分别来自诺华、默克及百时美施贵宝公司的口服DPP-IV（二肽基肽酶IV）抑制剂vildagliptin (LAF237)、sitaglitpin (MK-0431)和saxagliptin (BMS-477118)均处于III期临床开发阶段，竞相成为该类药中第一个用于2型糖尿病治疗的新型口服药。目前至少还有5种处于II期临床及6种处于I临床开发阶段的DPP-IV抑制剂紧随其后，有10多家厂商的开发已处于临床前后期阶段。目前的数据只能显示出这些产品的作用时间及给药频率的差异，对比疗效及安全性的数据还没有。
DPP-IV是一种能使促胰岛素激素GLP-1迅速失活的酶。DPP-IV抑制剂对DPP-IV的抑制作用能提高GLP-1及其他生物活性肽（如：GIP、PACAP38和GRP）的激素活性，从而刺激胰岛素的释放，减少胰高血糖素的分泌。这两种作用都有利于2型糖尿病患者血糖高水平的调节。
现有的II期临床试验数据显示DPP-IV抑制剂长期治疗的耐受性良好，并且没有出现与之相关的增重病例。临床试验既对DPP-IV抑制剂单药治疗做了评估，也对其与其他抗糖尿病标准治疗药如：二甲双胍的联合治疗做了评估。预计第一个DPP-IV抑制剂将于2006年提交上市申请。DPP-IV抑制剂的最主要优点是维持HbA1c的减少，并且是口服给药，耐受性好。其他类别的新型抗糖尿病药包括GLP-1激动剂和双重PPAR激动剂，但是前者必须是注射剂给药，而后者又涉及到安全性问题。
现有的II期临床试验数据显示DPP-IV抑制剂长期治疗的耐受性良好，并且没有出现与之相关的增重病例。临床试验既对DPP-IV抑制剂单药治疗做了评估，也对其与其他抗糖尿病标准治疗药如：二甲双胍的联合治疗做了评估。预计第一个DPP-IV抑制剂将于2006年提交上市申请。DPP-IV抑制剂的最主要优点是维持HbA1c的减少，并且是口服给药，耐受性好。其他类别的新型抗糖尿病药包括GLP-1激动剂和双重PPAR激动剂，但是前者必须是注射剂给药，而后者又涉及到安全性问题。