【通用名称】：盐酸丁螺环酮片 【商品名称】：一舒　 【药理作用】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体,而是一种5－HT1A受体部分激动剂,能与5－HT1A受体选择性结合,产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5－HT活性增加,丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用,降低了焦虑时5－HT过高的活性,从而达到抗焦虑作用；在抑郁状态时5－HT不足,丁螺环酮与受体结合后,表现为纯激动作用,弥补了5－HT的不足,并使过少的5－HT分泌增加,达到了正常的平衡状态,发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用,也缺乏镇静作用,可以增加去甲肾上腺素能神经递质,不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。 　　 【毒理作用】小鼠静脉注射,口服给药雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg,63.8mg/kg,445.7mg/kg, 474.4mg/kg。无致畸,无致突变,无致癌反应　　 【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全,约0.5-1h达峰,半衰期为2.63 h±s 0.48 h,血浆蛋白结合率为 95％,无肝脏酶诱导作用,与其他药物很少发生相互作用。 主要在肝脏代谢,代谢物为1-（2-嘧啶）哌嗪和5-羟基丁螺环酮,后者也具有一定的抗焦虑活性。约60％的代谢产物在24h内经由肾脏排泄, 40％由粪便排泄。 研究表明,该药即使用于老年人,也不会产生与年龄有关的代谢问题。 　　 【适 应 症】本品可用于广泛焦虑症及戒烟、酒后的戒断反应。【用法用量】成人开始剂量5mg,常用量15-30 mg/d ,每天2-3次；分次服用；最大剂量为45 mg/d 。用于抑郁症时剂量可大些,日剂量可达60 - 90mg。　　 【不良反应】包括头晕、头痛、恶心、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图Ｔ波轻度改变及肝功异常。约67％－88％的服药者未出现任何不良反应,国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道,国外有人以每日90mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。 　　 【禁 忌 症】１、 孕妇、哺乳期妇女禁用。２、 儿童和对本品过敏者禁用。 【规    格】5mg*12片 【批准文号】国药准字H19991024 【生产企业】江苏恩华药业股份有限公司