里素劳片

品名
正名：酮康唑片
商品名：里素劳?片
英文名：Ketoconazole Tablet

性状：本品为白色

药理作用
酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮肤真菌、酵母菌（念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。除对霉菌外，酮康唑对曲霉菌、申可氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属敏感性较低。
酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。至今尚未发现在治疗中对本品有耐药现象。

吸收、分布、消除
酮康唑口服后吸收良好，服药1-2小时可达最大血药浓度。某些胃酸明显减低的患者吸收可能减少，本品进入人体后，广泛分布于各主要器官（肝、肾）和体表粘膜、腺体组织，并通过汗腺转运到皮肤、头发和指（趾）甲的角质层，不易进入脑髓。酮康唑主要在肝中代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环，代谢物及原形药主要通过粪便排泄。

适应症
1.全身真菌感染，如全身念珠菌病，副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染，当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用本品治疗。
3.胃肠道酵母菌感染。
4.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念球菌病。
5.用于预防治疗因免疫机能降低（遗传性及由疾病或药物引起的）而易发真菌感染的患者。 本品对中枢神经系统穿透性差，不宜用于治疗真菌性脑膜炎。

用法与用量
成人：
1.深部真菌感染：口服，每日一至二次，一次1片（200mg）。
2.皮肤感染：口服，每日一次，一次1片（200mg）。 必要时，可增至每日一次，一次2片（400mg），或每日二次，一次1片（200mg）。
3.阴道念球菌病：口服，每日一次，一次2片（400mg）。
儿童：
深部真菌感染：
口服，每日每公斤体重4-8mg。
皮肤感染：
1.体重小于15公斤的儿童，可选用混悬液。
2.体重15-30公斤的儿童，每日一次，每次1/2片（100mg），或遵医嘱。
3.体重30公斤以上的儿童，同成人。
免疫缺陷病人的预防性治疗：
成人：每日2片（400mg）。
儿童：每日每公斤体重4-8mg。

不良反应
个别人胃肠道不适、恶心、头痛、头晕、畏光、感觉异常、血小板减少症。偶见药疹、发痒及脱发，少数病人有过敏反应的报导。
极少数病人可发生肝损害（多数为特异体质），这种反应多发生于有肝病史或药敏史的病人，在及时停药后一般均可恢复。
治疗剂量超过推荐的每日200mg或400mg，在极少情况下可会出现可逆性男子女性型乳房及精液缺乏。
按每日一次，每次200mg的剂量服用时，偶有脱发报导，也可能出现血浆睾酮浓度的暂时减少，但血浆睾酮浓度会在服药后24小时之内恢复正常。按此剂量进行长期治疗时，睾酮量与对照组差别不大。

禁忌症
本品禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。

药物相互作用
由于本品的吸收依赖于足够的胃液分泌，因此应避免与抑制胃液分泌的药物（如抗胆碱能药、抗酸药、H2、一受体拮抗药）同时服用。
利福平、异烟肼与酮康唑同服可使后者血浓度降低，故不应同时服用。