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马普替林片|MAPROMIL(Maprotiline Hydrochloride Tablets)

2014-03-03 10:36:54 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：104 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 部分中文马普替林信息资料（仅供参考）药理作用本品为四环抗抑郁药。本品作用与三环类抗抑郁药类似。它选择性地阻断中枢突触部位对NA的再摄取。除抗抑郁作用外，尚有中度镇静、抗焦虑和抗毒蕈碱作用。 ...

部分中文马普替林信息资料（仅供参考）
药理作用
本品为四环抗抑郁药。本品作用与三环类抗抑郁药类似。它选择性地阻断中枢突触部位对NA的再摄取。除抗抑郁作用外，尚有中度镇静、抗焦虑和抗毒蕈碱作用。对中枢α1-受体也具有较弱的亲和力。特别对伴有焦虑性激动、烦躁不安的激动性抑郁患者效果更好。
药动学
口服吸收缓慢但完全，9～16h可达血药峰值。体内分布广泛，约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲马普替林，t1/2约为60～90h，本品及去甲马普替林通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，小部分随粪便排出，可进入乳汁。
适应证
用于治疗各种抑郁症和其他原因引起的抑郁状态。
禁忌证
1.癫痫患者或有惊厥史者以及急性心肌梗死者，严重心功能不全者、癫痫患者、青光眼患者禁用。
2.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肝、肾功能严重不全禁
3.6岁以下儿童禁用。
4.禁用于妊娠及哺乳期妇女。
注意事项
1.前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。
2.老年患者用药从小剂量开始，缓慢增加至适宜剂量。6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
3.药物过量与处理：中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊，并有躁狂、心衰等。处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
4.其他：剂量应遵循个体化原则，由小剂量开始，然后根据症状和耐受情况调整用量。马普替林对双相情感障碍处于抑郁时相者，可促发其躁狂发作，治疗时应注意观察。使用期间应监测心电图。不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
不良反应
不良反应较轻。可有眩晕、嗜睡、便秘、视力模糊、震颤、皮疹等。偶见癫痫发作，粒细胞减少。
用法用量
1.口服25mg，每天3次；可根据需要渐增至50mg，每天3次。1～2周后根据病情调节剂量，最高可达每天300mg。维持剂量每天50～75mg。本品半衰期较长，常可每天1次晚间服。老年患者剂量减半。
2.重症可静脉输注每天50～200mg，加入0.9%氯化钠注射剂250～500ml中给予输注。
药物相应作用
1.与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用，合用时宜调整两者的剂量。
2.西咪替丁可增加马普替林的血药浓度，在用西咪替丁治疗时，应调整马普替林用量。
3.与可乐定、胍乙啶、胍那决尔(guanadrel)合用，可降低其抗高血压作用。
4.已使用单胺氧化酶抑制药者包括呋喃唑酮、丙卡巴肼、司来吉米，应停药14天后才能使用本品。
5.与甲状腺激素合用，可能增加心律失常，应调整剂量。
6.与氟西汀(fluoxetine)合用，两者血药浓度均增高，作用加强，故不宜合用。
7.能降低胍乙啶的降压作用。
8.可增强去甲肾上腺素、中枢神经抑制剂和抗胆碱能神经药物的心血管效应。
9.与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠血药浓度上升。
10.与地西泮合用，可提高马普替林血药浓度并加强镇静作用。
11.与普萘洛尔合用，可使马普替林血浓度升高。
12.不宜与MAOI合用。
专家点评
本品能提高患者情绪、缓解焦虑、激动和精神运动阻滞的作用。对于隐匿性抑郁症，也有治疗作用。抗抑郁效果与丙咪嗪、阿米替林相似，但奏效快、副作用少。