一舒作为不成瘾的非苯二氮卓类抗焦虑抑郁药,具有以下特点:
1) 作用机制独特,疗效可靠。对各种类型的焦虑状态均有良好的疗效,有效率在50%以上。对于焦虑所伴随的抑郁状态也有较好的效果。
2)不良反应少。长期使用一舒:不成瘾,不嗜睡,不产生肌松作用,对认知功能不产生影响。停用后不产生戒断综合症。
3)一舒与止痛药、抗抑郁药、抗组胺药、口服避孕药、利尿降压药、激素类和催眠药合用均不会产生不良反应。
【药品名称】
通用名: 盐酸丁螺环酮片
商品名:一舒
英文名:Buspirone Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Dingluohuantong Pian
本品主要成分及其化学名称为:盐酸丁螺环酮,其化学名为: 8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。
其结构式为:
C21H31N5O2·HCl 421.97
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
【药代动力学】
口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
【适应症】
各种焦虑症。
【用法用量】
口服 开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。
【不良反应】
有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
【禁忌症】
青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
3. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
禁用。
【老年患者用药】
剂量减少。
【药物相互作用】
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
【药物过量】
【规格】
5mg。
【贮藏】
遮光,密封保存。