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美国科学家合成新化学新药治疗肺结核

——美国科学家合成新化学新药治疗肺结核

2006-04-03 09:02:27  作者:  来源:搜药在线  浏览次数:115  文字大小:【】【】【
关键字:肺结核

    全球每年大约有240万人死于结核病。近期,美国纽约耶希华大学Albert  Einstein医学院的科学家们新合成了一种化学药物,其效果比治疗肺结核的主导药物-异烟肼强10倍左右。这一研究药物发现将对消灭结核杆菌、治疗肺结核有着重要意义。研究文章发表于三月份的《化学与生物学》杂志上。

    研究发现,其中之一的化学物-2-HA,其对结核杆菌的致死性是异烟肼的4倍左右;而另外一种药物-2-OA,其效果比异烟肼强10倍更多。而且,这些化学性质上类似的药物不会损害高等有机体,因此可被安全用于对付结核杆菌治疗结核病人。

    “导致肺结核的分支杆菌产生药物耐受是一个全球性的问题,尤其是对那些免疫系统功能比较弱的患者如感染艾滋病毒的患者来说。”  文章的主要作者-微生物免疫学与分子遗传学教授William  Jacobs博士提示说,他也是霍华德休斯医学研究所的研究员。“因此,我们急需找到新的有效的抗结核杆菌的药物。”

    异烟肼作为目前首选的抗结核杆菌药物,通过产生霉菌酸阻断细胞壁的形成来抑制结核杆菌。新开发的这种药物通过结合一个称作InhA的酶发挥作用。爱因斯坦研究所的研究人员合成了一系列InhA的封闭诱饵(decoys)药物,来阻断这个酶催化的正常的细胞壁的形成过程。其中的两个诱饵药物-2-HA和2-OA被证明比异烟肼的杀菌效果要好很多,但还不是研究人员所期望的那样。

    “我们非常惊奇地发现,实际上2-HA和2-OA在细菌体内有着两种不同的代谢途径,每一个都能阻断一个不同的生物化学通路。”  Jacobs博士研究组的成员Catherine  Vilch&Atildeze博士说,他也是本文的共同第一作者。“它们阻断的脂肪酸和烟酸合成以及脂肪酸降解途径,对细菌的存活来说必不可少。这种组合性的抑制起到了抗菌杀菌的关键作用。据我们所知,这是第一个阻断多个通路达到杀菌效果的抗菌化合物。”

    目前,该所的研究人员正在合成其他的类似物(化学性质相似的物质),来进一步提高2-HA和2-OA的效果。“我们希望这些新的化合物能更有效地杀死结核细菌,并开辟肺结核治疗的新时代。”  Vilch&Atildeze博士说。

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