2014年3月10日,武田(Takeda)向日本卫生劳动福利部(MHLW)提交了糖尿病新药trelagliptin succinate(曲格列汀琥珀酸盐)的新药申请(NDA),该药开发用于2型糖尿病的治疗。
Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用药依从性。
据了解,DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特,具有不产生低血糖、不引起体重增加,以及副作用小等独特优势,引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。