哈佛大学Dana-Farber癌症研究所的教授、本品GIST研究验的首席研究员GeorgeDemetri说：“这些结果证明了这样一种概念：多目标分子疗法能够克对治疗癌症的其他标的药物的耐药性。
我们认为，SUTENT可能对许多不同形式的癌症具有一种广谱的效力，而不仅仅是我们所看到的对GIST患者身上所看到的效力。我们相信，SUTENT是癌症治疗方面向前迈出的重要一步。”
转移性肾细胞癌临床研究
来自两项Ⅱ期临床研究的数据显示，罹患耐药性肾细胞癌即肾癌的患者在接受本品治疗后，有很高的应答率，推迟了肿瘤的发展。
* 一项有63例患者参加的临床研究结果显示，用标准的应答尺度来衡量，40%的患者对本品治疗有应答。还有28例患者在超过3个月的时间内肿瘤没有发展，这显示出68%的患者从本品治疗中受益。此外，参加此次研究的患者的肿瘤进展中位时间为8.7个月，总存活时间中位数为16.4个月。
*一项有106例患者参加的Ⅱ期临床研究结果显示用本品治疗的患者的客观应答率为39%。此外，23%的患者的肿瘤趋于稳定。总计共有62%的患者从本品治疗中受益。
Memorial Sloan-Kettering Cancer Centerd的主诊医师、首席试验研究员RobertMotzer博士说：“这两次研究的结果表明，SUTENT作为二线药物对于转移性肾细胞癌有很大的抗肿瘤效力，在此基础上可开展大型Ⅲ期临床研究以确定SUTENT在较早期疾病中的潜在好处。这些研究也是对正在出现的大量数据的补充，这些数据表明，同时针对多种受体的制剂将为肾细胞癌患者提供新的选择。”
在本品临床研究中常见毒副作用多为轻中度，而且在停药之后可逆转。最常见的严重毒副作用包括疲乏、骨髓抑制（白血球低）以胃肠道不适（腹泻、恶心和呕吐）