美抒玉------5-HT再摄取抑制剂及5-HT2受体拮抗剂(SARI)
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制造商 美时化学制药
代理商 众佳
性状
盐酸曲唑酮的化学名称为 :2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-α]吡啶-3(2H)-酮。
药理作用
本品是三唑吡啶(triazolopyridine)的一种衍生物。通过选择性地阻断5-羟色胺(5-HT)的再摄取,发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择阻断H1-受体,具有较强的镇静作用。它能显著地延长睡眠时间,减少睡眠中的觉醒次数和时间,提高深度睡眠,改善整体睡眠效率。
本品还能延长阴茎勃起时间,但药理机制不明,可能与其中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α-肾上腺素能拮抗有关。
适应症
抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症,以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
用法用量
剂量应从低量开始,渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,美抒玉应于饭后或点心后立即服用。在治疗第1周内症状有所减轻,在2周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人需要2-4周才能达到较佳的治疗效果。成人建议初始剂量为50-100 mg/日(分次服用),然后每3-4天剂量可增加50 mg/日。门诊病人一般以200 mg/日(分次)服用为宜,最高剂量每天不得超过400 mg(分次服用) ;住院病人较严重者剂量可较大,最高用量不超过600 mg/日(分次服用)。维持剂量 :对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。
不良反应
嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤 ;以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
禁忌症
严重的心脏病或心律不齐者、意识障碍者禁用。
注意事项
服用本药时可能会出现低血压,包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。本药和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,应在临床许可的情况下尽早停用本药。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。本药应在餐后服用,如禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。
药物相互作用
同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。本药可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏本药和单胺氧化酶抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔2周。
贮藏/有效期
室温保存,有效期2年。